Fターム[4C086ZA02]の内容
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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ORL−1受容体リガンドとしての置換インドール
ORL−1受容体の新規リガンドが記載され、これは、処置の必要のある患者において該受容体の活性を調節するため、および当該受容体の刺激に依存する疾患の防止および処置のために有用である。該新規化合物は式(I)[ここで、Qは式(II)で示される部分であり、さらにR、R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6は本明細書にてさらに定義される]に一致する。
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ケイ素化合物およびその使用
式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。
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アセチルコリンエステラーゼの阻害薬としてのタクリン誘導体
本発明は、リンカーを介して複素環部分に結合したタクリン部分を有する式(I)の化合物を提供する。置換基およびリンカーの注意深い選択により、活性およびアセチルコリンエステラーゼに対する選択性を調節することができる。該化合物は、触媒および外縁AChE部位に同時に結合することによって、強力なAChE阻害活性を示し、β-アミロイド凝集特性の変化をもたらす。該化合物は、アルツハイマー病などのAChE媒介性疾患の治療に有用である。
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CCK−1受容体モジュレーター
本発明は、一般式:(I)
【化1】
[式中、Arは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Xは炭化水素リンカーであり、Yは結合又は炭化水素リンカーであり、R1、R2、R3、R4及びR5はある種の有機置換基である]
を有するある種のピラゾールに基づくCCK−1受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬および5−HT2A受容体拮抗薬を含有する組成物
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、特にセルトラリンおよび5HT2A部位における選択的セロトニン結合阻害薬を含む新規の組成物。本発明は、抑うつおよび不安障害を含む気分障害の治療あるいは予防のためのこのような組成物の使用に関する。 (もっと読む)
イミダゾール誘導体III
本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3及びR4は明細書定義と同義である)により表わされるイミダゾール誘導体及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその製造方法に関する。本発明はまた、前記イミダゾールを含有する医薬、及び急性及び/又は慢性の神経障害、特に不安症といったmGluR5受容体が媒介する障害の治療及び予防のための、あるいは慢性及び急性の疼痛の処置のための、医薬の製造のためのそれらの使用に関する。
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ストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法
本発明は、ブリモニジンまたはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、若しくはラセミ混合物の有効量を全身投与することにより、その対象におけるストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法を提供する。本発明の方法により治療されるストレス関連症状には、制限はされないが、消化不良;心筋虚血に関連する者を除く頻脈;非炎症性の皮膚症状;筋収縮障害;偏頭痛関連の知覚過敏性;および行動障害が含まれる。
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複合補体カスケードインヒビター
本発明は、複合補体カスケードインヒビターおよび複合補体カスケードインヒビターを用いて患者を処置する方法に関する。
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アルコール及び向精神性物質の使用中に適用される治療及び予防剤
本発明は、医薬に関し、そして麻薬に関する治療のための手段及び方法並びに依存性の病気、特にアルコール依存症、麻薬依存症、及び毒物依存症のような威嚇的な現代の病気にかかる危険性を減少させるための予防的方法を開発することを目的とする。上記発明は、依存性の病気、特に禁断症候群の基礎を形成する病理学的プロセスの短縮又は進行を予防し或いはその速度を減少させるための性質を示す医薬を開発するための知られた化合物、すなわち、近接するジチオグリコールの使用を提供する。本発明の物質は、経口投与された場合、エタノール注射及び/又は麻薬により生じる薬理効果を減少又はブロックし、それによって、依存性の病気、特にアルコール依存症の発病メカニズムに直接影響する。上記発明は、本発明の剤及びアルコール含有飲料又は麻薬を消費する前及び後のその使用を提供する予防的方法の大きな展望を証明する実験材料を伴う。本発明の使用は、アルコール依存症及び麻薬依存症の病気にかかる程度を減少させ、そして、家庭的なアルコールの使用の間のアルコールの毒性作用を減少させることを可能とする。 (もっと読む)
脳および他の組織への治療化合物の送達
本発明は、受容体介在性薬物送達(特に血液脳関門を横切る送達)を行なうための方法および組成物に関する。 (もっと読む)
PDE10阻害剤としてのピロロジヒドロイソキノリン
本発明は、効果的なPDE10阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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予防又は治療目的のためのMHCクラスI拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、維持する方法
実施の形態は、好ましくはMHCクラスI拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物に関する。この方法及び組成物は、予防又は治療目的のために用いられ得る。
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三環式デルタオピオイド調節剤
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としてのピラゾロ[3,4−b]ピリジン−6−オン
本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3阻害剤
GSK−3の活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、及びGSK−3によって媒介された状態の治療におけるその使用方法が開示される。 (もっと読む)
5又は6位で置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾオキサゾール−4,7−ジオン並びにその製造方法
本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)
置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体
構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
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S−ニトロソグルタチオンレダクターゼを調節するための組成物および方法
本発明において、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)のレベルおよび/または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、GSNOR欠失構築物、GSNOR欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、GSNOR欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、GSNORのレベルまたは活性(ならびに一酸化窒素およびS−ニトロソチオールのレベル)を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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糖尿病及び肥満症の処置のための5HT2c受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、R1〜R5は、請求項1に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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