本発明は、式Ｉの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリジン類似体、イミダゾピリジン類似体を製造する方法、イミダゾピリジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のイミダゾピリジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが見出される。それらの薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の終了によってもたらされる離脱症状のように多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

電位依存性カリウムチャネルを通過するカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療において有用な、化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、下記の状態の発症または再発に関連するカリウムチャネルを調節することによって、中枢または末梢神経系障害（例えば、偏頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、筋波動症、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴覚および視覚損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習不全、不安、神経変性ならびに運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持または尿失禁の治療）の治療において、および神経保護物質（例えば、卒中などを予防するため）として有用である、複素環、組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアザ−ビシクロ〔３．２．２〕ノニルヘテロアリール誘導体に関し、そして製薬組成物の製造においてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体でのコリン作動性リガンドであることが見い出されている。それらの薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性システムに関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌腺疾患又は障害、神経退行性変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、そして化学物質の乱用の停止により起こされた禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療のために有用であることができる。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ及びＡｒは、本明細書に定義されたとおりである］で示される５−ＨＴ_６受容体への親和性を有する化合物を提供する。本開示は、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法にも関する。
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本発明は、式Ｉの化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、明細書に定義されている。）、または薬学的に許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せに関する。かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物および組成物を使用する、状態および障害の治療方法も開示される。
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【課題】ＡｄｏＭｅｔを安全に大量産生する新規酵母株、およびそのような新規酵母株を作製する方法を提供する。
【解決手段】本発明によって、セルフクローニング法によって導入された変異Ｓ−アデノシルホモシステイン加水分解酵素遺伝子を有する酵母が提供される。この変異遺伝子は、配列番号２に示されるアミノ酸配列において１以上のアミノ酸の置換、欠失、挿入および／または付加を含むアミノ酸配列を有するタンパク質をコードする。このタンパク質は、配列番号２に示されるアミノ酸配列を有するタンパク質と比較して、低下したＳ−アデノシルホモシステイン加水分解活性を有する。 （もっと読む）

式Ｉａおよび／又はＩｂのヘテロアリールアミド類似体に関して化合物、医薬組成物、および使用方法を開示する。


ある実施形態では、ヘテロアリールアミド類似体は、ドーパミン受容体のアゴニストおよび／又はリガンドであり、とりわけＰ２Ｘ_７受容体調節に応答する症状、例えば、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害を治療するために有用な可能性がある。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式(I)（式中、A、B、R₁〜R₅、T、W、X、Y、Z及びmは、本明細書中に定義される。）の新規5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体モジュレーター化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、及び5-HT作用に関連した病状の治療へのそれらの使用に関する。
【化１】
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非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制に用いられる薬剤を形成する核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストの使用を提供する。また、非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制のための方法であって、治療に効果的な量の核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストを、当該予防、軽減、または抑制を必要とする患者へ投与することを含む方法も提供する。NR4Aアゴニストは、6-メルカプトプリンとすることができる。該薬剤および方法は、皮膚の瘢痕の予防、軽減、または抑制に使用されることが好ましい。本発明の薬剤および方法は、創傷の治癒促進に使用することができる。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なＮ−アリール−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、
【化１】


（式中、Ａ，Ｂ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。）、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ニューロパシー、特に末梢ニューロパシーの治療のための組成物を示す。該組成物は、低分子量グリコサミノグリカンを含む。末梢ニューロパシーは癌治療薬物によってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、Ａ^ｍ及びＢ^ｎは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターのモジュレーター、すなわち、中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用なサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）である。本発明はまた、医薬組成物、薬剤の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのＡＭＰＡ受容体および／またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。


〔式中、Ａ^１、Ａ^２およびＡ^３はＣ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は単結合、Ｃ_１−６アルキレン基等、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）