本発明は、クエチアピン及び薬学的に許容されるその塩の持続放出製剤に関する。製剤は、ポリマー、好ましくは製剤を予め選択されたクエチアピン放出特性に適合させるために選択された、種々の粘度のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。上記製剤の製造方法も、また、開示される。 （もっと読む）

１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、口腔内の細菌媒介疾患及び状態の有効な治療及び予防のために、並びに口腔に存在する病原菌に対する、及び、毒素と、内毒素と、炎症性サイトカインと、これらの病原菌によって放出される又は誘発されるメディエータとに対する宿主反応を調節するための、口腔に許容可能なキャリア中に抗菌剤と抗炎症剤との組み合わせを含む局所口腔ケア組成物を含む。本組成物及び方法の利益は、口腔の細菌感染を治療及び予防することを超えて、全身又は全身系の健康を促進することに及ぶ。 （もっと読む）

【課題】高い錠剤硬度を有しつつ、分割するための割線を有するシルニジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤１には、分割するための割線２ａ及び２ｂが表面３ａ及び３ｂにそれぞれ設けられている。錠剤１は、割線が設けられた表面３ａ及び３ｂ側から見た投影形状が楕円形であり、この割線が設けられた表面３ａ及び３ｂが楕円の中心Ｃの方向に向かって隆起した形状を有するとともに、表面３ａ及び３ｂの周囲にヘリ部（平坦部）４ａ及び４ｂを有する。 （もっと読む）

本発明は、トリ置換グリセロール化合物またはその医薬上許容される塩を含む、経口投与用の医薬固体投与剤形に関する。本発明はまた、そのような投与剤形を調製するための方法、ならびに癌および免疫疾患の治療のための医薬としてのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

本発明は、合成グッグルリン脂質、それらの脂肪酸類似体、および他の生物活性分子の調製方法に関する。本発明は、ＥグッグルステロンおよびＺグッグルステロンまたはＥおよびＺグッグルステロンの混合物；ならびにグッグルリン脂質およびその類似体および塩、グッグルステロールの脂肪酸類似体、硫酸グッグル、およびその塩、リン酸グッグルおよびその塩に合成的に修飾される、ＥグッグルステロールおよびＺ グッグルステロールまたはＥおよびＺグッグルステロールの混合物；ならびにプロドラッグとしての使用のための薬物とコンジュゲートされるグッグルステロールに関する。また、本発明は、ＥおよびＺグッグルステロンの混合物からの、ＥグッグルステロールおよびＺグッグルステロール、またはＥおよびＺグッグルステロールの混合物の調製のための、新規な方法を提供する。本発明は、さらに、例えば、ヒトおよび動物の疾患の治療において使用するための疎水性または親水性薬物等の、他の活性薬剤を含み得る、リポソーム、複合体、エマルジョン、ベシクル、ミセル、および混合ミセル等の複合体に組み込まれる、グッグルリン脂質および他の生物活性分子に関する。 （もっと読む）

本発明は１型真性糖尿病、２型真性糖尿病、グルコーストレランス障害、高血糖、食後高血糖、過体重、肥満（クラスＩ肥満、クラスII肥満、クラスIII肥満、内臓肥満及び腹部肥満を含む）、並びに代謝性症候群を含む代謝性疾患の治療に適している一種以上の治療薬と組み合わせて一種以上のSGLT-2インヒビター化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】新たな角結膜障害の予防または治療剤の提供。
【解決手段】Ｎｒｆ２（ＮＦ−Ｅ２ ｒｅｌａｔｅｄ ｆａｃｔｏｒ ２）は、親電子性物質を直接解毒する異物代謝系第２相酵素およびヘムオキシゲナーゼといった抗酸化酵素等の遺伝子発現を誘導制御している転写因子であり、該Ｎｒｆ２の活性化物質を有効成分とする角結膜障害の予防または治療剤。該Ｎｒｆ２活性化物質としては、マイケル反応アクセプター、ｔ−ブチルハイドロキノン、クルクミンまたは下式で示される化合物が好ましい。
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タンパク質受容体リガンドの機能的置換物（模倣体）としての小分子の有用性を決定する方法について説明する。方法は、提案された小分子が受容体リガンドの機能的等価物であるか否か、すなわち単独でまたは他の分子と組み合わせて医薬として適当かつ有用な薬剤として治療上の有用性を有するかどうかを決定するために、既知のタンパク質受容体リガンドと他の生物活性分子とを含む、化合物の体系的アレイ上での細胞生物試験を使用する。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）で示される化合物。また、その化合物の製造方法、医薬組成物、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置用化合物の使用方法、及びＲａｆキナーゼ介在疾患の処置用化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】 加水すると生鮮の大根を磨りおろしたときの辛味を有する風味を復元する乾燥製品を製造すること。および、このような乾燥製品を脂質代謝改善剤として利用すること。
【解決手段】 大根に糖類を含浸させてから６０℃以下で水分率１０％以下に乾燥するが、３ｍｍ以下にスライスして５０℃以下で３０時間以内に水分率１０％以下に乾燥する。さらに、かくして得られる大根乾燥製品を製剤化して脂質代謝改善剤として投与する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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この実施形態は、癌の治療の組成物及び方法に関する。より詳細には、この実施形態は、癌の治療用のＥＲα＋リガンドとＨＤＡＣｉとの組み合わせ、癌を治療する方法及び癌を治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、三置換グリセロール化合物またはその製薬学的に許容される塩を、放射線傷害の予防および治療用、もしくはそのいずれかの医薬品の製造のため、使用することに関するものである。さらに本発明は、１つ以上の細胞の放射線損傷または傷害を予防または治療するための、対応する生体外での方法であって、該細胞を、本発明で定義する通りの医薬品に接触させるステップを有する生体外での方法にも、関するものである。
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【課題】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

柄をタブレットへ取り付けてロリポップを形成する方法において、特異的な保持台を用いる。該保持台は、頂面から底面にわたる複数の開口部を備える工作パレットを有する。個々の開口部にバレットおよびバネが配置され、工作パレットの底面の溝部に沿って摺動することで底面において開口部を塞ぐ板部により保持される。個々のバネはバレットと板部との間に配置される。個々のバレットの空洞にタブレットを配置し、個々のタブレットに接触するように柄を配置する。超音波振動等の高周波機械的振動を個々のタブレットと柄との接合界面に、該接合界面が溶融状態に達するまで印加する。それから接合界面を冷却し、柄を個々のタブレットに取り付けてロリポップを形成する。
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本発明は、構造:


を有する、Metキナーゼの調節に有用であるピリジノン化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物;および、該化合物の投与による増殖性疾患、例えば癌などの治療方法をも提供する。
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【課題】チロシンキナーゼ阻害剤類の改善された経口固体剤形の開発が依然として必要とされている。
【解決手段】少なくとも１種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも１種の薬学的に許容できるポリマー、および少なくとも１種の薬学的に許容できる可溶化剤の固体分散生成物を含む薬学的剤形。 （もっと読む）