窒素を含むヘテロ環化合物およびその使用方法
本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、および互変異性体を提供し、ここで： Ｑは（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、および（ｅ）からなる群から選択され； Ｌは（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、および（ｉ）からなる群から選択される。本発明は、１つ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、および式（Ｉ）の化合物を用いる方法を提供する。本発明は、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物； そのような化合物を含む薬学的組成物； 他の治療薬と組み合わせた、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物を含む薬学的組成物； ならびに、例えば、メタボリック症候群のような状態を処置するための化合物および組成物を用いる処置方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化４１５】
を有する化合物、または、薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは、互変異性体であって、ここで：
Ｑは以下：
【化４１６】
からなる群から選択され；
Ｌは以下：
【化４１７】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル基は、必要に応じて、１つ以上の同じであっても異なっていてもよい以下の基：
−ＯＨ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリール、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキレン−シクロアルキル、または−アルキレン−シクロアルケニル
で置換され得、
ここで、該Ｒ１のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、該Ｒ１のアリール、または、−アルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ１のヘテロアリール、または、−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、１つ以上の−ＯＨで置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されたヘテロアリール、およびハロゲンからなる群から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示されている環構成炭素原子と一緒になって、５員もしくは６員のシクロアルケニル環、または１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、１つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ３のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、該Ｒ３のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ３のヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されたヘテロシクリル、−Ｏ−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＮ、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリール、シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、およびアルケニルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ５のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ５の−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、１つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され、
ここで、該Ｒ６のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ６のヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
それぞれのＲ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該Ｒ７のシクロアルキルは非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ７の−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、またはアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
２つのＲ７基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ８は、アリール、−ＯＨ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ８のヘテロシクリルは非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ８のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ９は、アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、アルケニル、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−アルキレン−アリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ９の−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ９の−アルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、
ただし、Ｒ９が−Ｎ（Ｒ１１）２である場合、ｍが１または２であるという条件つきであり；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルケニレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルキニル、および−アルキレン−シクロアルキルからなる群から選択され、
ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は、必要に応じて、−ＯＨまたはアルコキシで置換され得；該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は、必要に応じて、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；該Ｒ１０の−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され；該Ｒ１０の−アルキレン−アリールまたは−アルケニレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；そして、該Ｒ１０の−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、およびアリールからなる群から選択され、
ここで、Ｒ１１のアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＹ基で置換され；
または、２つのＲ１１基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
それぞれのＲ１２は、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該Ｒ１２のアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＹ基で置換され、該Ｒ１２のへテロアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＺ基で置換され；または、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合する炭素原子と一緒になり、組み合わさってヘテロシクリル基を形成し；
ＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立してそれぞれ選択され；
ここで、該ＲａおよびＲｂのアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、該ＲａおよびＲｂのヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
Ｒｃは、Ｈ、アルキル、アルキレン−アリール、および−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒｃのアルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒｄは、Ｈ、アルキル、およびアルキレン−アリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒｄのアルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
それぞれのＸは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、および−ＯＨからなる群から独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アリール、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）（アリール）、およびアリールからなる群から独立して選択され；
それぞれのＺは、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、アリール、およびＮ−オキシドからなる群から独立して選択され；
ｎは、０、１、２、または３であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ただし、Ｌが（ｆ）であり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５がそれぞれＨである場合、そのときＲ１が−ＣＨ３ではないという条件つきである、
化合物。
【請求項２】
以下の式：
【化４１８】
を有する請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｑは：
【化４１９】
からなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ４は−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成し、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は必要に応じて−ＯＨ、またはアルコキシで置換され得；ここで、該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は必要に応じて−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項３】
以下の式：
【化４２０】
を有する請求項１に記載の化合物、または、薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｑは：
【化４２１】
からなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ３は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項４】
