送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、PKP3、CDCA1、CDCA8、DLX5、URLC11、またはNPTX1 siRNAの組成物を細胞に接触させることによって癌細胞の増殖を阻害する方法を特徴とする。癌を治療する方法も同様に、本発明に含まれる。本発明はまた、核酸配列およびベクターを含む産物と共に、提供される方法において有用なそれらを含む組成物をも特徴とする。本発明はまた、腫瘍細胞、例えば肺癌細胞、特にNSCLCを阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、（例えば、ＩｇＥ媒介性過敏症）によって媒介される病状および疾患の処置のための１つ以上のＲＮＡｉ因子（例えば、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、またはＲＮＡｉベクター）を含有する組成物ならびにこの目的に有効なＲＮＡｉ因子を同定するための系を提供する。組成物は、アレルギー性鼻炎および／または喘息の処置に適切である。さらに、本発明は、ＲＮＡｉ因子／送達因子組成物および使用方法を提供する。本発明の特定の実施形態では、ＲＮＡｉ因子を含有する組成物は呼吸経路によって送達される。
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本発明は、新規な機能的配置を含む複数遺伝子適用のためのポリヌクレオチド、ベクター、宿主細胞、並びに前記ポリヌクレオチドを含む組み換え動物に関する。加えて、本発明は、複数遺伝子発現カセットを作製するための方法、in vitro及びin vivoにおける多タンパク質複合体の製造方法、並びにワクチンを製造するための方法を対象とする。さらに、本発明は、タンパク質複合体相互作用又はタンパク質の修飾をスクリーニングする方法、及びタンパク質複合体と相互作用できるか、若しくはタンパク質を修飾できるか、又はタンパク質複合体相互作用を阻害できるか、若しくはタンパク質の修飾を阻害できる候補となる化合物のin vitro又はin vivoにおけるスクリーニング方法を包含する。また、本発明は、(i)遺伝子治療用の薬剤を製造するため、(ii)多タンパク質複合体の組み換え体を製造するため、(iii)ワクチンを製造するため、又は(iv)関心のある化合物をスクリーニングするための、本発明のポリヌクレオチド、ベクター、宿主細胞、又は組み換え動物の使用に関する。最後に、これは大切なことだが、本発明は、少なくとも本発明のポリヌクレオチド、ベクター、及び／又は宿主細胞を含む部品からなるキットを対象とする。
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水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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インスリン、ボツリヌストキシン、抗体断片、及びＶＥＧＦを除いて、非タンパク質非核酸系治療薬やタンパク質ベースの治療薬など生物学的に活性な作用物質の経皮送達を含めて、送達に有用な組成物及び方法が提供される。これらの組成物及び方法は、抗真菌物質及び免疫化に適した抗原性物質の局所送達に特に有用である。或いは、組成物は、これらの組成物の送達を標的化するのに有用な成分、並びにイメージング成分と共に調製することができる。 （もっと読む）

胃潰瘍を引き起こす細菌を含む細菌の増殖を阻害するのに有用な組成物を提供する。さらに、そのような組成物を製造できるトランスジェニック生体を提供する。また、この組成物を使用してヒトを含む個体の胃潰瘍を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｙ−Ａ−Ｚを有する化合物、ここで：
Ａは、単環又は１から３の付加的な４から８員環と縮合した、５、６又は７員環であり；ここで環Ａ及び付加的に縮合した環は、独立に炭素環式環又は複素環であり、かつ飽和又は不飽和であり、不飽和環は芳香族又は非芳香族であり；Ｙ及びＺは環Ａの隣接する位置で置換されており；
Ｙは以下を表し：
【化１】


Ｚは以下を表し：
【化２】


Ｘ及びＥは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^a若しくはＮＲ^bを表し；ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ及びｆは独立に０又は１を表し；ａ＋ｃは０、１又は２と等しく；ｂ＋ｄは０、１又は２と等しく；ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆは１、２又は３と等しく；ただしｆが１の場合ｄは１であり、及びｄが０の場合ｆは０であり；及びｅ及びｂの両方が０の場合Ｒ¹又はＲ²のいずれもクロロ又はブロモではなく；ｖは０又は１を表し、ただしｖが０の場合Ｊは水素、金属イオン又は四級アンモニウムイオンであり；及びＸはＯかつＧはＨであり；
各Ｇは、水素、金属イオン、四級アンモニウムイオン、低級アルキル又は医薬品として活性な化合物を含むもの又はそれらの先駆体であり；又はＸ−Ｇはカルボニル活性化基を表し；
Ｊは低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、オメガ−ヒドロキシカルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（低級アルコキシ）カルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（Ｘ−Ｇ）−カルボニル−（低級アルキル）基、又は特異的結合剤を含むものであり；及びＲ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は本明細書において定義したものである。 （もっと読む）

