本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】グルカン含有細胞源からβ−（１，３）（１，６）グルカンを製造する方法及びグルカンを含有する治療組成物、および治療の用途／方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は以下のプロセスからなる：（ａ）グルカンを含有する細胞からアルカリで可溶する成分を除去するためにアルカリ及び加熱で抽出し；（ｂ）ステップ（ａ）の細胞を酸と加熱で酸抽出し懸濁液を作り；（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた懸濁液若しくは回収された加水分解された細胞を、水と混ざらず、かつ、水よりも密度が大きい有機溶媒で抽出し、β−（１，３）（１，６）グルカン粒子を含有する水層と有機層と界面に分離し、実質的にβ−（１，３）（１，６）グルカン粒子を含有する水層のみを残す。該有機溶媒での抽出は分岐β−（１，３）（１，６）グルカンと残留している非グルカンのコンタミと会合している実質的に分岐していないβ−（１，３）グルカンとの分離を提供し；そして（ｄ）ステップ（ｃ）からのグルカン物質を乾燥しグルカン微粒子を作る。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

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本発明の一つの側面は、舌下、頬、肺若しくは経口投与のための医薬投薬単位に関し、前記投薬単位は、２０〜５００ｍｇの重量を有し、固体親水性マトリックス中に配分された１〜８０重量％の微粒剤を含み、前記微顆粒剤は、５〜１００μｍの体積加重平均直径を有し；少なくとも０．０１重量％、好ましくは、少なくとも０．１重量％の一以上の水不溶性医薬活性物質を含み；少なくとも１０重量％、好ましくは、少なくとも２０重量％の乳化剤成分を含み；及び唾液若しくは水と接触するとミクロエマルジョンを形成することができることより特徴付けられる。本発明の投薬単位は、経口送達と同時にそこに含まれるカンナビノイドの高い経粘膜吸収速度を実現する固有の利点を有する。本発明の他の側面は、前記投薬単位の治療若しくは予防処置での使用と前記投薬単位の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、不適切な補体活性化に関連する疾患の治療、特に末梢性神経障害の治療における、補体タンパク質Ｃ５に結合する剤の使用に関する。 （もっと読む）

抗体媒介性ニューロパシーを治療するための、補体を阻害できる療法、例えば抗Ｃ５抗体の使用を開示する。一局面において、この抗体媒介性ニューロパシーは、例えば、急性運動性軸索型ニューロパシー、急性炎症性脱髄性多発性ニューロパシー、ビッカースタッフ型脳幹脳炎、急性眼麻痺、失調性ギラン−バレー症候群、咽頭−頚部−上腕型脱力、抗糖脂質抗体を伴う慢性ニューロパシー症候群、抗ＭＡＧ ＩｇＭ異常タンパク血性ニューロパシーなどである。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

【課題】優れた高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


［式中、ＸはＮ−Ｒ⁴、Ｏ又はＳを表す。Ｒ¹及びＲ²は独立して、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、低級アルキル基、複素環式基、或いは複素環式基置換カルボニル基等を表す。Ｒ³はアリール基、複素環式基、或いは低級アルキル基を表す。Ｒ⁴は水素原子、或いは低級アルキル基を表す。］で示される含窒素５員複素環化合物又はその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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本発明は、一般に、末梢神経系の炎症性疾患の分野に関する。より詳細には、本発明は、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプター活性を調節することにより、末梢神経系の炎症性疾患を処置する方法に関する。１つの実施形態では、本発明は、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー（ＣＩＤＰ）またはその他の自己免疫ニューロパシーをもつ被験体を処置する方法を提供し、この被験体に有効量のＦＴＹ７２０を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明はポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発皮膚傷害の治療に、また癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤として、有用な式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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特許請求される本発明は、ＶＲ１のベンゾイミダゾール誘導体アンタゴニスト、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療におけるそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物は、変形性関節症、慢性腱炎、骨盤痛及び末梢神経障害、胃食道逆流性疾患、過敏性腸症候群及び過活動膀胱の処置において有用であり得る。
【化１】

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本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および／または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）