Ｑが：
【化４２２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが：
【化４２３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが：
【化４２４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが：
【化４２５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが：
【化４２６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ３は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ４は−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成し、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は必要に応じて−ＯＨ、またはアルコキシで置換され得；ここで、該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は必要に応じて−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２７】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈであり； Ｒ５が−Ｈまたはアルキルである、化合物。
【請求項１１】
請求項９に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２８】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２９】
であり、Ｒ４が−Ｏ−アルキニル、または−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキルであり、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分が必要に応じて−ＯＨまたはアルコキシで置換され得る、化合物。
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３０】
であり、Ｒ４がハロアルキルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３１】
であり、Ｒ４が−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ（Ｆ）２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が：
【化４３２】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３３】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が−Ｏ−アルキニルまたは−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキルであり、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分が必要に応じて、−ＯＨまたはアルコキシで置換され得る、化合物。
【請求項１９】
Ｒ４がハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項２１】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が：
【化４３４】
である、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、Ｒ４が−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（Ｆ）２、または：
【化４３５】
である、化合物。
【請求項２３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３６】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、Ｒ４が：
【化４３７】
である、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｒ４が−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（Ｆ）２、または：
【化４３８】
である、化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が１〜６個の炭素原子を有する直鎖状アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が−（ＣＨ２）３−シクロプロピルまたは−（ＣＨ２）２シクロブチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項３に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３９】
である、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５がそれぞれ−Ｈである、化合物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の化合物であって、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３およびＲ５は両方ではないが、その内１つが−Ｈである、化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が１〜６個の炭素原子を有する直鎖状アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４４０】
であり、Ｒ１がアルキルまたは−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、Ｒ４がハロアルキルまたは−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ（Ｆ）２である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項３０に記載の化合物であって、Ｒ１がメチル、エチル、ｎ−ブチル、ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）３−シクロプロピル、または−（ＣＨ２）２−シクロブチルであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ４が：
【化４４１】
である、化合物。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４４２】
であり、Ｒ１がアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５は両方ではないが、その内１つが−Ｈである、化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５の内１つが−Ｈであり、もう一方が−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルである、化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５のうち１つが−Ｈであり、もう一方が−ＯＣＨ３、シクロブチル、エチル、Ｎ−モルホリニル、−Ｏ−ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，または−ＯＨである、化合物。
【請求項４０】
以下の構造：
【化４４３】
【化４４４】
【化４４５】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４１】
以下の構造：
【化４４６】
【化４４７】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４２】
以下の構造：
【化４４８】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４３】
以下の式：
【化４４９】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物であって、ここで、Ｒ１がハロアルキルであり； Ｒ２がＨまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項４４】
以下の式：
【化４５０】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立してハロアルキルである、化合物。
【請求項４５】
Ｒ１がフルオロアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が−アルキレン−ＣＦ２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が−アルキレン−Ｆである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が−（ＣＨ２）３−ＣＦ２、−（ＣＨ２）４−ＣＦ２、または−（ＣＨ２）５−ＣＦ２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２がシクロブチルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２がＨである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２がＨである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５６】
以下の構造：
【化４５１】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項５８】
少なくとも１つの請求項４０に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項５９】
少なくとも１つの請求項４１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６０】
少なくとも１つの請求項４２に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６１】
少なくとも１つの請求項４３に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６２】
少なくとも１つの請求項４４に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６３】
少なくとも１つの請求項５６に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６４】
