炎症応答と関連した病理学的状態を処置または抑制する組成物。
炎症をモジュレートする化合物の天然の製剤を開示する。製剤はまたCOX−2の発現を抑制し、標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制し、そして標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する。組成物はホップから単離または誘導された画分少なくとも1つを含有する。他の実施形態はホップから単離または誘導された画分少なくとも1つ、トリプトアンスリンおよびそのコンジュゲート、ローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物または化合物、トリテルペン物質種またはジテルペンラクトンまたはその誘導体またはコンジュゲートを含む、成分の組み合わせに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
第1の成分としてホップから単離または誘導された画分;および第2の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも1つを含む、組成物。
【請求項2】
前記ホップから単離または誘導された画分がCO2で抽出される、請求項1記載の組成物。
【請求項3】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化1】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項5】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化2】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項6】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化3】
式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項8】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−αヒドロキシウルソール酸、2−β−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルオリン−7−グルコシド、メトキシルテオリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項1に記載の組成物。
【請求項9】
前記第2の成分がベツリン、ベツリン酸、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、クロロゲン酸、ジオスメチン、リモネンおよびルテオリンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項8に記載の組成物。
【請求項10】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項11】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、フリエデリン、オレアノール酸、トリプテリン、トリプトフェノリド、ウルソール酸およびウバオールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項10に記載の組成物。
【請求項12】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリン、トリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項13】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項14】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項13に記載の組成物。
【請求項15】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.35〜3500mgを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項16】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.7〜700mgを含む、請求項15に記載の組成物。
【請求項17】
前記組成物が前記第2の成分約0.5〜5000mgを含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項18】
前記組成物が前記第2の成分約5〜2000を含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される、請求項17に記載の組成物。
【請求項19】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.035〜3500mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項20】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.7〜700mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項19に記載の組成物。
【請求項21】
前記組成物が前記第1の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項22】
前記組成物が前記第1の成分約0.1〜1重量%を含む請求項21に記載の組成物。
【請求項23】
前記組成物が、前記第2の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項24】
前記組成物が、前記第2の成分約0.1〜1重量%を含む、請求項23に記載の組成物。
【請求項25】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である請求項1に記載の組成物。
【請求項26】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項25に記載の組成物。
【請求項27】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項28】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項29】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項30】
更にグルコサミンを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項31】
細胞における炎症応答をモジュレートする方法であって、該方法は、ホップから単離または誘導された画分およびローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される前記第2の成分を含む、組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項32】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項31に記載の方法。
【請求項33】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む請求項31に記載の方法。
【請求項34】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項31に記載の方法。
【請求項35】
炎症の組織特異的活性化に関連した哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む上記方法。
【請求項36】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項37】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化4】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項38】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化5】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項39】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化6】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項40】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項41】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項42】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項41に記載の方法。
【請求項43】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項44】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.1〜1重量%を含む請求項43記載の方法。
【請求項45】
前記第2の成分がローズマリーである、請求項35に記載の方法。
【請求項46】
前記第2の成分がローズマリーから誘導した抽出物である、請求項35に記載の方法。
【請求項47】
前記第2の成分がトリテルペン分子種である請求項35に記載の方法。
【請求項48】
前記組成物が第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項49】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである請求項48に記載の方法。
【請求項50】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルテオリン−7−グルコシド、メトキシルテオリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である請求項35に記載の方法。
【請求項51】
前記第2の成分がベツリン、ベツリン酸、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、クロロゲン酸、ジオスメチン、リモネンおよびルテオリンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
前記組成物が第2の成分約0.5〜5000mgを含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項53】
前記組成物が第2の成分約5〜2000を含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される請求項52に記載の方法。
【請求項54】
前記第2の成分が、単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項55】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項56】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、フリエデリン、オレアノール酸、トリプテリン、トリプトフェノリド、ウルソール酸およびウバオールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項55に記載の方法。
【請求項57】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.035〜3500mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項58】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.7〜700mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項57に記載の方法。
【請求項59】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項35に記載の方法。
【請求項60】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.35〜3500mgを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項61】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.7〜700mgを含む、請求項60に記載の方法。
【請求項62】
前記組成物が第2の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項63】
前記組成物が前記第2の成分約0.1〜1重量%を含む、請求項62に記載の方法。
