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【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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【課題】治療剤を血液−脳関門(BBB)を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質(LDL)キャリアシステムの提供。
【解決手段】3つの脂質エレメント:ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子の提供。更に、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキット。 (もっと読む)


【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにNMDAアンタゴニスト活性をも備えたσ1受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 (もっと読む)


【課題】野性型IL−10の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないIL−10配列改変体を提供する。
【解決手段】アミノ酸位置129に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換される変異体IL−10ポリペプチド。及び、前記変異体IL−10を含む組成物、並びに前記組成物を用いて、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法。 (もっと読む)


【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:




[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用であり、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を有するもの化合物の提供。
【解決手段】本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式(I)のインダン誘導体(式中、変数は特許請求の範囲において規定される)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】アリピプラゾールの経口速溶性組成物を提供する。
【解決手段】活性成分としてのアリピプラゾールと担体とを含む経口投与用医薬組成物であって、流体と接触した状態で10秒以内に崩壊し、急速に該活性成分を放出するように設計された急速分散投与剤型の形態である上記経口投与用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】



を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 (もっと読む)


【課題】神経接続欠陥、例えば精神分裂病及び自閉症を伴う疾病の治療において使用するための医薬品の提供。
【解決手段】活性成分として下記式で表されるエポチロン又はその誘導体の少なくとも一つを使用する方法。


式中、X、Yは、酸素含有置換基、Wは、複素芳香族残基をあらわす。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 (もっと読む)


【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、



(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
、R、R、R、R及びRは水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】
神経疾患を治療するための薬剤組成物、ならびにそれを投与して神経疾患を治療する方法を提供する。
【解決手段】この組成物は、キニジンと組み合わせてデキストロメトルファンを含む。 (もっと読む)


【課題】癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性(アルツハイマー病を含む)、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善効果を有するアデノシン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】プリン環の2位にアルコキシ基が置換した、特定な2−アルコキシアデノシンの使用。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病(AD)、脳アミロイド血管症(CM)、およびプリオン媒介疾患などの神経変性障害および/または神経障害の治療薬としてのβ−セクレターゼ(BACE)阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物88などの1,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン誘導体。
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【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】強い苦味を有するイソソルビドであっても少量の甘味剤で苦味を有効に低減できる経口製剤、その製造方法並びに苦味軽減方法を提供する。
【解決手段】経口製剤は、イソソルビドに対して、第1の甘味剤(アスパルテーム)と、第2の甘味剤(アセスルファム又はその塩、グリチルリチン酸又はその塩、ステビアなど)と、酸味剤(乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、フマル酸など)とを含み、第1の甘味剤1重量部に対する第2の甘味剤の割合は2〜20重量部である。酸味剤の割合は、甘味剤の総量1重量部に対して0.1〜10重量部である。経口製剤は、鹹味を有する甘味増強剤(塩化ナトリウムなど)、旨み成分及び/又は香料を含んでいてもよい。経口製剤の形態は、液剤、ゼリー剤、グミ剤などであってもよく、そのpHは2〜5.5の範囲であってもよい。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


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