請求項５７〜６３のいずれか１項に記載の組成物であって、抗潮紅薬、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換β−ラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼインヒビター、スクアレン合成インヒビター、スクアレンエポキシターゼインヒビター、ステロール生合成インヒビター、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、アスピリン、ＮＳＡＩＤ剤、Ｖｙｔｏｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロール Ｏ−アシルトランスフェラーゼインヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質インヒビター、ω３脂肪酸を含む魚油、天然水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、酸化防止剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγ−アゴニスト、ＦＸＲレセプターモジュレーター、ＬＸＲレセプターアゴニスト、リポタンパク質合成インヒビター、レニンアンギオテンシンインヒビター、ミクロソームトリグリセリドトランスポートインヒビター、胆汁酸再吸収インヒビター、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成インヒビター、スクアレンエポキシターゼインヒビター、低密度リポタンパク質レセプターインデューサーまたは活性化因子、血小板凝集インヒビター、５−ＬＯまたはＦＬＡＰインヒビター、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシンレセプターアゴニスト、５ＨＴトランスポーターインヒビター、ＮＥトランスポーターインヒビター、ＣＢ１アンタゴニスト／インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／インバースアゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／モジュレーター、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンレセプターアンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／モジュレーター、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込みインヒビター、セロトニン再取り込みインヒビター、ＧＬＰ−１模倣薬、フェンテルミン、トピラメート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣインヒビター、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１インヒビター、ＤＧＡＴ２インヒビター、ＦＡＳインヒビター、ＰＤＥインヒビター、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、グルココルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１βＨＳＤ−１インヒビター、ＳＣＤ−１インヒビター、リパーゼインヒビター、脂肪酸トランスポーターインヒビター、ジカルボキシレートトランスポーターインヒビター、グルコーストランスポーターインヒビター、ホスフェートトランスポーターインヒビター、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗脂質代謝異常薬、ＤＰＰ−ＩＶインヒビター、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）インヒビター、交感神経作用アゴニスト、ドパミンアゴニスト、メラノサイト刺激ホルモンレセプターアナログ、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニンレセプターアンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、神経ペプチド−Ｙアンタゴニスト、甲状腺模倣物質、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウルコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１レセプターアゴニスト、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメジンＵレセプターアゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲低下剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−レセプターアナログ、α−グルコシダーゼインヒビター、アポＡ１ミラノコレステロール逆輸送インヒビター、脂肪酸結合タンパク質インヒビター（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質インヒビター（ＦＡＴＰ）からなる群から選択される、少なくとも１つの追加の治療薬をさらに含む、組成物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群から選択されるＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビターである、組成物。
【請求項６６】
前記少なくとも１つの追加の治療薬がシンバスタチンである、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
前記少なくとも１つの追加の治療薬がコレステリルエステル輸送タンパク質インヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６８】
前記少なくとも１つの追加の治療薬が抗潮紅薬である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がＶｙｔｏｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ、アスピリン、イブプロフェン、もしくはアセトアミノフェン、またはこれらの組み合わせである、組成物。
【請求項７０】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がＤＰＰ−ＩＶインヒビターまたはＧＬＰ−１模倣薬である、組成物。
【請求項１】
以下の式：
【化４１５】
を有する化合物、または、薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは、互変異性体であって、ここで：
Ｑは以下：
【化４１６】
からなる群から選択され；
Ｌは以下：
【化４１７】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル基は、必要に応じて、１つ以上の同じであっても異なっていてもよい以下の基：
−ＯＨ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリール、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキレン−シクロアルキル、または−アルキレン−シクロアルケニル
で置換され得、
ここで、該Ｒ１のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、該Ｒ１のアリール、または、−アルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ１のヘテロアリール、または、−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、１つ以上の−ＯＨで置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されたヘテロアリール、およびハロゲンからなる群から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示されている環構成炭素原子と一緒になって、５員もしくは６員のシクロアルケニル環、または１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、１つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ３のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、該Ｒ３のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ３のヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されたヘテロシクリル、−Ｏ−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＮ、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリール、シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、およびアルケニルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ５のシクロアルキル、または、−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ５の−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、１つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され、
ここで、該Ｒ６のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、そして、該Ｒ６のヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
それぞれのＲ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該Ｒ７のシクロアルキルは非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ７の−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、またはアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
２つのＲ７基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ８は、アリール、−ＯＨ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ８のヘテロシクリルは非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ８のアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒ９は、アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、アルケニル、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−アルキレン−アリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒ９の−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され、そして、該Ｒ９の−アルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、
ただし、Ｒ９が−Ｎ（Ｒ１１）２である場合、ｍが１または２であるという条件つきであり；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルケニレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルキニル、および−アルキレン−シクロアルキルからなる群から選択され、
ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は、必要に応じて、−ＯＨまたはアルコキシで置換され得；該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は、必要に応じて、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；該Ｒ１０の−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は非置換であるか、または１つ以上のＸ基で置換され；該Ｒ１０の−アルキレン−アリールまたは−アルケニレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；そして、該Ｒ１０の−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、およびアリールからなる群から選択され、