【請求項64】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項35に記載の方法。
【請求項65】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患および癌からなる群から選択される、請求項35に記載の方法。
【請求項67】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項35に記載の方法。
【請求項68】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項69】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項35に記載の方法。
【請求項70】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項71】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項72】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項73】
標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分、ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項74】
前記非標的細胞もまた、前記ホップから単離または誘導された画分に接触させる、請求項73に記載の方法。
【請求項75】
前記接触工程がインビボである、請求項73に記載の方法。
【請求項76】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項73に記載の方法。
【請求項77】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項73に記載の方法。
【請求項78】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項73に記載の方法。
【請求項79】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項73に記載の方法。
【請求項80】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法は、ホップから単離または誘導された画分ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項81】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化7】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項83】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化8】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項84】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化9】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項85】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項86】
前記第2の成分がローズマリーから誘導された抽出物である、請求項80に記載の方法。
【請求項87】
前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項80に記載の方法。
【請求項88】
前記組成物が前記第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトンおよびトリプトアンスリンからなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項89】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである、請求項88に記載の方法。
【請求項90】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルテオリン−7−グルコシド、メトキシルテノリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項80に記載の方法。
【請求項91】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
前記第2の成分が、18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項80に記載の方法。
【請求項93】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項80に記載の方法。
【請求項94】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項80に記載の方法。
【請求項95】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項94に記載の方法。
【請求項96】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項97】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項98】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項80に記載の方法。
【請求項99】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項100】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項101】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項80に記載の方法。
【請求項102】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法が、ホップから単離または誘導された画分、ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項103】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化10】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項105】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化11】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項106】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化12】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項107】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項108】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項109】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項110】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項102に記載の方法。
【請求項111】
標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分、および、ローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項112】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項111に記載の方法。
【請求項113】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化13】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項114】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化14】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項115】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化15】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項116】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項117】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項118】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項119】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項111に記載の方法。
【請求項120】
細胞における炎症応答をモジュレートする方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項121】
炎症の組織特異的活性化に関連した哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項122】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項123】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化16】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項124】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化17】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項125】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化18】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項126】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項127】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項121に記載の方法。
【請求項128】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項127記載の方法。
【請求項129】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項130】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.1〜1重量%を含む、請求項129に記載の方法。
【請求項131】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患および癌からなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項132】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項133】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項134】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項121に記載の方法。
【請求項135】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項121に記載の方法。
【請求項136】
標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項137】
前記非標的細胞もまた前記ホップから誘導された画分に接触させる、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
前記接触工程がインビボである、請求項136に記載の方法。
【請求項139】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項136に記載の方法。
【請求項140】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項136に記載の方法。
