【課題】本発明の主な目的は、標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有する二本鎖修飾ＲＮＡを提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記（１）〜（５）の特徴を有する二本鎖修飾ＲＮＡに関するものである。
（１）標的遺伝子のｍＲＮＡと相同的な３０〜１００塩基の標的配列を含むセンス鎖を有すること、
（２）標的配列と相補的な配列を含むアンチセンス鎖を有すること、
（３）センス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（４）センス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（５）標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有すること。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】アデノシン三リン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上の含量低下が抑制され、安定性が改善された組成物を提供すること。
【解決手段】アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上、並びにアデノシン三リン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】スタウロスポリン誘導体の新規な使用方法を提供することが本願発明の課題である。
【解決手段】アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群、非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１はＣ_１−１０アルキル基を示し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子又は水酸基を示す。］
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有することを特徴とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ドーパミン放出の減少を特徴とする病気の治療法を提供する。
【解決手段】本発明は、ドーパミン及び他の神経伝達物質の分泌を増加させる方法、及び、ドーパミン及び他の神経伝達物質の減少を伴う病気（例えば、パーキンソン病）を治療する又は前記病気の発生率を減少させる方法であって、患者にウリジン又はそのソースを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、パーキンソン病を治療する又はパーキンソン病の発生率を減少させるための組成物であって、ウリジン、ウリジン１リン酸、又はそのソースを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】ＧＡＧ結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法、及び修飾されたケモカインの提供。
【解決手段】以下の工程；構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること；−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び／又は、少なくとも一つの巨大な及び／又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、ＧＡＧ結合部位はＫ_ｄ≦１０μＭ、好ましくは≦１μＭ、さらに好ましくは≦０．１μＭのＧＡＧ結合親和性を有する。 （もっと読む）

【課題】 L-ドーパ療法を必要とすることを遅らせるか、またはなくさせることによるパーキンソン病治療の有効時間を延長する薬剤を提供すること。
【解決手段】 例えば、(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチルキサンチン、または(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチルキサンチンとドーパミンアゴニストとの組み合わせのいずれかを含有する、患者が追加のL-ドーパ療法を必要とすることを遅らせるか、またはなくさせることにより、パーキンソン病治療の有効時間を延長する薬剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】中枢神経を興奮させて精神機能を亢進させることによるカフェインの各種生理作用を利用する際に、少ない摂取量においても有効な作用効果が得られ、また、カフェインの持続する効果を得ることにより、カフェインの生理作用を安全で効果的に増強させる方法、及び、該生理作用が増強されたカフェインを活性成分とする生理機能改善用組成物を提供すること。
【解決手段】カフェインと、オルニチン又はその塩とを共存させることにより、カフェインの生理作用を増強する。又、カフェインに、カフェイン１重量部に対して、遊離オルニチン量として０．１〜１００重量部のオルニチン又はその塩をカフェインの生理作用増強剤として配合することによりカフェインを活性成分とする生理機能改善用組成物を提供する。本発明におけるカフェインによる生理機能の改善としては、精神疲労低減作用、眠気防止作用、又は集中力持続作用による生理機能の改善を挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】野性型ＩＬ−１０の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないＩＬ−１０配列改変体を提供する。
【解決手段】アミノ酸位置１２９に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換される変異体ＩＬ−１０ポリペプチド。及び、前記変異体ＩＬ−１０を含む組成物、並びに前記組成物を用いて、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】治療剤を血液−脳関門（BBB）を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質（LDL）キャリアシステムの提供。
【解決手段】3つの脂質エレメント：ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子の提供。更に、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキット。 （もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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