本発明は、プリン受容体様ポリペプチドGPR91、マスト細胞中でのそれの発現、並びに、アレルギー性及び非アレルギー性喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、アレルギー性胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、並びに他のアレルギー性、自己免疫性及び炎症性疾患を包含するマスト細胞媒介性疾患の診断及び／又は治療へのそれの使用に関する。本発明はまた、GPR91受容体のアゴニスト及び／又はアンタゴニストのスクリーニング方法を包含する。 （もっと読む）

５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、液状製剤又は粉末剤の形態で具体化された、ピリベジルの経鼻用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH３受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体（互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体）、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。

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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオマー形態の一般式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、変えられる薬活性材料分子の不変部分を表し、Ｂはスペーサーを表し、そしてＴｏｃは、式
【化２】


（Ｒ’、Ｒ”およびＲ’”はＨまたはメチルに相当する）を伴ってトコフェロールを表し、そしてＡはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍ、ＸまたはＣＨ_２を表し、ここで、ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（ｎ≧１の時）に相当するか或はＳまたはＮＲ^１（ｎ＝０の時）に相当し、そしてＢは基Ｘ−Ｒ^２−Ｙを意味し、ここで、ＹはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍまたはＣ（ＸＲ^３）Ｒ^４に相当し、そしてｎは０から６、好適には０、１、２または３に相当し、そしてｍは１または２を表し、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１からＣ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表し、そしてＲ^２はアルキレン、アリーレンまたはＨｅｔスペーサーばかりでなくこれらの組み合わせから成る群から選択され、ここで、後者は互いに直接または基Ａもしくは基Ｘ_ｏ−Ａ−Ｘ_ｐを通して連結しており、ここで、ｏおよびｐは０、１または２に相当し、そして後者は同じまたは異なってもよく、そしてＲ^３およびＲ^４はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表す］
で表される化学化合物に関する。
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式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されている式（Ｉ）を有するピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール誘導体及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、非調節プロテインキナーゼ活性に関連する疾患、例えば癌の治療において治療上有用であり得る。 （もっと読む）

式１の化合物又は薬剤として許容されるその塩。


［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、又はＮＨであり、
「ａ」は、単結合であり、或いは
「ａ」は二重結合であり、Ｒ^３及びＲ^４の一方、またＲ^５及びＲ^６の一方は不在であり、
Ｒ^１はＨであり、或いはそれぞれが１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ＣＯ−アルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＣＯ_２Ｒ^１３、及びアリール基から選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、Ｒ^８、又は１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、Ｈ、Ｒ^８、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^３とＲ^４、及び／又はＲ^５とＲ^６は、まとまって＝Ｏを表し、
Ｒ^７は、Ｈ、Ｒ^８、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、又はＲ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
Ｒ^８は、ＯＲ^１０、ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＲ^１０、ＣＮ、ＣＯＯＲ^１０、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１０、又はＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の５若しくは６員環状基であり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は、それぞれ独立にＨ又はヒドロカルビル基であり、
ｎは、０、１、２又は３である。］本発明の別の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。

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【課題】シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の提供。
【解決手段】
式：


の化合物(式中、Ar¹、Ar²、V、X、R₃、R₄およびmは本明細書に開示した通り)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物；ならびに必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与することを含む、例えば、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防する方法、を本明細書に開示する。 （もっと読む）

ＯＲＬ−１受容体の新規リガンドが記載され、これは、処置の必要のある患者において該受容体の活性を調節するため、および当該受容体の刺激に依存する疾患の防止および処置のために有用である。該新規化合物は式（Ｉ）［ここで、Ｑは式（ＩＩ）で示される部分であり、さらにＲ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は本明細書にてさらに定義される］に一致する。

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式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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本発明は、リンカーを介して複素環部分に結合したタクリン部分を有する式(I)の化合物を提供する。置換基およびリンカーの注意深い選択により、活性およびアセチルコリンエステラーゼに対する選択性を調節することができる。該化合物は、触媒および外縁AChE部位に同時に結合することによって、強力なAChE阻害活性を示し、β-アミロイド凝集特性の変化をもたらす。該化合物は、アルツハイマー病などのAChE媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、一般式：（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａｒは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素リンカーであり、Ｙは結合又は炭化水素リンカーであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５はある種の有機置換基である］
を有するある種のピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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本発明は、ラパマイシンおよびラパマイシン誘導体の新規使用に関する。 （もっと読む）

式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は、特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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