本発明は、ジフェニルエチレン化合物、及びジフェニルエチレン化合物を含む組成物に関するものである。本発明は、また、様々な疾病及び疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。特に、本発明は、癌又は炎症性疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。本発明は、さらに、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を含む製造品及びキットに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、シクロペンタベンゾフラン核を有する化合物、かかる化合物の治療における使用、ならびにかかる化合物を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

炎症をモジュレートする化合物の天然の製剤を開示する。製剤はまたＣＯＸ−２の発現を抑制し、標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制し、そして標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する。組成物はホップから単離または誘導された画分少なくとも１つを含有する。他の実施形態はホップから単離または誘導された画分少なくとも１つ、トリプトアンスリンおよびそのコンジュゲート、ローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物または化合物、トリテルペン物質種またはジテルペンラクトンまたはその誘導体またはコンジュゲートを含む、成分の組み合わせに関する。 （もっと読む）

１つまたはそれ以上の哺乳動物タンパク質と結合した１つまたはそれ以上のステロイドを含む複合体を開示する。前記複合体は、固形ガンおよび血液悪性腫瘍（hematological malignancy）の診断または処置に有用である。さらに前記複合体は、細胞骨格作用薬、例えばタキソール（Taxol）（登録商標）と一緒に用いて相乗作用を示し、すなわち、他の方法ではタキソール（登録商標）に応答しないガンの処置を可能とする。
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用量ダンピング及び副作用の恐れを軽減させた徐放性製剤は２成分を有し：成分(a)は製薬学的に活性な物質と、水不溶性で透水性の重合体とを含有し、これに対して成分(b)は製薬学的に活性な物質と疎水性物質とを含有する。成分(a)に含まれる製薬学的に活性な物質と、水不溶性で透水性の重合体との比率及び／又は成分(b)に含まれる製薬学的に活性な物質と疎水性物質との比率を変化させることにより、用量ダンピング及び副作用の恐れを軽減させた理想的な放出速度を容易に達成できる。 （もっと読む）

一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は水素又は低級アルキルであり；Ｘ及びＹの一方は、水素又はハロゲンであり、他方は一般式II（ここで、Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ³は、水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルであり；Ｚは-Ｏ-であり；又はＲ³及びＺは、中間原子と一緒になってピペラジノ環を形成し；Ｑ及びＷは、互いに独立して、-ＣＨ=又は-Ｎ=であり；及びＲ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同一又は異なるものであって、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル又は低級アルコキシであり；又はＲ⁴及びＲ⁵は、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成する）で表される基である］で表される化合物及びその薬学上許容される塩は、記憶機能障害及び／又は認知機能の低下の治療又は予防又は学習能力の低下の防止に使用される。
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【課題】 本発明は、２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Ｔｈ２細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はＣＲＴＨ２受容体とＰＧＤ_２との相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書中で定義された通りである）、それを含有する医薬組成物、及び中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明はまた、これら本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、一過性下部食道括約筋弛緩（TLESR：transient lower esophageal sphincter relaxation）の抑制のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用に関する。本発明のさらなる態様は、胃食道逆流症(GERD：gastro-esophageal reflux disease)の治療のための、ならびに吐き戻しおよび喘息の治療のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）の新規なピラゾ−ル誘導体、それらを製造するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの薬剤としての使用について記す。本発明の化合物は、形質転換成長因子（「ＴＧＦ」）−β信号伝達経路の有効な阻害剤である。それらは様々なＴＧＦ−β関連疾患状態、例えば癌および線維症疾患の治療に有用である。
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ジケトピペラジンカルボン酸塩を含む生物活性剤の送達組成物が提供される。この生物活性剤送達組成物を作製して使用するための関連した方法も提供する。 （もっと読む）

脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳ）阻害剤の投与により、癌の発生を阻害または予防する方法。特に、本発明は、ＦＡＳを発現する前悪性（非浸潤性）病変からの浸潤癌の発生を阻害するか、または遅延させる。さらに、ＦＡＳ阻害剤を含有する組成物、ならびにＦＡＳ阻害剤および組成物を、それを必要とする患者に投与する方法が提供される。
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本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明はまた、これら本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、4-[[(7R)-8-シクロペンチル]-7-エチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-5-メチル-6-オキソ-2-プテリジニル]アミノ]-3-メトキシ-N-(1-メチル-4-ピペリジニル)-ベンズアミドの新規水和物及び新規多形、その製造方法、並びにその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

ヒアルロン酸およびヒアルロン酸の分解を阻害する化合物を含む組成物およびデバイス、ならびに、それらを製造および使用する方法。１つの好ましい実施形態では、ヒアルロン酸、金化合物および重合体を含む組成物であって、ここで該金化合物がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。別の実施形態では、ヒアルロン酸、スルフェート含有多糖類および重合体を含む組成物であって、ここで該スルフェート含有多糖類がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒは、Ｈ、ＣＦ₃を表し；Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ₃、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、フェノキシを表し；Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、また、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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本発明は有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記一般式(1)の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用に関する。
【化１】

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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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