ラノラジンの静脈内（ＩＶ）注入を投与することを含む心血管疾患を患う患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様では、ラノラジンのＩＶ注入に続いて徐放ラノラジン投薬処方物を経口投与して、患者において治療レベルでヒトラノラジン血漿レベルを維持する。第１の態様では本発明は、急性心血管疾患事象を患う患者を処置するための方法に関する。この態様のさらなる実施態様では、急性心血管疾患事象を患う患者は非ＳＴ上昇型急性冠動脈症候群に関連する１つまたはそれより多い症状を呈する。
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本発明は、ミトコンドリア機能異常に関連する状態を処置し、予防しまたは寛解させる新規治療の開発の標的として好適な遺伝子およびポリペプチドを開示する。本発明はまた、当該状態を処置し、予防しまたは寛解させる方法、およびそのための医薬組成物にも関し、ミトコンドリア機能異常に関連する状態の処置への治療有用性を有する化合物を同定する方法にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ依存溶解性を有する少なくとも一つの活性成分、例えば１−［４−クロロアニリノ]−４−［４−ピリジルメチル］フタラジン、又はその医薬的に許容し得る塩の均一分散体の固形医薬製剤、前記固形医薬製剤を含んでなる固形投与形態、前記固形医薬製剤及び前記固形投与形態を調製する方法、癌等の増殖性疾患の治療用薬剤の製造における、前記固形医薬製剤の単独での使用、又は１若しくは２以上の医薬活性化合物との併用、並びに癌等の増殖性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、シロスタゾールを含む制御放出製剤及び前記製剤の製造方法に関する。シロスタゾール又はその薬学的に許容される塩、可溶化剤、膨潤剤、膨潤調節剤及び気体発生物質を含む本発明の制御放出製剤は、シロスタゾールが胃腸で長期間滞留しながら徐々に放出されて血中のシロスタゾール濃度を一定に維持させて、シロスタゾールの主要吸収部位である小腸におけるシロスタゾールの吸収を高めるだけでなく、速放性放出による副作用を最小化して患者の服薬を容易にするという利点を有する。 （もっと読む）

冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。本発明の１つの態様は冠微小血管疾患を患うかまたは患う危険性のある患者を選択すること、およびその患者に有効量のラノラジンを投与することを含む、冠微小血管疾患を患う患者の処置を提供する。好ましくは患者は、それ以外に閉塞性冠動脈疾患を有さない、そしてさらに好ましくはそれ以外に冠疾患を有さない。さらに好ましくは、患者は閉塞性冠動脈疾患の非存在下で持続性の胸痛を呈する。
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本発明は、少なくとも１種の多価金属および少なくとも１種の酸化可能ビタミンを含む、褐色化および／もしくはシミ形成をもたらす反応、ならびに酸化可能ビタミンの有効性を低下させ得る反応に対して改善された抵抗性を実質的に有する、マルチビタミンおよびミネラル栄養補助食品組成物を提供する。上記組成物は、少なくとも１種の多価金属および少なくとも１種の酸化可能ビタミンを含むマルチビタミンおよびミネラル組成物であり、ここで上記組成物は、移動性の結合水を実質的に含まない。本発明はまた、このような組成物を作製するための方法、および酸化を防止もしくは低下させ、酸化可能ビタミンの安定性を改善し、そしてマルチビタミンおよびミネラル栄養補助食品組成物の崩壊時間を安定化するための方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本明細書には、前記FLAPモジュレーターを単独で及び他の化合物と一緒に呼吸器系、心血管系、及び他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性状態または疾患を治療するために使用する方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、コアとコーティングとを含む、抗癌薬ピコプラチンのための経口投与剤型であり、酸化還元−活性金属塩を含まない投与剤型を提供する。錠剤のコアは、約１０〜６０重量％のピコプラチンであり、平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物であるピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む、実質的に乾燥の粉末である。投与剤型は、分散剤をさらに含みうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方は水素であり、もう一方は式（II）の基であり、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は明細書又は請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【解決手段】 下記式（Ｉ）


で表される化合物、その製薬学的に許容される塩、それらの溶媒和物を有効成分とする神経因性疼痛治療剤。
【効果】 経口投与が可能で、中枢作用などの副作用が少なくより安全性が高く、有効性に優れた神経因性疼痛治療剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジニル−ピラゾール誘導体及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減のために有用な薬剤組成物を対象とする。
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【課題】糖尿病治療薬などとして有用であり、かつ溶出性と化学安定性と溶出安定性に優れた、化合物（Ｉ）［化合物（Ｉ）の定義は明細書のとおり］とピオグリタゾンを含む固形製剤の提供。
【解決手段】以下の第１および第２の部分を含む固形製剤：
（１）化合物（Ｉ）またはその塩と、第１の賦形剤として糖または糖アルコールを含む、第１の部分；および
（２）ピオグリタゾンまたはその塩と、第２の賦形剤として糖または糖アルコールを含む、第２の部分。 （もっと読む）

本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物［１−［１７−（シクロプロピルメチル）−４，５α−エポキシ−３，１４β−ジヒドロキシ−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ）［ｂ−６，７］モルヒナン−２−イル］−５−フェニルペンタン−３−オン］に代表される特定のピロール縮合モルヒナン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、並びに該化合物を有効成分として含有する医薬を提供した。
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【化１】


ＨＣＶの大員環状阻害剤である式（Ｉ）の化合物の結晶形態、それらの調製方法及びこれらの結晶形態を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の作用によって介在される疾患の処置に有用な、式


〔Ｒ_１およびＲ_２は独立して、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−６）アルキル、ハロゲンまたは５もしくは６個の環員を有し、そしてＮ、Ｏ、Ｓから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換もしくは非置換ヘテロシクリルで１回以上置換された（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−６）アルキルである〕
の化合物。
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ここに記載するのは、脳機能、骨の成長、および骨のミネラル化を改善するための、軟骨成長の改善のための、老化プロセスの緩和ための、免疫を強化するための、抗酸化性がある神経保護作用物質としての、コレステロール値とトリグリセリド値を低下させるための、炎症プロセスの予防のための、およびヒトもしくは脊椎動物の血中糖度を低下させるための薬剤を製造するための、コリンおよび／またはベタインと組み合わせた、グアニジノ酢酸および／またはグアニジノ酢酸塩の使用である。この際意外なことに、この新規の薬剤は明らかにより高い生体適合性を有し、かつこのため、従来クレアチンの使用において公知だった薬剤よりも、よりよく細胞に取り入れられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中：Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^２１、Ｘ、Ａｒ、およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、錠剤の成形性や医薬活性成分の溶出性などが優れた、打錠障害を生じない錠剤を提供する。 （もっと読む）