【請求項141】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項142】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化19】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項144】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化20】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項145】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化21】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項146】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項147】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項141に記載の方法。
【請求項148】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項149】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項141に記載の方法。
【請求項150】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項141に記載の方法。
【請求項151】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項152】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項151に記載の方法。
【請求項153】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化22】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項154】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化23】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項155】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化24】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項156】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項157】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項151に記載の方法。
【請求項158】
骨再吸収に関連しない細胞におけるNF−κBをモジュレートする方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項159】
NF−κBの組織特異的活性化に関連する哺乳類における骨粗鬆症以外の病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項160】
前記画分がホップから誘導され、そしてイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項161】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化25】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む請求項159に記載の方法。
【請求項162】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化26】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項163】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化27】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項164】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項165】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項159に記載の方法。
【請求項166】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項165に記載の方法。
【請求項167】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項168】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.1〜1重量%を含む、請求項167に記載の方法。
【請求項169】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患、心臓血管疾患および癌からなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項170】
前記病理学的状態が炎症、喘息、HIV−1複製、風邪および流行性感冒からなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項171】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項172】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項159に記載の方法。
【請求項173】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項159に記載の方法。
【請求項174】
骨再吸収に関連しない標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項175】
前記非標的細胞もまた前記ホップから単離または誘導された画分に接触させる、請求項174に記載の方法。
【請求項176】
前記接触工程がインビボである、請求項174に記載の方法。
【請求項177】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項174に記載の方法。
【請求項178】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項174に記載の方法。
【請求項179】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における骨粗鬆症以外の病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項180】
前記画分がホップから誘導され、そしてイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項179に記載の方法。
【請求項181】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化28】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項182】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化29】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項183】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化30】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項184】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項185】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項179に記載の方法。
【請求項186】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項187】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項179に記載の方法。
【請求項188】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項179に記載の方法。
【請求項189】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項190】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項189に記載の方法。
【請求項191】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化31】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項192】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化32】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項189の記載の方法。
【請求項193】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化33】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項194】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項195】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項194に記載の方法。
【請求項196】
標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項197】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項196に記載の方法。
【請求項198】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化34】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項199】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化35】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項200】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化36】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項201】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項202】
哺乳類における骨粗鬆症以外の炎症を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項203】
前記画分がホップから誘導され、そしてα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項202に記載の方法。
【請求項204】
前記ホップから誘導された画分がCO2で抽出される、請求項202に記載の方法。
【請求項205】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化37】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項206】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化38】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項207】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化39】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項208】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項209】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項210】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項202に記載の方法。
【請求項211】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項202に記載の方法。
【請求項212】
下記工程:
(a)AGS胃粘膜細胞を抗炎症剤に接触させること;
(b)標的炎症細胞を該抗炎症剤に接触させること;
(c)該AGS細胞および該標的炎症細胞の各々における該抗炎症剤に対するプロスタグランジンE2(PEG2)の発現の50%抑制濃度(IC50)を測定すること;
