式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

本発明は、手術の結果として発症する急性疼痛および慢性疼痛、特に、術後の組織傷害に続発する表在痛および/または深部痛、ならびに外科手術に続発する、末梢神経因性疼痛、神経痛、異痛症、カウザルギー、痛覚過敏、知覚過敏、ヒペルパチー、神経炎、またはニューロパシーを予防ならびに/または治療するためのシグマリガンド、特に式(I)、(II)、または(III)のシグマリガンドの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに／またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】ヒトのオリゴアデニレートシンセターゼ遺伝子中の変異を検出するための方法、ならびにそのコードされるタンパク質およびそれに対する抗体の使用法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する、ＯＡＳ１をコードする遺伝子の変異を検出するための方法。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質、前記タンパク質に対する抗体、またヒトＯＡＳ１に対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、およびこれらを含む組成物、治療のための使用。また、ヒトＯＡＳ１のインヒビター。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




（もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
（もっと読む）

本開示は、活性化ビタミンＤ₃化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１−デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 （もっと読む）

３-ベータ-ヒドロキシ-５-アルファ-プレグナン-２０-オン、少なくとも一のそのステロール又はエステルと、２５℃で約５％未満、３７℃で約０％の固形脂肪含有量を有するアシルグリセロール類の混合物とを含有する薬学的組成物を提供する。さらに、薬学的組成物を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ（PDE）をコードする遺伝子に対する治療用アンチセンスオリゴヌクレオチドおよびこれらを組み合わせて使用する方法を提供する。
【解決手段】分析用ツールとしておよび／または患者の細胞のcAMPの減少と関連した疾患（例えば、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、慢性気管支炎、珪粉症、肺線維症、肺同種移植片拒絶、アレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎を含む呼吸気道の炎症性疾患）ならびにサイクリックAMPの増加またはPDEレベルの低下が好ましいその他の症状を治療するアンチセンスオリゴヌクレオチド。 （もっと読む）

本発明は、虚血および虚血再灌流傷害後の心臓リモデリングに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。これらのｍｉＲＮＡのサブセットは、虚血事象後、短期間のうちに調節され、これらのｍｉＲＮＡがその後の病理学的事象の誘導において重要な役割を果たすことを示している。心筋虚血および虚血再灌流傷害の治療または予防としてのこれらの同定されたｍｉＲＮＡの調節を記載する。 （もっと読む）

【課題】対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節して、望ましくない精神状態および神経学的状態に対処する。
【解決手段】本発明は対抗適応反応の誘発により内因性エンドルフィン神経伝達物質系を調節する薬剤の調製のためのナロキソンなどのミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストの使用に関する。患者に薬剤を反復投与することにより、薬剤中のミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストがミューおよび／またはデルタオピエート受容体に結合し、その結果、対抗適応は誘発される。 （もっと読む）

結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
（もっと読む）