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ヒトおよび家畜の健康を促進するために相乗効果的に有効な、薬草、薬草抽出物およびそれらの化学成分の医薬的組み合わせ。上記組み合わせは、苦丁茶、ベルベリンもしくはベルベリン含有植物抽出物、および他の選択肢的活性成分を含む、血中脂質レベル低下相乗効果的組成物である。相乗効果的量での抽出物および組み合わせの方法もまた、開示される。本発明に従う組成物は、被験体における多くの疾患もしくは状態(特に、心血管疾患)に罹患する可能性もしくはその進行を処置もしくは低減するために使用され得る。
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【課題】メラノコルチンレセプターに対して活性を示す化合物の提供。
【解決手段】


メラノコルチン系における障害(disorders)の治療のための、一般式(I)で表される新規化合物。 (もっと読む)


本発明は、疼痛、炎症、ニューロンもしくは血管損傷の治療のための方法およびキット、及び生物学的活性または疾患状態の評価のためのバイオマーカーの使用を提供する。一態様においてキットは、PEGのような生体膜シーリング剤、マグネシウム化合物のような生物活性剤、およびバイオマーカーを測定するためのアッセイを含んでなる。当該バイオマーカーは、治療前、治療中、および治療後に測定され、そして当該測定の結果は、治療、治療レジメンおよび成果を評価するために比較される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物[式中、Arは5員のヘテロアリール部分であり、X、YおよびZは独立に、NまたはCHである]または薬学的に許容できるその塩;化合物を調製する方法;化合物の調製で使用される中間体;化合物を含有する組成物;および脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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急性疼痛の長期間の効果的処置法を提供する。有効量のデキサメタゾンを標的部位またはその付近に投与することにより、椎間板ヘルニア(すなわち坐骨神経痛)、脊椎すべり症、狭窄、椎間板起因の背痛、および関節痛を含めた(これらに限定されない)多様な原因により起きる疼痛、ならびに外科処置に固有の疼痛を寛解することができる。適切な配合物を生分解性ポリマー内において付与すると、この寛解を少なくとも25日間持続させることができる。ある態様においては、この寛解を少なくとも50日間、少なくとも100日間、少なくとも135日間、または少なくとも180日間、持続させることができる。 (もっと読む)


本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式(I)


によるピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、1つまたは複数の前記ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、PKCθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】哺乳動物(ヒトを含む)において、ミトコンドリア機能障害またはミトコンドリア呼吸鎖機能障害に関係する障害または病態生理学的影響を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ミトコンドリア機能障害に関連する疾患の処置のための化合物、組成物および方法が提供される。この方法は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害から生じた症状を処置するために十分な量のピリミジンヌクレオチド前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害の病態生理的影響を予防するための方法を提供し、この方法は、病態生理学的影響を予防するのに有効な量のピリミジン前駆体を哺乳動物に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一過性受容体電位バニロイド3(TRPV3)受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、TRPV3によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式(I)を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および/または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−N−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体(SGLT)に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


(式中、R1はフッ素または塩素であり、R2は水素またはフッ素である。) (もっと読む)


対象におけるニューロパシーを治療または予防するのに有効な条件下で、局所的に活性なキノリン化合物またはこれらの薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に局所的に投与することによって、小径線維ニューロパシーが治療または予防される。主題の活性キノリン化合物によってグリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)受容体が調節され、これらの化合物は、局所ローションに製剤化され得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)S-Y(ここで、sは0または1であり;Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO2-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− 1つもしくは2つの−ONO2で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC1−C20アルキル鎖、好ましくはC1−C10アルキル鎖、または
− アルキル部分が1つもしくは2つの−ONO2基で置換されたC1−C6アルキレンオキシ−C1−C5アルキルである)
からなる群から独立して選択される)
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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【課題】統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用なグリシントランスポーター阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式[I]


で表される化合物又はその医薬上許容される塩(式中Rは水素原子等、nは1又は2、Arはフェニル又はピリジル、環Aはピリジル,ピラゾリル等を示す。)。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の新規なキナゾリン−2,4−ジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び一般式(I)の化合物を有効成分として含む脳神経系疾患の予防及び治療用の医薬組成物に関するものである。
【化1】

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【課題】 本発明は、ケトン体および/またはその代謝前駆体から成る組成物を提供する。
【解決手段】 ケトン体および/またはその代謝前駆体から成る組成物は、人間及び動物への投与に適しており、とりわけ、(i)心臓の効率、特にグルコース使用効率の増加、(ii)特に糖尿病及びインスリン耐性状態におけるエネルギー源の供給、(iii)脳細胞の損傷によって引き起こされる疾患の治療、特にアルツハイマー病及び類似の状態で見られるような記憶関連の脳部位における脳の損傷を遅延若しくは予防、という特性を持つ。これらの組成物は例えば運動選手が栄養補助剤として、或いは医学的な状態、特に低心臓効率、インスリン耐性、及び神経の損傷に関連した状態の治療のために摂取されても良い。本発明はさらに治療方法及び本発明の組成物に含むための新規エステル及びポリマーを提供する。 (もっと読む)


式(I)


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で任意に置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、R4は、水素原子、C1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキル基、COO(C1−6−アルキル)基を表し、これらの基は任意に置換されており、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびGSK3βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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式(I)で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式(I):


(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または、2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子を表しまたは1個から4個の置換基で場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)
およびこれらの治療的使用。

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式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


[式中、Yは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1個または2個の基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表す。]およびこれらの治療的使用。
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【課題】本発明の目的は、主として、抗癌剤投与に伴う末梢神経障害を抑制するための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、(±)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸、(+)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸及び(−)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸からなる群より選択される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する、抗癌剤を投与することにより生じる末梢神経障害を抑制するための医薬組成物に関するものである。 (もっと読む)


本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ピリド[4,3−b]インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および/または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役型受容体および/または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および/または状態の処置における用途が見い出され得る。 (もっと読む)


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