(d)該AGSのIC50値の該標的炎症細胞のIC50値に対する比を求めること、ここで1より大きい比は低減した潜在的胃腸毒性を示し、1より小さい比は増大した潜在的胃腸毒性を示すものであること;
を含む抗炎症剤の潜在的胃腸毒性を測定する方法。
【請求項213】
前記標的炎症細胞がA549細胞である、請求項212に記載の方法。
【請求項214】
哺乳類における肥満を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分およびローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトンおよびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項215】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項214に記載の方法。
【請求項216】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化40】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項217】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化41】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項218】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化42】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項219】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項220】
前記第2の成分がローズマリーから誘導した抽出物である、請求項214に記載の方法。
【請求項221】
前記第2の成分がトリテルペン分子種である、請求項214に記載の方法。
【請求項222】
前記組成物が前記第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される請求項214に記載の方法。
【請求項223】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである、請求項214に記載の方法。
【請求項224】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテノリン、6−メトキシルテノリン−7−グルコシド、メトキシルテノリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項214に記載の方法。
【請求項225】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項214に記載の方法。
【請求項226】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項214に記載の方法。
【請求項227】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項214に記載の方法。
【請求項228】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項214に記載の方法。
【請求項229】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項228に記載の方法。
【請求項230】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項214に記載の方法。
【請求項231】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項232】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項214に記載の方法。
【請求項233】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項234】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項235】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項214に記載の方法。
【請求項1】
第1の成分としてホップから単離または誘導された画分;および第2の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも1つを含む、組成物。
【請求項2】
前記ホップから単離または誘導された画分がCO2で抽出される、請求項1記載の組成物。
【請求項3】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化1】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項5】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化2】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項6】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化3】
式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項8】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−αヒドロキシウルソール酸、2−β−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルオリン−7−グルコシド、メトキシルテオリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項1に記載の組成物。
【請求項9】
前記第2の成分がベツリン、ベツリン酸、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、クロロゲン酸、ジオスメチン、リモネンおよびルテオリンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項8に記載の組成物。
【請求項10】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項11】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、フリエデリン、オレアノール酸、トリプテリン、トリプトフェノリド、ウルソール酸およびウバオールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項10に記載の組成物。
【請求項12】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリン、トリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項13】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項14】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項13に記載の組成物。
【請求項15】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.35〜3500mgを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項16】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.7〜700mgを含む、請求項15に記載の組成物。
【請求項17】
前記組成物が前記第2の成分約0.5〜5000mgを含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項18】
前記組成物が前記第2の成分約5〜2000を含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される、請求項17に記載の組成物。
【請求項19】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.035〜3500mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項1に記載の組成物。
【請求項20】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.7〜700mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項19に記載の組成物。
【請求項21】
前記組成物が前記第1の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項22】
前記組成物が前記第1の成分約0.1〜1重量%を含む請求項21に記載の組成物。
【請求項23】
前記組成物が、前記第2の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項24】
前記組成物が、前記第2の成分約0.1〜1重量%を含む、請求項23に記載の組成物。
【請求項25】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である請求項1に記載の組成物。
【請求項26】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項25に記載の組成物。
【請求項27】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項28】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項29】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項30】
更にグルコサミンを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項31】
細胞における炎症応答をモジュレートする方法であって、該方法は、ホップから単離または誘導された画分およびローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される前記第2の成分を含む、組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項32】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項31に記載の方法。
【請求項33】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む請求項31に記載の方法。
【請求項34】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項31に記載の方法。
【請求項35】
炎症の組織特異的活性化に関連した哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む上記方法。
【請求項36】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項37】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化4】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項38】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化5】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項39】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化6】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項40】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項41】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項42】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項41に記載の方法。
【請求項43】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項44】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約0.1〜1重量%を含む請求項43記載の方法。
【請求項45】
前記第2の成分がローズマリーである、請求項35に記載の方法。
【請求項46】
前記第2の成分がローズマリーから誘導した抽出物である、請求項35に記載の方法。
【請求項47】
前記第2の成分がトリテルペン分子種である請求項35に記載の方法。
【請求項48】
