本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 医薬品の経口経粘膜輸送のための処方および方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は，溶解剤とともに固溶体中に存在する固体医薬品を含む薬剤処方を提供する。処方は患者の口腔内に投与され，医薬品は患者の口粘膜組織を通した吸収により輸送される。処方および方法は，医薬品の改良された口粘膜輸送を与える。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経および精神障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

排卵を抑制するために必要とされる投薬量の２倍を超えない日量での、抗アンドロゲン活性を有する黄体ホルモン、好ましくは１７α−シアノメチル−１７−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）、シプロテロン酢酸エステル及びクロルマジノン酢酸エステルを１以上の薬学的に許容されるアジュバント/担体と共に含む、骨密度を減少させない子宮内膜症の治療のための医薬組成物。本発明の医薬組成物は、子宮内膜症の軽減、並びに骨代謝及び骨密度に対する負の効果の欠如を提供し、同時に、従来の医薬組成物から知られている副作用（例えば、のぼせ、座瘡、脂質プロファイルに対する負の効果）を許容される限度内で維持することができる。よって、本医薬組成物は長期間適用に好適である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

ＪＡＫ２キナーゼ阻害薬としての活性を有するピリミジン−２，４−ジアミン誘導体が、製薬組成物ならびに癌および他のＪＡＫ２キナーゼ関連状態の治療で上記ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体を使用する方法と同様に開示される。本発明は一般に、化合物（本明細書では、ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体とも呼ばれる）、および前記化合物を含む製薬組成物に関し、その立体異性体および製薬的に許容される塩を含む化合物は一般構造（Ｉ）または（ＩＩ）：（Ｒ^１、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＺは明細書で定義する通りである。）を有する。 （もっと読む）

患者の痛みを治療するための組成物を提供する。本組成物は、ブプレノルフィンとナロキソンとを痛覚脱失を得るのに適した量であるブプレノルフィン対ナロキソンの質量比２．１：１〜８：１で含み、経皮又は経粘膜剤形である。関連する方法及び使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経学的および精神学的障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】
ロキソプロフェンによる胃粘膜障害を軽減したロキソプロフェン含有経口組成物の提供。
【解決手段】
ロキソプロフェン並びに、グルコサミン類及び／又はコンドロイチン類を含有することを特徴とする経口用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

この発明は、予め定められた速度で薬学的活性剤を放出する、改良された一体型薬物送達剤形に関する。剤形は、塩析または架橋されたポリマーと、薬学的活性剤とを含む。塩析または架橋されたポリマーは、薬学的活性剤を重合によって封入するが、使用時に水媒体と接触して漸進的に緩和して、予め定められた速度で薬学的活性剤を放出するように機能する。
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本発明は、シロスタゾールを含む制御放出製剤及び前記製剤の製造方法に関する。シロスタゾール又はその薬学的に許容される塩、可溶化剤、膨潤剤、膨潤調節剤及び気体発生物質を含む本発明の制御放出製剤は、シロスタゾールが胃腸で長期間滞留しながら徐々に放出されて血中のシロスタゾール濃度を一定に維持させて、シロスタゾールの主要吸収部位である小腸におけるシロスタゾールの吸収を高めるだけでなく、速放性放出による副作用を最小化して患者の服薬を容易にするという利点を有する。 （もっと読む）

冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。本発明の１つの態様は冠微小血管疾患を患うかまたは患う危険性のある患者を選択すること、およびその患者に有効量のラノラジンを投与することを含む、冠微小血管疾患を患う患者の処置を提供する。好ましくは患者は、それ以外に閉塞性冠動脈疾患を有さない、そしてさらに好ましくはそれ以外に冠疾患を有さない。さらに好ましくは、患者は閉塞性冠動脈疾患の非存在下で持続性の胸痛を呈する。
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本発明は、少なくとも１種の多価金属および少なくとも１種の酸化可能ビタミンを含む、褐色化および／もしくはシミ形成をもたらす反応、ならびに酸化可能ビタミンの有効性を低下させ得る反応に対して改善された抵抗性を実質的に有する、マルチビタミンおよびミネラル栄養補助食品組成物を提供する。上記組成物は、少なくとも１種の多価金属および少なくとも１種の酸化可能ビタミンを含むマルチビタミンおよびミネラル組成物であり、ここで上記組成物は、移動性の結合水を実質的に含まない。本発明はまた、このような組成物を作製するための方法、および酸化を防止もしくは低下させ、酸化可能ビタミンの安定性を改善し、そしてマルチビタミンおよびミネラル栄養補助食品組成物の崩壊時間を安定化するための方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１または２当量の薬学上許容される無機酸または有機酸 ［酸］１または２を用いて得られる無水結晶ビンフルニン塩（ここで、［酸］は、水溶性結晶塩群の場合には臭化水素酸、硫酸、乳酸およびフマル酸を表し、比較的不溶性の結晶塩群の場合にはｐ−トルエンスルホン酸、安息香酸、マンデル酸およびｐ−ヒドロキシ安息香酸を表す）に関する。

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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、Ｎ−（３，５−ジクロロピリド−４−イル）−４−ジフルオロメトキシ−８−メタンスルホンアミド−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−１−カルボキサミド（オグレミラスト）などの複素環式化合物及びその製薬学的に許容される塩の生物学的利用能を備えた製剤、その製造方法、並びにそれを用いた治療方法に関する。本発明は、オグレミラストなどの複素環式化合物の実質的に純粋な非晶形にも関する。本発明は、非晶質のオグレミラストを含有する生物学的利用能を備えた経口医薬剤形に特に関する。 （もっと読む）

本発明は、五環性テルペノイド配糖体、好ましくはアジアチコサイドおよびマデカッソシドを適宜の添加剤と共に含むセロトニン再取り込み阻害医薬組成物に関する。本発明は、また、添加剤；新規で相乗作用のあるセロトニン再取り込み阻害医薬組成物を調製する方法であって、（ａ）センテラアジアチカ植物から抽出物を得、（ｂ）抽出物を溶媒で処理して脂肪性物質、クロロフィルおよびその他の着色材を除去し、（ｃ）抽出物をＨＰＬＣで精製して溶出溶媒を得、（ｄ）溶出溶媒を濃縮して組成物を得る。本発明は、組成物および、五環性テルペノイド配糖体、好ましくはアジアチコサイドおよびマデカッソシドを適宜の添加剤と共に含む組成物の、セロトニンが媒介する障害を治療する医薬品を、それを必要とする患者に製造するための使用に関する。 （もっと読む）