本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、および互変異性体を提供し、ここで： Ｑは（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、および（ｅ）からなる群から選択され； Ｌは（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、および（ｉ）からなる群から選択される。本発明は、１つ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、および式（Ｉ）の化合物を用いる方法を提供する。本発明は、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物； そのような化合物を含む薬学的組成物； 他の治療薬と組み合わせた、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物を含む薬学的組成物； ならびに、例えば、メタボリック症候群のような状態を処置するための化合物および組成物を用いる処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な２−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体またはその塩に関する


（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２のアルキル基および水素原子を表し、Ｙは、結合、カルボニル基、または場合によって置換されたメチレン基を表し、Ｒ１は、場合によって置換された２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリリジン環を表し、Ｒ２は、場合によって置換されたベンゼン環またはナフタレン環を表し、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基、または場合によって置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０−３を表し、ｐは、２を表し、ｑは、０を表し、ｏは、０、１または２を表し、ｍは、４、３または２をそれぞれ表し、ｏ＋ｍは４に等しい）。本発明は、また、アルツハイマー病のようなＧＳＫ３βの異常活性に起因する神経変性疾患の予防処置および／または治療処置に使用される有効成分として、前記誘導体またはその塩を含む薬剤にも関する。
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本発明は鎮痛活性を有することがわかっており、そのためヒトまたは動物体の疼痛症状の治療または予防において有用であるピラゾリル誘導体およびその薬学的に許容しうる塩の例えば人間のような温血動物の疼痛を治療または予防するための薬剤の製造における新規な使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害（例えば、排尿障害）の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ³、およびｎは明細書に定義したとおりであり、Ｒ²は特にアリールである。］で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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本発明は、アミロイド形成性ペプチド又はタンパク質の可溶性会合体を選択的に認識して切断する合成切断剤及びこの合成切断剤を用いてアミロイド形成性ペプチド又はタンパク質の可溶性会合体を選択的に切断する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】神経栄養作用を持つ素材とその応用品を提供する。
【解決手段】下記の構造式で示される５−アシル−２−アミノ−１，３−セレナゾール類縁体を含有することを特徴とする神経栄養因子とその応用品。
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本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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本発明は、例えば、中枢神経系又は末梢神経系の損傷又は疾患に罹っている哺乳動物における、軸索再生を必要とする病態の治療に用いられる方法及び薬剤に関する。これらの方法に用いられる薬剤は、補体系の阻害により軸索再生を促進する。本発明に従って治療され得る軸索再生を必要とする病態は、物理的損傷、並びに末梢神経系又は中枢神経系の神経変性障害を含む。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、ヒト用医薬品に関し、有痛性感覚運動神経障害並びに虚血性神経炎の徴候における末梢神経の形態機能的回復のための、神経節及び／又は神経幹の周辺に浸潤によって投与される医薬組成物を調製するための上皮増殖因子（ＥＧＦ）の使用に関する。本発明は、麻酔剤若しくは鎮痛剤と共に製剤され得る又はミクロスフェア中に封入され得るＥＧＦ含有組成物、並びに有痛性の感受性運動型糖尿病性神経障害及び虚血性神経炎の徴候における末梢神経の形態機能的回復のためのその使用も含む。 （もっと読む）

医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）