本発明は式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は単結合または二重結合であり；Ｆはフッ素原子であり、ＲａはＨ、Ｈａｌ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル；−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯシクロａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２であり；ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ＡはＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルもしくは、Ｒがシクロアルキルである、ＣＯＲ；ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル；ＮＲ３Ｒ４によって場合により置換されるアルコキシ．即ち、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基、フェニルが場合により置換され、およびｎ＝１から４である、Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基；またはＮＲ１Ｒ２基を表し；Ｒ１はＨまたはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４はＨ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり；Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３、Ｒ４は、Ｎと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含む環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され；該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、ＭＥＴ阻害剤として用いることができる。

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【課題】治療等を必要とするほ乳生物に、有効薬物の放出が望まれる部位にコントロールされた様式で持続放出できる薬物デリバリーシステムの提供
【解決手段】有効薬物を含む内核またはリザーバーと、有効薬物の通過に対し透過性である第１コーティング層と、有効薬物の通過に対し実質的に不透過性である第２コーティング層と、有効薬物の通過に対し透過性である第３コーティング層とを含み、第１コーティング層は、内核の少なくとも一部を覆い、第２コーティング層は、第１コーティング層及び内核の少なくとも一部を覆うが、第１コーティング層または内核の少なくとも一部は第２コーティング層により覆われず、第２コーティング層は、不透過性フィルム及び少なくとも１枚の不透過性ディスクを含み、第３コーティング層は、本質的に第２コーティング層及び第１コーティング層または内核の非被覆部を覆う構成体である薬物デリバリーシステム。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｘはニトロ基、イミダゾール基、ハライド基、スルホネート基、カルボキシレート基、アルコキシド基及びアミンオキシド基からなる群から選択され、ＲはＯＲ’、Ｎ（Ｒ’’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ’’’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２ヘテロアリール基、Ｈ及びアルカリ金属からなる群から選択され、ここにおいてＲ’はＨ、アルカリ金属、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基又はＣ（Ｏ）Ｒ’’’を表わし、Ｒ’’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わし、Ｒ’’’は Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わす）で表わされる構造を有する細胞エネルギー阻害剤を含む抗癌組成物、及び関連する方法を開示する。本抗癌組成物は少なくとも一種の糖類であって、細胞エネルギー阻害剤の加水分解を実質的に防ぐことにより該阻害剤を安定化する糖類を含むことができる。また、本抗癌組成物は解糖阻害剤を含むことができる。更に本抗癌組成物は、生物学的バッファーであって、細胞エネルギー阻害剤を少なくとも部分的に脱酸し且つ細胞エネルギー阻害剤の代謝副生成物を中和するのに十分な量存在する生物学的バッファーを含むことができる。 （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】落花生由来の新規プロアントシアニジン並びにその製造方法及び用途を提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で示されるプロアントシアニジン三量体；前記プロアントシアニジン三量体を含有する医薬組成物、抗炎症剤、食品類及び化粧料；並びに落花生の種子から種皮を分離しないまま、水で抽出し、得られた抽出物を精製することを含むプロアントシアニジン三量体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は医学の分野に関する。具体的には、本発明は癌療法に関する。より具体的には、本発明は、腫瘍溶解ヒトアデノウイルスベクター並びに前記ベクターを含む細胞および医薬組成物に関する。本発明はまた、対象者で癌を治療するための医薬の製造における前記ベクターの使用および対象者で癌を治療する方法に関する。さらにまた、本発明はアデノウイルスベクターを製造する方法に関する。 （もっと読む）

デバイスの表面上の痰を溶解させるか又は痰の粘度を低減させるための組成物は、食塩水中に有効量のグリセロール及び有効量のデキストラン硫酸を含む。グリセロールの有効量は約30〜50％であり、デキストラン硫酸の有効量は約10〜30％である。組成物はさらに抗菌剤を含んでよい。 （もっと読む）

【課題】網膜循環を含む中枢循環を特異的に改善する血管拡張薬を提供する。
【解決手段】β₃アドレナリン受容体アゴニスト（ＢＲＬ３７３４４、ＣＬ３１６２４３等）を有効成分として含有することを特徴とする中枢循環改善薬。 （もっと読む）

この開示は、一般に、ヘッジホッグ経路阻害剤を投与することで、例えば血管密度および／または組織への血管開通性を改善するのに有用な方法に関する。特定の実施態様において、ヘッジホッグ経路阻害剤は剤と一緒に投与され、該剤の組織へのデリバリーを改善する。特定の実施態様において、組織は腫瘍組織を含む。 （もっと読む）

Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

ここで開示されているのは、癌の治療を目的とする、抗−ＣＤ２０抗体と組合せたベンダムスチンの使用である。この組合せは、別個に、逐次的にかつ／または同時に投与可能である。医薬組成物および医薬品も同時に開示されている。 （もっと読む）

本発明は膣の健康の管理に関する。特に、本発明は、膣上皮の境界潤滑低下に関連する疾患を治療するための医薬組成物およびその使用の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療の分野における適用の発見である。特に、抗微生物活性が改善された新規の合成メラノコルチンペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】骨喪失に関する骨粗鬆症、骨形成不全、パジェット病、転移性骨癌、骨髄腫骨疾患、または骨折癒合や、増加した骨質量に関連する大理石骨病または線維性形成異常などの治療のための、骨発生を調節する方法、組成物および、化合物の同定法の提供。
【解決手段】骨発生を刺激するための、抗体、ペプチド模倣物、低分子、CD200タンパク質およびその断片、可溶性CD200、CD200受容体タンパク質およびその断片の使用と、骨発生を阻害するための、CD200受容体に対する抗体断片、低分子、ペプチド模倣物、ペプチドまたはアンチセンスオリゴヌクレオチドの使用。 （もっと読む）

本発明は、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるのに有効な量の単離された二本鎖核酸（dsNA）と細胞を接触させることを含む、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるための組成物および方法を提供する。本発明のdsNAsは、dsNA分子内にDicer酵素切断の部位を指揮するようにデザインされたデオキシリボヌクレオチドのパターン（大部分の態様において、パターンは、少なくとも1つのデオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対を含む）を有する。本発明のdsNA分子のデオキシリボヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオチドパターン（たとえば、デオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対）をもはや含まない活性なsiRNA薬剤を産生するために、Dicer切断を介して切除することができるdsNAの領域内に位置する。このようなDNA拡張されたDicer-基質siRNAs（DsiRNAs）は、対応する二重鎖RNA拡張DsiRNAsより有効なRNA阻害性薬剤であることが証明された。DsiRNA薬剤は、またガイド鎖ミスマッチを許容することを見いだした。 （もっと読む）

【課題】ゴム樹脂と、局所的に許容される揮発性溶剤と、薬理活性物質とを含む皮膚疾患治療用の生物学的包帯剤を提供。
【解決手段】ゴム樹脂が適量含まれているので、溶剤の蒸発時に組成物が乾燥して、組成物が適用された皮膚または粘膜に付着する固形のコーティングが形成され、疾患症状を呈している皮膚または粘膜部位との持続した期間にわたる接触で薬理活性物質が維持される。この薬理学的組成物を用いて、皮膚疾患症状を治療する方法。
【効果】ベンゾインとクロトリマゾールのチンキ剤を含む生物学的包帯剤は、乾疱状白癬の症状を長期的に緩和する上で有効なことが示された。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び／又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの（例えば、シナプス間隙からの）再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。本化合物を製造する方法、及びＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置のために本化合物を使用する方法も開示する。
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