【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】腫瘍崩壊性および/または遺伝子送達能力が実験室ウイルス株に比較して改善されている、非実験室ウイルス株の提供。
【解決手段】HSV株における機能的ICP34.5コード遺伝子、機能的ICP6コード遺伝子、機能的糖タンパク質Hコード遺伝子、機能的チミジンキナーゼコード遺伝子のうちの1つ以上を欠損するように改変されたものであるか、または、ウイルスが、HSV以外の株における、HSV遺伝子のうちの1つと等価である機能的遺伝子を欠損した、非実験室ウイルス株。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、スクリーニング方法、より詳細にはアルツハイマー病及び関連病態の治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法に関する。
【解決手段】本発明は、アルツハイマー病及び関連病態の治療に有用な化合物のスクリーニングに関する物質及び方法を提供する。特に、チロシンキナーゼを用いたスクリーニング方法を提供し、同様に、治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ優れた効果を奏する新規なＢＤＮＦ産生促進剤を提供する。
【解決手段】ガングリオシド又はその誘導体を有効成分とする、ＢＤＮＦ産生促進剤である。前記ガングリオシド又はその誘導体は、さつまいも由来であるものが好ましく、用量は前記ガングリオシド又はその誘導体換算で１日当たり９．４ｎｇ／ｋｇ体重〜２．５×１０^３ｎｇ／ｋｇ体重であることが好ましい。ＢＤＮＦ産生促進剤は、体重若しくは食欲抑制剤、認知若しくは記憶力増強剤、糖若しくは脂質代謝改善剤、シナプス形成促進剤、運動麻痺回復剤等のヒト又は動物用の医薬品、又は栄養補助剤、健康食品、健康飲料、乳児用調整乳、離乳食、人工栄養、栄養補助食等の飲食品として有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】受容体介在性薬物送達（特に血液脳関門を横切る送達）を行なうための方法および組成物の提供。
【解決手段】治療剤、診断剤、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患のマーカー、ＣＮＳ障害のマーカーに結合する標識モノクローナル抗体等の薬剤にコンジュゲートされた、トランスサイトーシスによって血液脳関門を横切って送達される受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）等のメガリン結合部分を含む化合物。および、メガリン結合部分にコンジュゲートされた前記薬剤を投与するステップを含む、薬剤の中枢神経系送達方法。 （もっと読む）

本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。本発明はまた、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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本発明は、抗癌剤により誘発される末梢神経障害による各種神経症状を抑制（または緩和）する医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、神経信号伝導障害の有効な治療のための方法および組成物を提供する。活性薬剤として選択的A₂受容体アンタゴニストを含む組成物および神経信号伝導の改善または神経信号伝導障害の逆転に関する使用法を記載する。

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