11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤及びその治療的適用に関する。さらに、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの有効量の少なくとも1つの阻害剤の投与を含む、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び/又は治療する方法に関する。
【化１】
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本発明は、ピリミジンジオン誘導体、ピリミジンジオン誘導体を含む組成物、代謝性障害、異脂肪血症、心血管系疾患、神経学的障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器系疾患、胃腸病学的疾患、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満、肥満関連障害または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防するためのピリミジンジオン誘導体の使用方法に関する。具体的には、本発明のピリミジンジオン誘導体は、本明細書に記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの構造を有し、これらの構造中の置換基は、本明細書中で特定される。 （もっと読む）

全身性および／または細胞代理マーカーを用いて、特異的薬理シャペロンによるゴーシェ病の治療を監視する方法が提供される。また、かかる治療の進行を監視するために使用可能である新規のバイオマーカーも提供される。
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炎症性疾患、神経学的障害、骨疾患、疼痛の研究および処置のための組成物および方法、ならびに、これらの作製方法および使用方法が開示される。本発明は、一局面では、炎症を阻害するため、ならびに、炎症性疾患、骨疾患および疼痛を有する被験体を処置するために使用され得る、ベクター構築物に関する。炎症性疾患、神経学的障害、骨疾患、疼痛の研究および処置のための、ポリペプチド、核酸、ベクター、細胞およびトランスジェニック動物に関連する方法および組成物、ならびに、これらの作製方法および使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式ＩＶｃの化合物で例示される新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１及びＺ２は窒素、−ＣＨ−等であり；Ｑは−ＮＲ−、−Ｏ−等であり；ＲｘおよびＲｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員環を形成し、Ｒ２およびＲ２’は、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜８員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成する。） （もっと読む）

【課題】小胞体ストレス由来細胞死、および／または酸化ストレス由来細胞死の抑制に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基； Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、シアノ基などを示す。〕で表されるカルバゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＯ阻害作用を有する新規なピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（I）で表されるピリジン誘導体、またはその製薬学的に許容される塩、それをを有効成分として含む医薬組成物。式中、
Ｒ１は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはハロゲン原子を表す。Ｒ２は式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）で表される構造を表す。Ｒ３はアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基またはハロゲン原子を表す。Ｒ３が複数存在する場合、各々同じでも異なっていてもよい。ＸはＣＯまたはＳＯ_２を表す。Ｙはアルキレン基を表す。Ａは飽和環または芳香環を表す。ｎは０〜３の整数を表す。


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【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR²-、-CONR²-または-NR²CO- （R²は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R¹は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。 （もっと読む）

【解決課題】一酸化窒素（ＮＯ）を哺乳動物の治療部位へ局所送達するための局所皮膚送達装置、例えばパッチに開する。
【解決手段】パッチは３層、即ち、活性化ウィンドウを有するバッキング、リザーバとしての吸収材コア、及び皮膚に向いた接着層を有するＮＯ透過性膜とである。活性化前にウィンドウを通してＮＯドナーを装置中に適用する。活性化後にウィンドウを閉鎖し、ＮＯの分圧、溶解したＮＯの濃度を増加させるために、蓋およびバッキングはＮＯを透過性しない。治療する部分に接着層を用いてパッチを固定し、接着層は治療の間中、十分な接触を保証する。生成されたＮＯはパッチ内を移動し、ＮＯ透過性膜を通って治療部分へと漏出する。治療の対象によりパッチ放出曲線は様々であり、適宜選択される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、および治療におけるその使用を提供する(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書において定義の通りである。)

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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＤは本明細書で定義されているとおりである］
を有する化合物、並びにそれのエナンチオマー、およびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節が含まれる）として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有した、酵素ＰＤＥ７とＰＤＥ４の二重阻害物質に関し、炎症及び/又は自己免疫症の治療用薬剤組成物の製造におけるその利用にも関する。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患の治療又は予防に有効な新たな化合物、薬剤及び食品を提供することである。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるクロマン誘導体と、本クロマン誘導体を有効成分として含む神経変性疾患治療又は予防用医薬組成物並びに食品。
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特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない)；および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)そのような化合物の使用。 （もっと読む）