治療化合物の不活性化の原因である脱アミノ化酵素を阻害するために使用される化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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本明細書では、式(I) の化合物(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、m及びnは本明細書に定義されている通りである)、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。また、式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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【課題】 粘度安定性の高いヒアルロン酸類含有粘膜適用液状組成物を提供する。
【解決手段】 Ａ）ヒアルロン酸類、Ｂ）非イオン性界面活性剤、及びＣ）ビタミンＥ類及びその誘導体からなる群から選択される少なくとも１種の化合物、を含有することを特徴とする、粘膜適用液状組成物であって、組成物の総量当たり、
Ａ）ヒアルロン酸類の濃度が０．０００１〜０．０１（ｗ／ｖ）％、
Ｂ）非イオン性界面活性剤の濃度が０．００１〜１０（ｗ／ｖ）％、
Ｃ）ビタミンＥ類及びその誘導体の濃度が０．００００５〜０．１（ｗ／ｖ）％である、粘膜適用液状組成物。 （もっと読む）

【課題】種々の癌におけるＣＯＰ１の過剰発現を検出するための診断的使用、予後的使用および治療的使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌におけるＣＯＰ１の過剰発現を検出するための診断的使用、予後的使用および治療的使用を提供する。本方法および使用は、ｐ５３発現を検出する工程をさらに含む。本発明は、ＣＯＰ１およびｐ５３の結合を妨害する試験化合物のスクリーニングにおける使用のための試薬およびキットもまた提供する。本発明は、被験体の癌を診断する方法に関する。この方法は、この被験体の癌におけるＣＯＰ１レベルまたはＣＯＰ１活性を検出する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】
｛１−［（インドール−２−イル）カルボニル］ピペリジル｝アルカノール誘導体が強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤として使用しうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉ）による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】本発明の目的は、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ(SHCL)装用中に点眼された場合に、SHCLへのアラントイン、その誘導体及び／又はそれらの塩の透過性が向上しており、アラントイン、その誘導体及び／又はそれらの塩の角膜到達量を増加できるSHCL用点眼剤を提供することである。
【解決手段】(A)アラントイン、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種と(B)界面活性剤とを併用して、SHCL用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＧＦβ遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＮＧＦβ遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＮＧＦβ遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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(R)-(+)-7-(3-アミノ-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボン酸の分子結晶形は、（a）2θ角のピークを10.6、15、19.7、21.1、22°±0.2°に含む粉末X線回折（“XRPD”）スペクトルと；（b）DSCの融点のピークが288℃にあることと；（c）23.3、27.7、41.1、54.5、116.6、153.5ppmにピークを持つ¹³C NMRスペクトルと；（d）pKa値が5.65と9.91であることのうちの少なくとも1つを特徴とする。
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【課題】抗生物質耐性の乳酸産性細菌株を、種々の型の治療適用における利用のために、選択的に育種および単離するための方法論を提供すること。
【解決手段】病原性細菌によって引き起こされる胃腸感染の処置または予防のための治療組成物であって、当該組成物は、脊椎動物の胃腸管への投与に適切な薬学的に受容可能なキャリア内に、治療有効濃度の乳酸産生細菌の１以上の種または株を含み、ここで、当該乳酸産生細菌は、当該病原性細菌のコロニー形成率、および当該コロニー形成に起因する潜在的な生理学的に有害な効果の両方を減少する能力を保持する、組成物。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

