【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用であるピラジニルアミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


1
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【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書に記載のとおりである］で示される化合物；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換された１−（アルキル）−３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、様々な障害の治療にその組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−５−カルボキサミドおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−８−カルボキサミド誘導体


［式中、Ｒ１は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ１は、ＣＯＯＲまたはＳ（Ｏ）_ｍＲ基、アリールまたはアラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアラルキル基を表し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１個または複数の基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはＳ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基を表し；Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子を表し、または他に、Ｒ４およびＲ５は、これらと結合している炭素原子と共に、３から６個の炭素原子を含有し、Ｏ、ＮまたはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を場合によって含有する飽和した環を形成し；Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルもしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロもしくはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８もしくはＣＯＯＲ基、ＮＲ７（ＳＯ_２）Ｒ８もしくはＣＯＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基から選択される基を表し、Ｘは炭素原子または窒素原子を表し；ｍは０から２の間の整数を表し、ｎは１から６の間の整数を表す。］に関する。調製の方法およびその治療における適用。
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本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−イソインドリン−４−カルボキサミドおよび１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミド誘導体に関し、


式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ１は、ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの１つ以上であり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｏ−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリールであり、Ｒ３はトリフルオロメチルであり、Ｒ４およびＲ５は独立にＨであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素と一緒になって、３から６個のＣを有し、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、アリールまたは複素環であり、ＸはＣ_１−Ｃ_２アルキレンであり、ｍは、０から２までの整数であり、ｎは、１から６までの整数である。
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黄斑変性症、糖尿病性網膜症、及び網膜色素変性症を含む眼疾患の治療のために、標的とする細胞や組織へ投与する医薬組成物において有用なデンドリマーに基づく組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート及びその塩の固体形態が開示される。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、フェノキサジン−３−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩。

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【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）