本発明は、プロゲスチンを含む非発泡性の口腔内崩壊性固体薬学的剤形、ならびに該剤形を製造する方法および該剤形をそれを必要としている女性の状態を処置するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体（式中、Ｗ及びＸは、それぞれ独立に、水素、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、及びＣＨ_２ＳＱから選択され；Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、ＣＨ_２ＳＱ、ＳＱ、ＯＱ、及びＱから選択され；Ｑは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される１個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｒ^１は式（ＩＩ）の基であるか、又はＲ^１は式（ＩＩＩ）の基であり；Ａは、Ｎ、ＣＨ、及びＣＲ^２から選択され、Ｒ^２は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＳＲ^５から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、Ｒ^２は、Ｒ^２がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており；Ｂは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＳＨ、水素、及びハロゲンから選択され、Ｒ^６は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｄは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^７、水素、ハロゲン、及びＳＣＨ_３から選択され、Ｒ^７は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｅは、Ｎ及びＣＨから選択され；Ｇは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたＣ_１〜４の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはＧは存在しない）、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
［化１］


［化２］


［化３］
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本明細書に開示されるのは、上部胃腸管障害を治療または予防し、かつ重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護するための新規な組成物および方法である。この方法は通常、単独または少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬との組み合わせでの少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤と、任意に、制酸薬、ヒスタミンＨ_２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される１種以上種の作用剤とを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に治療有効量で投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、レバプラザン粒子が水溶性高分子、水溶性糖類、界面活性剤、またはそれらの混合物で表面修飾された固体分散体、及びその製造方法を提供する。本発明はまた、前記固体分散体を含む薬学組成物及び該薬学組成物の製造方法を提供する。
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【課題】医薬として使用可能な高ホスフェート結合能のホスフェート吸着剤を提供すること。さらに均質で安定である吸着剤に至る、そして製剤および／または包装が容易にできる、そして吸着剤の特性に、すなわちそのホスフェート結合能に影響することなく大規模で行うことができる製造法を提供すること。
【解決手段】少なくとも１ｇのホスフェート吸着剤で約１２０mgの吸着されたホスフェート、好ましくは１ｇのホスフェート吸着剤で約１４０mgの吸着されたホスフェートのホスフェート結合能を特徴とする、鉄(III)ベースのホスフェート吸着剤の提供により解決される。 （もっと読む）

活性薬学的成分、崩壊剤、および崩壊促進剤を含む急速に崩壊する固体剤形が開示され、この剤形は湿式顆粒化プロセスにより入手可能である。１つの例示的実施形態において、上記活性薬学的成分はトロンビンレセプターアンタゴニストであり、上記崩壊剤はクロスカルメロースナトリウムであり、そして上記崩壊促進剤はケイ酸カルシウムである。いくつかの実施形態において、上記トロンビンレセプターアンタゴニストは式（Ｉ）で表されるか、または薬学的に受容可能なその塩である。そのような急速に崩壊する固体剤形を投与することにより急性冠状動脈症候群のリスクのある患者を処置する方法もまた開示される。

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【課題】ホスファチジルイノシトールを有効成分として含有する血管内皮細胞増殖阻害剤及び／又は血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】ホスファチジルイノシトールを有効成分として含有する、新たな血管内皮細胞増殖阻害剤及び／又は血管新生阻害剤を提供する。また、ホスファチジルイノシトールを有効成分として含有する血管内皮細胞増殖阻害作用及び／又は血管新生阻害作用を有する機能性食品、化粧料、さらには血管内皮細胞増殖阻害作用及び／又は血管新生阻害作用を有する組成物を調製するためのホスファチジルイノシトールの使用、そしてホスファチジルイノシトールを摂取及び／又は塗布することによる血管内皮細胞増殖阻害作用及び／又は血管新生阻害方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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本発明は、ホットメルト顆粒化法、またはサーマルヒート法を使用して調製される潤滑剤顆粒に関する。潤滑剤顆粒は、医薬組成物中で典型的に可能であるよりも高濃度の潤滑剤の使用を容易にするのに有用である。潤滑剤顆粒を含んでなる医薬組成物もまた提供される。このような医薬組成物は活性成分としてビスホスホン酸を含有でき、経口投与に適することができる。本発明はまた、後に医薬組成物中で使用するための潤滑剤顆粒を調製するホットメルト法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてリセドロネートおよびビタミンＤ３を含む組成物を主題とする。この用量は、骨分解を回避するリセドロネートの医薬特性、および、カルシウムを骨に固定するビタミンＤの医薬特性で、共に、閉経後骨粗しょう症の治療に使用される特性を組み合わせる。 （もっと読む）

本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】溶出性の改善効果が高く、製剤の生産性に優れた、エバスチンを主薬とする口腔内崩壊錠の提供を目的とする。
【解決手段】本発明に係るエバスチン経口投与用製剤は、エバスチンを溶媒に溶解し、この液を多孔性の製剤用添加剤にスプレー及び乾燥させることにより得られることを特徴とする。
あるいはエバスチンと多孔性の製剤用添加剤とが含まれる混合打錠物を８４℃以上に加熱し、エバスチンの少なくとも一部を溶融させることにより得られることを特徴とする。 （もっと読む）

実質的に鏡像異性的に純粋な（１Ｒ，６Ｓ）−２−アザビシクロ−［４．３．０］ノナン−８，８−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 （もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、ビタミンＤの非活性化代謝産物とビスホスホン酸とを含有する経口投与用医薬組成物に関する。本組成物は、流動促進剤を含有しないかまたは低濃度でのみ含有するかのいずれかである。かかる組成物を調製する方法、および哺乳類における異常な骨再吸収を予防または治療するためにそれを使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明により、ロシグリタゾンまたはその医薬的に許容されうる塩を含む医薬組成物であって、前記ロシグリタゾンが、約５ミクロン〜約２０ミクロンのメジアン粒径を有する医薬組成物が開示される。好ましくは、ロシグリタゾンのメジアン粒径は、約７〜約１５ミクロン、より好ましくは約１０〜約１２ミクロン、最も好ましくは約１１ミクロンである。また、このような組成物を調製するための方法、およびＩＩ型糖尿病に罹患するヒト患者を処置するための、このような組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】薬学的に許容可能なキャリアを混合した安全かつ有効な量の抗菌剤を提供。
【解決手段】抗菌剤として、スズイオン、亜鉛イオン及び銅イオンからなる群から選択される一つ以上の薬剤とポリホスフェート抗歯石剤と医薬的に許容可能な口腔キャリアとを含有する局所用口腔組成物を使用する、ヒトおよび動物における身体の健康増進に関するものであり、前記組成物は、口腔の細菌媒介性疾患および状態の管理、ならびに、口内病原菌と関連細菌毒素および内毒素、およびそれに起因する炎症性サイトカインおよびメディエータの血中への広がりの防止に有効である。 （もっと読む）

本発明は、種々の状態及び疾患においてプロテインキナーゼ活性を調節するためのトリアジン誘導体類及びそれらの使用を提供する。 （もっと読む）