前記組成物が第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項49】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである請求項48に記載の方法。
【請求項50】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルテオリン−7−グルコシド、メトキシルテオリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である請求項35に記載の方法。
【請求項51】
前記第2の成分がベツリン、ベツリン酸、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、クロロゲン酸、ジオスメチン、リモネンおよびルテオリンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
前記組成物が第2の成分約0.5〜5000mgを含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される請求項35に記載の方法。
【請求項53】
前記組成物が第2の成分約5〜2000を含み、該第2の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される請求項52に記載の方法。
【請求項54】
前記第2の成分が、単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項55】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項56】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、フリエデリン、オレアノール酸、トリプテリン、トリプトフェノリド、ウルソール酸およびウバオールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項55に記載の方法。
【請求項57】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.035〜3500mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項35に記載の方法。
【請求項58】
前記組成物がトリテルペン物質種約0.7〜700mgを含有し、前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項57に記載の方法。
【請求項59】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項35に記載の方法。
【請求項60】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.35〜3500mgを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項61】
前記第2の成分がトリプトアンスリンである場合は、前記組成物がトリプトアンスリン約0.7〜700mgを含む、請求項60に記載の方法。
【請求項62】
前記組成物が第2の成分約0.001〜10重量%を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項63】
前記組成物が前記第2の成分約0.1〜1重量%を含む、請求項62に記載の方法。
【請求項64】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項35に記載の方法。
【請求項65】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患および癌からなる群から選択される、請求項35に記載の方法。
【請求項67】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項35に記載の方法。
【請求項68】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項69】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項35に記載の方法。
【請求項70】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項71】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項72】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項35に記載の方法。
【請求項73】
標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分、ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項74】
前記非標的細胞もまた、前記ホップから単離または誘導された画分に接触させる、請求項73に記載の方法。
【請求項75】
前記接触工程がインビボである、請求項73に記載の方法。
【請求項76】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項73に記載の方法。
【請求項77】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項73に記載の方法。
【請求項78】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項73に記載の方法。
【請求項79】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項73に記載の方法。
【請求項80】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法は、ホップから単離または誘導された画分ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項81】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化7】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項83】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化8】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項84】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化9】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項85】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項86】
前記第2の成分がローズマリーから誘導された抽出物である、請求項80に記載の方法。
【請求項87】
前記第2の成分がトリテルペン物質種である、請求項80に記載の方法。
【請求項88】
前記組成物が前記第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトンおよびトリプトアンスリンからなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項89】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである、請求項88に記載の方法。
【請求項90】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテオリン、6−メトキシルテオリン−7−グルコシド、メトキシルテノリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項80に記載の方法。
【請求項91】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
前記第2の成分が、18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項80に記載の方法。
【請求項93】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項80に記載の方法。
【請求項94】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項80に記載の方法。
【請求項95】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項94に記載の方法。
【請求項96】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項97】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項98】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項80に記載の方法。
【請求項99】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項100】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項80に記載の方法。
【請求項101】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項80に記載の方法。
【請求項102】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法が、ホップから単離または誘導された画分、ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項103】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化10】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項105】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化11】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項106】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化12】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項107】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項108】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項109】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項102に記載の方法。
【請求項110】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項102に記載の方法。
【請求項111】
標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分、および、ローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項112】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項111に記載の方法。
【請求項113】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化13】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項114】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化14】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項115】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化15】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項116】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項117】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項118】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項111に記載の方法。
【請求項119】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項111に記載の方法。
【請求項120】
細胞における炎症応答をモジュレートする方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項121】
