【課題】アルツハイマー病のような神経変性疾患の予防および/または治療を可能にする医薬の有効成分として有用な化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物。
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【課題】様々な中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ_２Ａ受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および／または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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【課題】神経栄養因子、ならびに特に「エノビン（ｅｎｏｖｉｎ）」（ＥＶＮ）と命名された、神経栄養因子のＧＤＮＦファミリーの新規メンバーを提供する。
【解決手段】新規なヒト神経栄養成長因子、「エノビン」をコードしている核酸分子、該核酸分子を含有する発現ベクター、該ベクターにより形質転換される宿主細胞、該核酸分子によってコードされている神経栄養成長因子、単離されたエノビン、エノビンの作動剤もしくは拮抗剤として働く化合物、および核酸またはエノビンタンパク質またはそれらの作動剤もしくは拮抗剤を含有する製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

【課題】末梢神経系の疾患の治療および神経再生の刺激のために使用され得る、生理学的に十分に受容可能な物質を提供すること。
【解決手段】薬学的に活性な成分としてウリジン５’-一リン酸またはシチジン５’-一リン酸を単独で含む、腰痛の治療のための薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）に対して有効な組合わせ剤の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）阻害剤と（ｂ）４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミド（国際一般名：イマチニブ）または式Ｉで表されるピリミジニルアミノベンズアミド


〔式中、Ｐｙは３−ピリジル、Ｒ１は水素、低級アルキルなど、Ｒ２は水素、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基など、Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する。〕のピリミジルアミノベンズアミドまたはそれらそれぞれの薬学的に許容される塩を含む組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高製品収率で高純度の製品をもたらす合成経路によって、インドロカルバゾール化合物のポリマー結合体、特にＫ−２５２ａおよびその誘導体のポリマー結合体を製造するための方法に関する。さらなる態様において、本発明は、ポリマー単位をＫ−２５２ａまたはＫ−２５２ａ誘導体化合物に結合させる化学基が５員オキサゾリジンジオン環構造によって特徴づけられるＫ２５２ａおよびその誘導体の新規のポリマー結合体に関する。これらの新規のポリマー結合体は、新規の合成経路を介して高純度および高収率で得られる。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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Ｌ^１、Ａ^１、Ｒ^１ｇ、ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書において定義される通りである、式（Ｉ）のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。

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ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規８−アザビシクロ[３．２．１]オクタ−２−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）