本発明は、血管性鬱病の処置におけるコリンエステラーゼ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

哺乳類でのＩｇＥを介する疾患のＲＮＡ干渉による治療及び／又は予防のための組成物が、該組成物の使用方法とともに提供される。本発明の組成物は、関心のある標的細胞の表面に発現される標的となる細胞内に取り込み可能な抗原と特異的に結合する結合剤と、前記標的細胞内の標的遺伝子の発現を抑制する短鎖干渉核酸分子（ｓｉＮＡ）を発現できる遺伝子コンストラクトとを含み、これによって、前記標的抗原との結合の後、前記結合剤及び遺伝子コンストラクトが前記細胞内に取り込まれて、該遺伝子コンストラクトが放出される。 （もっと読む）

本発明は、全身性の抗原非特異的免疫応答及び強力な抗原特異的免疫応答の両方を哺乳動物において誘発するのに有効な全身免疫活性化法に関する。当該方法は、癌、アレルギー性炎症に付随する疾患、又は感染症を含む疾患から哺乳動物を守るために特に有効である。かかる方法に有用な治療組成物も開示される。
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スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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適当な生体分子 (認識単位として) とのエポチロンおよびエポチロン誘導体 (エフェクター) との複合体が記載される。それらはエフェクターを適当なリンカーと反応させ、そして生成する化合物を認識単位に対して複合化することによって製造される。増殖または脈管形成に関連するプロセスを治療するために、複合体を薬学的に使用することが記載される。 （もっと読む）

本発明は、抗レトロウイルス因子の分散物を含有する組成物、およびその製造方法を提供する。ナノ懸濁物は、微小析出およびエネルギー付加のプロセスによって作製される。好ましくは、このナノ懸濁物は、微小析出−均質化の直列型プロセスによって作製される。本発明により、薬学的組成物は、約１００ｎｍ〜約１００ミクロンの平均粒子サイズを有する粒子として提供され、かつ該脳に到達し得る細胞によって有効量の該薬学的組成物を該脳へ送達するために該哺乳動物被験体への投与に適合される該薬学的組成物の分散物を含有する。
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本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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本発明は、アンチセンス薬剤、ｓｉＲＮＡ、リボザイム及びアプタマーといった核酸を基材とする薬剤の制御および持続放出のための挿入可能な薬物送達デバイスを提供する。
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ヒトまたは動物の眼後部へ注射するのに有用な組成物またはそのような組成物を使用する方法を提供する。本組成物は、眼の網膜色素上皮において治療薬剤の高濃度の領域の形成の促進する難溶性の治療薬剤の小さな粒子を含んでなる。本発明の粒子は、治療薬剤を眼科的に許容し得る高分子化合物成分と混合することによって形成させる。本発明の粒子は、約３０００ナノメートル未満、場合により約２００ナノメートル未満の粒径を有する。組成物の一例はトリアムシノロンアセトニドとヒアルロン酸の粒子を含有し、約３０００ナノメートル未満の粒径を有する。 （もっと読む）

本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

開示されたのはＶＬＡ−４に結合する抱合体類である。これら抱合体類の幾つかは白血球接着、具体的にはＶＬＡ−４が介在する白血球接着モ阻止する。当該抱合体類は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、リューマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血のような哺乳類患者、例えばヒトにおける炎症性疾患に有効である。当該抱合体類は多発性硬化症のような炎症性脳疾患群の治療にも投与することができる。 （もっと読む）

式（I）のビスホスホン酸誘導体を開示する。式中、R¹はH、OH、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、C₁−C₆ヒドロキシアルキル、C₁−C₆アミノアルキルまたはC₁−C₆ハロゲンアルキルであり、Xは、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基、（CH₃）_m-(OCR³HCH₂)_n-(O)_o-であってR³がH若しくはCH₃、mが０〜６の整数、ｎが１〜１０の整数で好ましくは１〜６、oが０若しくは１、-(CR⁴HCH₂O)_p-であってR⁴がH若しくはCH₃及びpが1〜10の整数で好ましくは１〜６、または(CH₃)_q-(OCR⁵HCH₂)_r-(O)_s-(CH₃)_t-であってR⁵がH若しくはCH₃、ｑが0〜6の整数、ｒが1〜10の整数で好ましくは１〜６、ｓが0若しくは1、ｔが1〜6の整数、であるか、または存在せず、R²は、式（II）のラジカル、８〜22個の炭素原子を有する脂肪アルキルラジカル若しくは脂肪酸ラジカルである。本発明に係る化合物は、リポソームの調製や動物及びヒトの疾患の治療に有用な薬剤の製造に使用できる。
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