【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲンを示す。Ｒ_５は水素またはハロゲンを示す。Ｒ_６は、水素を示す。Ｒ_７は、ヒドロキシ基等を示す。］
で表されるキノロン化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴およびＱは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、前記化合物の製造法、前記化合物を含有する医薬組成物および前記化合物の使用法に関する。
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一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、ヒトを含む、それを必要とする患者において、アルツハイマー病、ダウン症、精神遅滞、記憶障害、記憶喪失、膵臓癌、骨吸収疾患、骨粗鬆症、鎌状赤血球貧血、慢性腎疾患、糖尿病、鬱病、ならびに、アルコール依存症、不安神経症、強迫性障害、パニック障害、慢性痛、肥満、老年性認知症、片頭痛、過食症、拒食症、対人恐怖症、月経前症候群（ＰＭＳ）、青年期の鬱、抜毛癖、気分変調および薬物乱用を含む鬱病の一部から選択される疾患の状態を治療する方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。本発明はまた、それを必要とする哺乳動物における認識力を高める方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、R¹およびＱは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、前記化合物の製造法、前記化合物を含有する医薬組成物および前記化合物の使用法に関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

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局所使用のための消炎及び鎮痛組成物は、ヒアルロン酸ナトリウム ０，０１重量％〜３重量％、アルニカグリコールエキス ０．５重量％〜７重量％、任意のヒドロゲル−可溶性非ステロイド系抗炎症剤 ２重量％〜１０重量％及びヒドロゲル ７０重量％〜９５重量％からなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される、酵素ＭＧＬ（モノアシルグリセロールリパーゼ）の阻害物質であるトリアゾロピリジンカルボキサミドに関する。その調製方法およびその治療的使用にも関する。

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本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ、ｘ及びｎは、本明細書中と同義である］で示される、５−ＨＴ_６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
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本発明において、式（I）


（I）
の化合物、それに関連する治療方法、組成物および医薬を開示する。
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薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

少なくとも１種のピペリジン誘導体、少なくとも１種のヒスタミンＨ３受容体関連状態を治療するための少なくとも１種の本明細書中に開示されるピペリジン誘導体を含有する少なくとも１種の医薬組成物を本明細書中に開示する。
【化１】

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ＴＬＲ３活性のモジュレーター、及びそれらの使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＸは、互いに独立に、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、（ハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）アリール基またはヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、ハロゲン原子またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリール基である。］のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、それらの調製法、ならびにそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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