本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、Ａ2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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本発明は、ＥＶ７９と呼ばれる新規エンテロウイルス種、ならびに前記ウイルスの、機能的部分、誘導体および類似体を提供する。単離または組換え抗体等の、ＥＶ７９に特異的に結合可能な蛋白性分子もまたここで提供される。本発明のウイルスおよび／または蛋白性分子は、ＥＶ７９関連病の診断に特に適している。前記ウイルスまたは蛋白性分子を含むワクチン、医薬組成物および診断キットもまた、前記ウイルスまたは蛋白性分子を生成する方法とともに提供される。本発明の診断キットはＥＶ７９の遺伝子またはその一部を、増幅および／またはハイブリッド形成することが可能なプライマ／プローブを含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、Ｒ^１_、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書の記載と同意義である］
を有する式Ｉで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのＮ−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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グリコサミノグリカン、ヒアルロン酸（ＨＡ）は、幹細胞の運命を決定する幹細胞ニッチの構造に寄与する組織の細胞外マトリックスにとって不可欠な成分である。種々の病態を経験する対象や、病態を治療するために化学療法又は放射線療法などの種々の治療的介入を受ける対象において、ＨＡ濃度の低下が認められる。７５０，０００ダルトンを超える分子量を有するＨＡ（高分子量ＨＡ若しくはＨＭＷ ＨＡ）を使用することで、ＨＡが部分的又は完全に消耗された組織の細胞外マトリックスが再構築されることについて述べる。より詳細には、本明細書では、局所組織に特異的な幹細胞の微小環境の回復における補助として対外の形態である高分子量ヒアルロン酸（ＨＭＷ ＨＡ）を使用することで、幹細胞移植若しくは他の治療の後に幹細胞の回復又は移植ひいては組織回復及びリモデリングが促進されることについて述べる。造血幹細胞に対するＨＭＷ ＨＡの効果は、本発明において示される。重度の骨髄形成不全、及び５−フルオロウラシルによる治療に起因する汎血球減少を呈するマウスは、ＨＭＷ ＨＡで治療された場合により早期に回復した。同様に、致死性の放射線療法後に造血幹細胞の移植を受けたマウスは、補助療法としてＨＭＷ ＨＡで治療された際に、補助療法を施さない造血幹細胞の移植を受けた対照マウスと比較して末梢血細胞数の回復促進を示した。 （もっと読む）

明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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イミダゾール［1,2-a］ピリジンン-3-アセタミド、例えば、ゾルピデムは、病変を有する、並びに対側性および別の部位の神経機能解離／休眠細胞を呈する脳の状態、より詳しくは外傷誘発性障害、脊髄小脳性運動失調、小脳または大脳梗塞およびラムゼイ・ハント症候群の状態の治療において有益である。 （もっと読む）

特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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一般式：式（Ｉ）(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、虚血関連状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対してチオセミカルバゾン化合物を投与することによる虚血関連状態の治療方法に関する。本発明の好ましい実施例は、アルツハイマー病、パーキンソン病、冠動脈バイパス術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、 高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症または閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中および脊髄損傷、アテローム性動脈硬化などの脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血および上室性頻拍性不整脈を含むが、それらに限定されない特定の虚血関連状態の治療方法に関する。 （もっと読む）