本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

以下の植物科の少なくとも一つのエキスから選択された薬剤で構成されるエイズ及びエイズ関連症状を治療する組成物：
（１）キョウチクトウ科（Pleioscarpa Bicarpellata）; （２）バンレイシ科(Cleistopholis Patens)；(３)カイナンボク科（Dichapetehan Madagasca Riense）;（４）バンレイシ科（Uvaristrum Pierreanum）；（５）キョウチクトウ科（Strophantus Gratus）；（６）ガガイモ科(Gongronema Latifolium)；（７）シクンシ科（Combretum Racemosum）；（８）キョウチクトウ科（Alsotonia boonei）；（９）ヒユ科（Alternanthera Pungens）；（１０）サトイモ科（AnchomanesDiffermis）；（１１）カヤツリグサ科（Seleria Voivinil）；（１２）ウルシ科（Lannea Acida）；（１３）ノウゼンカズラ科（KigeliaAfricana）；（１４）パンヤ科（Ceiba Pantanota）; （１５）ウルシ科（Antrocaryon Micraster）；（１６）パンヤ科（Bombax Bounopozense）；（１７）ウルシ科（Spondias Mombin）; （１８）パパイヤ科（Carica Papaya）;（１９）上記のいずれかのエキスのグリセリルエステル；（２０）上記のいずれかのエキスのサポニン；（２１）上記のいずれかのエキスのアルカロイド；（２２）上記のいずれかのエキスのタンパク質；（２３）上記のいずれかのエキスの油脂；（２４）上記のいずれかのエキスの糖；（２５）上記のいずれかの混合物。 （もっと読む）

非侵襲的投薬形式は、非経口投与形式に比べて患者にとりより便利である。しかしながら、癌の治療に用いる化学療法薬の様な多くの種類の薬剤は、その粘膜を通す吸収が、ｐ−糖タンパク質の様な排出ポンプにより大きく低減させられるため、非経口的にしか投与することができない。
既に開発されている調剤形式の効果は、多くの場合非常に低く、そのため殆んどの細胞増殖抑制剤は未だ非経口的に投与されねばならない。本発明は、排出ポンプのため粘膜より余り吸収されない薬剤に対する医薬上の調剤形式を提供する。本発明は薬剤に加えて少なくとも一つの賦形剤を含む完全に新しい調剤形式に基づくものであり、賦形剤はその化学構造中に多くのチオール基を含んでいる。その効果はグルタチオンを加えることにより更に増進される。更に、グルタチオンはそれ自身で排出ポンプの粘膜に対する作用に極めて大きい抑制効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、ある種の手術、疾患又はウイルス感染、胎児ストレス、早産又は低出生体重、ある種の薬物治療、照射又は電気ショック療法などの医療処置によって生じる認知障害を予防、緩和、又は軽減するため、又は軽度の認知障害を示す集団及び慢性的神経変性疾患の危険性があるその他の集団において予防的に使用するための、活性成分として向精神性のないカンナビノイドを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、実施例に示される意味を有する。］の遊離または塩形の化合物は、炎症性状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の製造方法もまた記載する。
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本出願は、一般式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは、各々、明細書において詳細に定義される通りである）の新規の置換型ピペリジン、それらの調製方法、及び医薬品としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、特発性肺線維症（IPF）の治療方法；IPFを有する個体の生存時間を増す方法、及びIPFを有する個体の死亡の危険性を減らす方法を提供する。本方法は、一般的に、治療上有効量のIFN-γをIPFを有する個体に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、白血病およびとりわけＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン耐性白血病の処置のための、同時的、個別的または逐次的使用のための、ヒストンデアセチラーゼインヒビターおよびＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンまたは医薬上許容されるそれらの塩の組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン関連遺伝子ペプチド（ＣＧＲＰ）アンタゴニスト効果を有する化合物に基づく、乾癬の治療、予防及び／又は改善のための方法及び組成物を提供する。ＣＧＲＰアンタゴニスト活性を有し、従って乾癬を治療するための好適な候補化合物である化合物を同定するための方法もまた、開示される。 （もっと読む）

慢性骨髄性白血病（CML）を検出および診断する客観的な方法を本明細書において記載する。一つの態様において、本診断法は、CML細胞と正常細胞とを識別するCML関連遺伝子の発現レベルを決定する段階を含む。本発明は、CMLの治療において有用な治療薬剤をスクリーニングする方法、CMLを治療する方法、およびCMLに対するワクチンを被験者に接種する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレを処理するための、リファラジルを含む方法および組成物を特徴とする。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）

実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンA。さらに、本開示は、一般式I×H₂O×SIの9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAの斜方晶系同型構造の疑似多形体を経由して粗製の9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAからのその調製法に関するものであり、式中、Sは、水混和性または水不混和性有機溶媒であり、a、bおよびcが、結晶軸長を表し、α、βおよびγが、結晶軸間の角度を表す平均単位格子パラメータa=8.2から9.7Å、b=11.5から13.5Å、c=44.5から47.0Å、α=β=γ=90°を有する斜方晶系空間群P2₁2₁2₁を特徴とする。さらに、実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAを含有する薬剤組成物、ならびにそれを含有する薬剤組成物の投与により、ヒトおよび動物における細菌感染および原生動物感染、ならびに炎症関連疾患の治療方法を開示する。
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本発明は薬物送達に関する。特に、本発明は、可溶化と吸収を促進させる性質とを併せもつ新規な両親媒性ポリマーを用いる、経口難溶性薬物送達に関する。
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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

ポリエチレンオキサイド（例えば、ＰＥＧ4000〜35,000）、二官能性化合物（例えば、ジアミンまたは１，１０−デカンジオールのようなジオール）とジイソシアネートを反応させて水膨潤性線状ポリウレタンポリマーを作る。３成分の比は、一般に0.1〜1.5：１:1.1〜2.5である。ポリウレタンは水膨潤率が３００〜1700％であり、ジクロロメタンのようなある種の有機溶媒に可溶である。本ポリマーは薬学的に活性な薬剤、特に高分子量の薬剤を担持することができ、ペッサリー等のような放出制御組成物を製造することができる。
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本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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