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NK2およびNK3受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩が記載されている。
【化1】

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ERからゴルジへの輸送の段階に機能する遺伝子の発現を調節するための組成物および方法が開示される。これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いることができる。α-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法もまた開示される。 (もっと読む)


本発明は、SGLT2の活性阻害作用を示す、下記式で表されるヘテロアリール 5−チオ−β−D−グルコピラノシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらを有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供する。

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1、R2、R3、R4、R5、Ar1及びXが本明細書中に記載される通りである式Iの化合物、その薬学的に受容可能な塩、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、並びに治療におけるそれらの使用、特にニコチン伝達の減少に関連した状態を処置するためのそれらの使用。
【化1】

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ORL−1受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式(I)に示す構造を有し、ここで、R、R、R及びRは、明細書に定義の通りである。
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本発明は、神経障害性疼痛を治療するイブジラストの使用に関し、神経障害性疼痛がイブジラストの投与により効果的に治療又は予防できるという驚くべき発見に基づく。一実施形態では、該方法には、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択し、続いて被験体に、少なくとも約100〜約125ng/mlのイブジラスト又はそれ以上の最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与し、当該投与の結果として、被験体が神経障害性疼痛の軽減(即ち、減衰若しくは低減、除去、又は逆転)を経験する工程が含まれる。
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本発明は、本明細書に記載した式Iのα7ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Iのα7ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系(CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式Iの CNS−浸透性α7ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)のアミノメチル置換二環式芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。また、本発明は、ドーパミンD受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、(E)−8−(3,4−ジメトキシスチリル)−1,3−ジエチル−7−メチルキサンチンまたはその薬理学的に許容される塩の有効量を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、例えば注意欠陥多動性障害等の行動障害の治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、N−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミドを合成するための新規な方法に関する。 (もっと読む)


A、R1、R2、R3、p、q、AおよびXは明細書において定義したとおりである、式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするCNSおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化1】

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女性の性的欲求および性的反応性を高めるために、随時に投与可能な、即放性局所用薬学的組成物が提供される。この処方物は、III型、IV型、V型または非特異的なホスホジエステラーゼインヒビターを作用薬として含む。本発明の処方物および方法は、女性の性的欲求および性的反応性を高めるだけでなく、女性の性器の組織健常性を改善し、膣萎縮を予防し、性交不快症の結果としての性交中の疼痛を防止し、性交不快症およびその他の症状に関連した膣の掻痒および乾燥を軽減するのにも有用である。 (もっと読む)


本明細書に、式(I)で示される化合物の製造方法を記載する。この化合物はカンナビノイドレセプターリガンドとして作用することが示されており、故に動物におけるカンナビノイドレセプターの調節に関連する疾患の処置に有用である。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】


[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、式I:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、及びnは定義したとおりである)の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Iの化合物は5HT7受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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【解決手段】 化学式Iの化合物は、うつ病(大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない)、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害(月経前症候群としても知られている)、注意力欠如障害(活動過多であるものとないもの)、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンプロピルスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、R1−R8及びnが本明細書に定義される式(I)の化合物、それらを含有する医薬組成物、及び中心神経系障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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薬学的に有効量の構造式(I):
【化1】


で表されるピラゾロン化合物、又はその化合物の薬学的に許容される塩、又は擬似結晶多型を含み、未変化体の血漿中濃度が所定の期間一定に維持され、かつ化合物がより高い効果を示すように制御された投与量で投与される、脳梗塞などの脳循環不全に関連する脳血管障害の治療薬。
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一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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