炎症の組織特異的活性化に関連した哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項122】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項123】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化16】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項124】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化17】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項125】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化18】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項126】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項127】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項121に記載の方法。
【請求項128】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項127記載の方法。
【請求項129】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項130】
前記組成物が前記ホップから誘導された画分約0.1〜1重量%を含む、請求項129に記載の方法。
【請求項131】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患および癌からなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項132】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項121に記載の方法。
【請求項133】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項121に記載の方法。
【請求項134】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項121に記載の方法。
【請求項135】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項121に記載の方法。
【請求項136】
標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項137】
前記非標的細胞もまた前記ホップから誘導された画分に接触させる、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
前記接触工程がインビボである、請求項136に記載の方法。
【請求項139】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項136に記載の方法。
【請求項140】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項136に記載の方法。
【請求項141】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項142】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化19】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項144】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化20】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項145】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化21】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項146】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項147】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項141に記載の方法。
【請求項148】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項141に記載の方法。
【請求項149】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項141に記載の方法。
【請求項150】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項141に記載の方法。
【請求項151】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項152】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項151に記載の方法。
【請求項153】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化22】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項154】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化23】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項155】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化24】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項156】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項151に記載の方法。
【請求項157】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項151に記載の方法。
【請求項158】
骨再吸収に関連しない細胞におけるNF−κBをモジュレートする方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項159】
NF−κBの組織特異的活性化に関連する哺乳類における骨粗鬆症以外の病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項160】
前記画分がホップから誘導され、そしてイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項161】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化25】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む請求項159に記載の方法。
【請求項162】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化26】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項163】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化27】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項164】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項165】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.5〜10000mgを含む、請求項159に記載の方法。
【請求項166】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約50〜7500mgを含む、請求項165に記載の方法。
【請求項167】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.001〜10重量%を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項168】
前記組成物が前記ホップから単離または誘導された画分約0.1〜1重量%を含む、請求項167に記載の方法。
【請求項169】
前記病理学的状態が自己免疫疾患、炎症性疾患、神経学的疾患、心臓血管疾患および癌からなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項170】
前記病理学的状態が炎症、喘息、HIV−1複製、風邪および流行性感冒からなる群から選択される、請求項159に記載の方法。
【請求項171】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項159に記載の方法。
【請求項172】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項159に記載の方法。
【請求項173】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項159に記載の方法。
【請求項174】
骨再吸収に関連しない標的細胞におけるシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)活性の量を、非標的細胞におけるCOX−2活性を実質的にモジュレートすることなく、モジュレートする方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項175】
前記非標的細胞もまた前記ホップから単離または誘導された画分に接触させる、請求項174に記載の方法。
【請求項176】
前記接触工程がインビボである、請求項174に記載の方法。
【請求項177】
前記COX−2活性がCOX−2遺伝子の抑制によりモジュレートされる、請求項174に記載の方法。
【請求項178】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項174に記載の方法。
【請求項179】
シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の誘導性または活性を抑制することを含む哺乳類における骨粗鬆症以外の病理学的状態を治療または抑制する方法であって、該方法がホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項180】
前記画分がホップから誘導され、そしてイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項179に記載の方法。
【請求項181】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化28】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項182】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化29】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項183】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化30】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項184】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項185】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項179に記載の方法。
【請求項186】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項179に記載の方法。
【請求項187】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項179に記載の方法。
【請求項188】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項179に記載の方法。
【請求項189】
標的細胞において選択的にプロスタグランジンの合成を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項190】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項189に記載の方法。
【請求項191】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化31】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項192】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化32】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項189の記載の方法。