概日（ａｒｃａｄｉａｎ）リズムにおけるＡＭＰＫの役割およびこのようなリズムを調整する作用物質をスクリーニングする方法が開示される。このようなリズムを調整するために有用な組成物およびその使用も開示される。本開示は、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を決定する方法であって、ＣＲＹ１またはＣＲＹ２の安定性を、組織において２４時間周期の間に測定するステップを含み、正常または過剰ＡＴＰ濃度の存在下でのＣＲＹ１またはＣＲＹ２の長期間安定性の周期が、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を示す方法も提供する。
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本発明は、眼へ点眼した場合、快適な製剤をなし、アレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性結膜炎を治療するのに有効である、セチリジンの安定な局所製剤を提供する。本発明は、本発明のセチリジン製剤を眼に直接局所適用することによって、アレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性鼻結膜炎の治療を必要とする被験体のアレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性鼻結膜炎を治療する方法をさらに提供する。また、本発明は、１つ以上の活性成分と組み合わせたセチリジンの安定な眼科用製剤も提供し、それらの活性成分として、これらに限定されないが、ナファゾリンもしくはオキシメタゾリン等の血管収縮剤、および／またはフルチカゾン等のステロイド、あるいはそれらの組合せ物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍学の分野に関連し、そして、非小細胞肺癌、乳癌、甲状腺癌、膵臓癌、結腸癌、黒色腫、肝臓癌及び腺癌を含む、特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。特に、組成物及び（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドと他の化合物を含む組み合わせ医薬を、同時に又は連続的に癌に罹っている患者に投与することを含む方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】効率良くヒアルロン酸を製造する方法の提供。
【解決手段】植物中で機能し得るプロモーターと転写終結領域との制御下にある、ヒアルロン酸合成酵素活性を有するタンパク質をコードするＤＮＡ；並びに植物中で機能し得るプロモーターと転写終結領域との制御下にある、グルタミン：フルクトース−６−リン酸アミドトランスフェラーゼ活性を有するタンパク質をコードするＤＮＡ；又は／及び植物中で機能し得るプロモーターと転写終結領域との制御下にある、ＵＤＰ−グルコースデヒドロゲナーゼ活性を有するタンパク質をコードするＤＮＡ；のＤＮＡを含む発現用組換えベクターを構築し、このベクターを用いて、植物細胞又は植物体を形質転換して形質転換体を得、得られた形質転換体を培養し、該形質転換体により生産されたヒアルロン酸を分離する工程を含むヒアルロン酸の製造方法。 （もっと読む）

ＩＬ−１７および／またはＩＬ−１７Ｆに結合するタンパク質が、ＩＬ−１７関連疾患を治療する、予防するおよび診断するためのならびに細胞、組織、試料および組成物においてＩＬ−１７を検出するための組成物および方法におけるこれらの使用と一緒に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンと、２以下のヨウ素価を有する油と、少なくとも１種の第四級アンモニウム化合物を含む１種または複数の界面活性剤と、水とを含み、界面活性剤の総質量に対するプロスタグランジンの質量比が０．５〜５の範囲であるコロイド状カチオン性水中油型エマルジョンに関する。本発明は、前記プロスタグランジンの安定性を高めるため、高眼圧症および／または緑内障の治療のため、睫毛の成長の促進のため、および／または睫毛の貧毛の治療のための前記カチオン性水中油型エマルジョンの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中：Ｘ_１は、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏ基であり；Ｘ_２は、８から２４個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり；Ｒ_１は、水素原子、またはＯＨ、またはメトキシなどの（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルコキシ基であり；ならびに、Ｒ_２は、ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＲ_３基であり、ここで、Ｒ_３は、水素原子または（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、ＣＯ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、もしくはＮＨ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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本発明は、治療上有効な量における活性薬剤および少なくとも２０００の分子量を有するポリエチレングリコールを含む水溶液の形態での有効な薬学的組成物の開発に関する。別の実施形態において、（ａ）活性薬剤（例えば、抗脈管形成化合物、抗炎症化合物、または抗血管透過性薬剤）；（ｂ）適切な量の高分子量ＰＥＧ；（ｃ）適切なバッファー；（ｄ）必要に応じて等張化剤；および（ｅ）界面活性剤を含む後強膜近傍（ＰＪ）および眼周囲（ＰＯ）用の調合物が提供される。本明細書中に記載される溶液は、好ましくは実質的にイオン種が存在しない。 （もっと読む）