ここで、Ｒ１１のアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＹ基で置換され；
または、２つのＲ１１基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
それぞれのＲ１２は、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該Ｒ１２のアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＹ基で置換され、該Ｒ１２のへテロアリールは非置換であるか、もしくは１つ以上のＺ基で置換され；または、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合する炭素原子と一緒になり、組み合わさってヘテロシクリル基を形成し；
ＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立してそれぞれ選択され；
ここで、該ＲａおよびＲｂのアリールは非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され、該ＲａおよびＲｂのヘテロアリールは非置換であるか、または１つ以上のＺ基で置換され；
Ｒｃは、Ｈ、アルキル、アルキレン−アリール、および−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群から選択され、
ここで、該Ｒｃのアルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
Ｒｄは、Ｈ、アルキル、およびアルキレン−アリールからなる群から選択され、
ここで、該Ｒｄのアルキレン−アリールのアリール部分は非置換であるか、または１つ以上のＹ基で置換され；
それぞれのＸは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、および−ＯＨからなる群から独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アリール、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）（アリール）、およびアリールからなる群から独立して選択され；
それぞれのＺは、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、アリール、およびＮ−オキシドからなる群から独立して選択され；
ｎは、０、１、２、または３であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ただし、Ｌが（ｆ）であり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５がそれぞれＨである場合、そのときＲ１が−ＣＨ３ではないという条件つきである、
化合物。
【請求項２】
以下の式：
【化４１８】
を有する請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｑは：
【化４１９】
からなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ４は−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成し、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は必要に応じて−ＯＨ、またはアルコキシで置換され得；ここで、該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は必要に応じて−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項３】
以下の式：
【化４２０】
を有する請求項１に記載の化合物、または、薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｑは：
【化４２１】
からなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ３は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項４】
Ｑが：
【化４２２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが：
【化４２３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが：
【化４２４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが：
【化４２５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが：
【化４２６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１は−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり；
Ｒ２は−Ｈ、−ＣＮ、または−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキルであり；
Ｒ３は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ４は−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成し、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分は必要に応じて−ＯＨ、またはアルコキシで置換され得；ここで、該−Ｏ−シクロアルキル基のシクロアルキル部分は必要に応じて−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール基で置換され得；
Ｒ５は−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；そして
Ｒ６はアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールアルキル、または−Ｏ−ハロアルキルである、
化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２７】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈであり； Ｒ５が−Ｈまたはアルキルである、化合物。
【請求項１１】
請求項９に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２８】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４２９】
であり、Ｒ４が−Ｏ−アルキニル、または−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキルであり、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分が必要に応じて−ＯＨまたはアルコキシで置換され得る、化合物。
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３０】
であり、Ｒ４がハロアルキルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３１】
であり、Ｒ４が−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ（Ｆ）２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が：
【化４３２】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３３】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が−Ｏ−アルキニルまたは−Ｏ−アルキニレン−シクロアルキルであり、ここで、該−Ｏ−アルキニル基のアルキニル部分が必要に応じて、−ＯＨまたはアルコキシで置換され得る、化合物。
【請求項１９】
Ｒ４がハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項２１】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４が：
【化４３４】
である、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、Ｒ４が−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（Ｆ）２、または：
【化４３５】
である、化合物。
【請求項２３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３６】
であり、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、Ｒ４が：
【化４３７】
である、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｒ４が−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（Ｆ）２、または：
【化４３８】
である、化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が１〜６個の炭素原子を有する直鎖状アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が−（ＣＨ２）３−シクロプロピルまたは−（ＣＨ２）２シクロブチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項３に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４３９】
である、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５がそれぞれ−Ｈである、化合物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の化合物であって、Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり； Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３およびＲ５は両方ではないが、その内１つが−Ｈである、化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が１〜６個の炭素原子を有する直鎖状アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４４０】
であり、Ｒ１がアルキルまたは−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、Ｒ４がハロアルキルまたは−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２であり、ここで、両方のＲ１２基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって組み合わさり、ヘテロシクリル基を形成する、化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ（Ｆ）２である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項３０に記載の化合物であって、Ｒ１がメチル、エチル、ｎ−ブチル、ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）３−シクロプロピル、または−（ＣＨ２）２−シクロブチルであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ４が：
【化４４１】
である、化合物。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物であって、Ｑが：
【化４４２】