【請求項193】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化33】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項194】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項189に記載の方法。
【請求項195】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項194に記載の方法。
【請求項196】
標的細胞において選択的に炎症応答を抑制する方法であって、該方法がホップから誘導された画分に細胞を接触させることを含む、方法。
【請求項197】
前記ホップから誘導された画分がイソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項196に記載の方法。
【請求項198】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化34】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項199】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化35】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項200】
前記ホップから誘導された画分が下記式:
【化36】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項201】
前記ホップから誘導された画分がコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項196に記載の方法。
【請求項202】
哺乳類における骨粗鬆症以外の炎症を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項203】
前記画分がホップから誘導され、そしてα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項202に記載の方法。
【請求項204】
前記ホップから誘導された画分がCO2で抽出される、請求項202に記載の方法。
【請求項205】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化37】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項206】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化38】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項207】
前記画分がホップから誘導され、そして下記式:
【化39】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項208】
前記画分がホップから誘導され、そしてコフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項209】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項202に記載の方法。
【請求項210】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項202に記載の方法。
【請求項211】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項202に記載の方法。
【請求項212】
下記工程:
(a)AGS胃粘膜細胞を抗炎症剤に接触させること;
(b)標的炎症細胞を該抗炎症剤に接触させること;
(c)該AGS細胞および該標的炎症細胞の各々における該抗炎症剤に対するプロスタグランジンE2(PEG2)の発現の50%抑制濃度(IC50)を測定すること;
(d)該AGSのIC50値の該標的炎症細胞のIC50値に対する比を求めること、ここで1より大きい比は低減した潜在的胃腸毒性を示し、1より小さい比は増大した潜在的胃腸毒性を示すものであること;
を含む抗炎症剤の潜在的胃腸毒性を測定する方法。
【請求項213】
前記標的炎症細胞がA549細胞である、請求項212に記載の方法。
【請求項214】
哺乳類における肥満を治療または抑制する方法であって、該方法はホップから単離または誘導された画分およびローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトンおよびトリプトアンスリンからなる群から選択される第2の成分を含む組成物を哺乳類に投与することを含む、方法。
【請求項215】
前記ホップから単離または誘導された画分がα酸、イソα酸、還元イソα酸、テトラヒドロイソα酸、ヘキサヒドロイソα酸、ベータ酸および使用済みホップからなる群から選択される、請求項214に記載の方法。
【請求項216】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化40】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択され;そして、
R、T、XおよびZは独立してH、F、Cl、Br、Iおよびπ軌道からなる群から選択されるが、ただしR、T、XまたはZの1つがπ軌道である場合は、隣接するR、T、XまたはZもまたπ軌道であり、これにより二重結合を形成する]を有する超属の化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項217】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化41】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Aの化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項218】
前記ホップから単離または誘導された画分が下記式:
【化42】
[式中、R’はカルボニル、ヒドロキシル、ORおよびOCORからなる群から選択され、ここでRはアルキルであり;そして、
R’’はCH(CH3)2、CH2CH(CH3)2およびCH(CH3)CH2CH3からなる群から選択される]を有する属Bの化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項219】
前記ホップから単離または誘導された画分がフムロン、コフムロン、アドフムロン、イソフムロン、イソコフムロン、イソアドフムロン、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項220】
前記第2の成分がローズマリーから誘導した抽出物である、請求項214に記載の方法。
【請求項221】
前記第2の成分がトリテルペン分子種である、請求項214に記載の方法。
【請求項222】
前記組成物が前記第2の成分とは異なる第3の成分を更に含み、該第3の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択される請求項214に記載の方法。
【請求項223】
前記第2および第3の成分がそれぞれローズマリーから誘導された抽出物およびトリプトアンスリンである、請求項214に記載の方法。
【請求項224】
前記第2の成分が、1,8−シネオール、19−α−ヒドロキシウルソール酸、2−ベータ−ヒドロキシオレアノール酸、3−O−アセチルオレアノール酸、3−O−アセチルウルソール酸、6−メトキシ−ルテオリン−7−グルコシド、6−メトキシルテノリン、6−メトキシルテノリン−7−グルコシド、メトキシルテノリン−7−メチルエーテル、7−エトキシ−ロスマノール、7−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−7−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−3’−O−(3’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−(4’’−O−アセチル)−β−D−グルクロニド、ルテオリン−3’−O−β−D−グルクロニド、ルテオニン−7−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、p−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−2−β−D−グルコシド、スクワレン、テルピネン−4−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項214に記載の方法。
【請求項225】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリテルペン物質種またはジテルペンラクトン物質種である、請求項214に記載の方法。
【請求項226】
前記第2の成分が18−a−グリチルレチン酸、18−β−グリチルレチン酸、2−a−3−a−ジヒドロオキシウルサ−12−3n−28−オン酸、3−a−ヒドロキシウルソール酸、3−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−3−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールA,ソヤサポゲノールB、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−3−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項214に記載の方法。
【請求項227】
前記第2の成分が単糖類または2糖類、アミノ酸、スルフェート、スクシネート、アセテートおよびグルタチオンからなる群から選択されるメンバーにコンジュゲートしているトリプトアンスリンである、請求項214に記載の方法。
【請求項228】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約100:1〜約1:100の範囲である、請求項214に記載の方法。
【請求項229】
前記第1の成分:前記第2の成分の比が約50:1〜約1:50の範囲である、請求項228に記載の方法。
【請求項230】
前記病理学的状態が炎症、炎症関連障害、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、皮膚関連状態、胃腸状態、癌、眼科疾患、肺炎症、神経系障害、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、内毒素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症および中枢神経損傷からなる群から選択される、請求項214に記載の方法。
【請求項231】
前記組成物が更に薬学的に許容される担体を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項232】
前記組成物を経口、局所、非経腸または直腸内に投与する、請求項214に記載の方法。
【請求項233】
前記組成物がCO2で抽出されたホップから単離または誘導された画分、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項234】
前記組成物が還元イソα酸、オレアノール酸およびローズマリーから誘導された抽出物を含む、請求項214に記載の方法。
【請求項235】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項214に記載の方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11A】
【図11B】
【図11C】
【図11D】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11A】
【図11B】
【図11C】
【図11D】
【公表番号】特表2006−508182(P2006−508182A)
【公表日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−501640(P2005−501640)
【出願日】平成15年10月20日(2003.10.20)
【国際出願番号】PCT/US2003/033362
【国際公開番号】WO2004/037180
【国際公開日】平成16年5月6日(2004.5.6)
【出願人】(503465937)メタプロテオミクス, エルエルシー (19)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成15年10月20日(2003.10.20)
【国際出願番号】PCT/US2003/033362
【国際公開番号】WO2004/037180
【国際公開日】平成16年5月6日(2004.5.6)
【出願人】(503465937)メタプロテオミクス, エルエルシー (19)
【Fターム(参考)】
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