であり、Ｒ１がアルキル、または−アルキレン−シクロアルキルであり、Ｒ２が−Ｈである、化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５は両方ではないが、その内１つが−Ｈである、化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５の内１つが−Ｈであり、もう一方が−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−アリールアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルである、化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ５のうち１つが−Ｈであり、もう一方が−ＯＣＨ３、シクロブチル、エチル、Ｎ−モルホリニル、−Ｏ−ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，または−ＯＨである、化合物。
【請求項４０】
以下の構造：
【化４４３】
【化４４４】
【化４４５】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４１】
以下の構造：
【化４４６】
【化４４７】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４２】
以下の構造：
【化４４８】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４３】
以下の式：
【化４４９】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物であって、ここで、Ｒ１がハロアルキルであり； Ｒ２がＨまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項４４】
以下の式：
【化４５０】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立してハロアルキルである、化合物。
【請求項４５】
Ｒ１がフルオロアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が−アルキレン−ＣＦ２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が−アルキレン−Ｆである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が−（ＣＨ２）３−ＣＦ２、−（ＣＨ２）４−ＣＦ２、または−（ＣＨ２）５−ＣＦ２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２がシクロブチルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２がＨである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２がＨである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２がシクロアルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５６】
以下の構造：
【化４５１】
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩、もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項５８】
少なくとも１つの請求項４０に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項５９】
少なくとも１つの請求項４１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６０】
少なくとも１つの請求項４２に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６１】
少なくとも１つの請求項４３に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６２】
少なくとも１つの請求項４４に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６３】
少なくとも１つの請求項５６に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリヤーを含む組成物。
【請求項６４】
請求項５７〜６３のいずれか１項に記載の組成物であって、抗潮紅薬、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換β−ラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼインヒビター、スクアレン合成インヒビター、スクアレンエポキシターゼインヒビター、ステロール生合成インヒビター、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、アスピリン、ＮＳＡＩＤ剤、Ｖｙｔｏｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロール Ｏ−アシルトランスフェラーゼインヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質インヒビター、ω３脂肪酸を含む魚油、天然水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、酸化防止剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγ−アゴニスト、ＦＸＲレセプターモジュレーター、ＬＸＲレセプターアゴニスト、リポタンパク質合成インヒビター、レニンアンギオテンシンインヒビター、ミクロソームトリグリセリドトランスポートインヒビター、胆汁酸再吸収インヒビター、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成インヒビター、スクアレンエポキシターゼインヒビター、低密度リポタンパク質レセプターインデューサーまたは活性化因子、血小板凝集インヒビター、５−ＬＯまたはＦＬＡＰインヒビター、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシンレセプターアゴニスト、５ＨＴトランスポーターインヒビター、ＮＥトランスポーターインヒビター、ＣＢ１アンタゴニスト／インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／インバースアゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／モジュレーター、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンレセプターアンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／モジュレーター、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込みインヒビター、セロトニン再取り込みインヒビター、ＧＬＰ−１模倣薬、フェンテルミン、トピラメート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣインヒビター、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１インヒビター、ＤＧＡＴ２インヒビター、ＦＡＳインヒビター、ＰＤＥインヒビター、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、グルココルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１βＨＳＤ−１インヒビター、ＳＣＤ−１インヒビター、リパーゼインヒビター、脂肪酸トランスポーターインヒビター、ジカルボキシレートトランスポーターインヒビター、グルコーストランスポーターインヒビター、ホスフェートトランスポーターインヒビター、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗脂質代謝異常薬、ＤＰＰ−ＩＶインヒビター、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）インヒビター、交感神経作用アゴニスト、ドパミンアゴニスト、メラノサイト刺激ホルモンレセプターアナログ、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニンレセプターアンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、神経ペプチド−Ｙアンタゴニスト、甲状腺模倣物質、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウルコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１レセプターアゴニスト、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメジンＵレセプターアゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲低下剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−レセプターアナログ、α−グルコシダーゼインヒビター、アポＡ１ミラノコレステロール逆輸送インヒビター、脂肪酸結合タンパク質インヒビター（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質インヒビター（ＦＡＴＰ）からなる群から選択される、少なくとも１つの追加の治療薬をさらに含む、組成物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群から選択されるＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビターである、組成物。
【請求項６６】
前記少なくとも１つの追加の治療薬がシンバスタチンである、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
前記少なくとも１つの追加の治療薬がコレステリルエステル輸送タンパク質インヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６８】
前記少なくとも１つの追加の治療薬が抗潮紅薬である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がＶｙｔｏｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ、アスピリン、イブプロフェン、もしくはアセトアミノフェン、またはこれらの組み合わせである、組成物。
【請求項７０】
請求項６４に記載の組成物であって、前記少なくとも１つの追加の治療薬がＤＰＰ−ＩＶインヒビターまたはＧＬＰ−１模倣薬である、組成物。
【公表番号】特表２０１０−５０９３９７（Ｐ２０１０−５０９３９７Ａ）
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３７１６３（Ｐ２００９−５３７１６３）
【出願日】平成１９年１１月９日（２００７．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２３６６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０４７６
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月９日（２００７．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２３６６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０４７６
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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