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一般式(1)
−Q−T−N(R)−Q−N(R)−T−Q (1)
[式中、RおよびRは水素原子などを、Qは置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Qは単結合などを、Qは下記の基−C(R3a)(R4a)−{C(R3b)(R4b)}m−{C(R3c)(R4c)}m−{C(R3d)(R4d)}m−{C(R3e)(R4e)}m−C(R3f)(R4f)−
(R3a〜R4eは水素などを示す)を、Tはカルボニル基などを、Tは−COCONR−などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、GPCRポリペプチドおよびポリヌクレオチド、組換え材料ならびにトランスジェニックマウス、さらにはそれらの作製のための方法を提供する。これらのポリペプチドおよびポリヌクレオチドは、例えば、疾患および障害の診断法および治療法において有用である。本発明はまた、本発明のGPCRポリペプチドおよびポリヌクレオチドを用いて化合物(例えば、アゴニストまたはアンタゴニスト)を同定するための方法、ならびにGPCR機能異常と関連性のある状態をGPCRポリペプチド、ポリヌクレオチドまたは同定された化合物によって治療するための方法も提供する。本発明はまた、GPCRの活性またはレベルが不適切であることと関連性のある疾患または障害を発見するための診断アッセイも提供する。 (もっと読む)


アデノシン三リン酸又はその塩を含有する腹膜透析液及びこれを用いる腹膜透析法。長期間施行しても腹膜障害を生じることのない安全な腹膜透析液である。 (もっと読む)




(式中、RはH、ハロゲン、OH、アミノ、1〜5個のハロゲンで置換されてもよいC1−4アルキルまたはC1−4アルコキシ、nは0〜2、RとRはH、C1−6アルキル、C2−4アルケニル、−L−Ar(Lは結合、C1−6のアルキレン、ArはN・S・Oの1〜3個を含んでいてもよい飽和または不飽和の5〜6員環基、飽和又は不飽和の縮合2環式8〜12員環炭化水素基。)、これらの基はA群[ハロゲン、NO、CN、OH、オキソ、非置換又は置換アミノ等]で置換されてもよい。Xは−(CHR)−、−(C=NOR)−、−C(O)−、Rは−NR(R、RはH、C−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル等)、RはH、C1−6アルキル、Yは−NH−、メチレン、Zはメチレン、エチレン、ビニレン、YとZのHは、ハロゲン、NO、アルキル等で置換されてもよい。)で表される化合物またはその塩、これらを有効成分とする医薬組成物。
本発明化合物はポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害作用を有し、安全性が高く、かつ製剤的に優れている。
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式(IA)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式(IA)の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患(例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛)を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、式(I)(式中、R6、R7、R8及びR9の一つは、式(II)であり、かつX、R1〜R12、m、n及びoは、明細書中に定義したとおりである)の化合物、ならびにその薬剤学的に許容される塩及び/又はエステルに関する。本発明は更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびにそのPPARδ及び/又はPPARα作動薬により調節される疾病の治療及び/又は予防のための使用に関する。
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血管内皮成長因子(VEGF)遺伝子、並びにVEGFレセプター遺伝子Flt1及びFlk−1/KDRに特異的な小型干渉性RNAを利用するRNA干渉は、これらの遺伝子の発現を阻止する。VEGFの過剰発現により刺激される血管形成を含む病気、例えば糖尿病性網膜症、加齢関連黄斑変性及び多くの種類の癌は、これらの小型の干渉性RNAの投与によって治療することができる。
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本発明は、塩酸ピピンドキシフェン一水和物の結晶多形、それを含有する組成物、その製造及びその使用を対象とする。 (もっと読む)


【課題】 肝臓、腎臓、脳又は皮膚等の循環不全、臓器組織不全等の治療に適した臓器組織不全等の治療剤の提供。
【解決手段】 アスパラギン酸、アルギニン、グルタミン等のアミノ酸及びこれらの薬理学的に許容できる塩、並びにキノン誘導体又はキノンを含有する急性又は慢性の臓器組織不全等の治療剤。剤型は、急性期には注射薬が良く、慢性期には散剤ないし水剤が良い。 (もっと読む)


プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および/または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式(I)または(II):


で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
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【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(III)で表わされるアミノ酸誘導体。


(式中、Arは2−ヒドロキシ−1−ナフチル基を表わし、Rはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Xは−CH=N−を表わし、Yは水素原子、−COOR、−SOH、−CON(R)R、−CONHCH(R)COORまたは−CHOHを表わし、そしてnは0または1の整数を表わす。) (もっと読む)


【課題】優れたJNK特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、JNK関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化1】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


式(I)を有する化合物を提供し、式中、変数A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、Q、及びLを本明細書中に記載する。本主題化合物は、炎症及び免疫の、状態及び疾患に有用である。また、本主題化合物を用いる組成物及び治療方法を提供する。例として、本主題方法は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、及び炎症性腸疾患などの炎症及び免疫の、障害及び疾患に有用である。 (もっと読む)


本発明は、カルボキシル基をエステル化して保護することなく、安価な縮合剤を使用して官能基選択的に反応させる、即ち、カルボン酸と第三級カルボン酸ハライドを反応させて得られるカルボン酸無水物と、カルボキシル基を有する脂肪族環状二級アミンとを反応させることにより、高収率で、工程の短い、カルボキシル基を有する脂肪族環状カルボキサミドの工業的製造法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、活性物質トルペリゾンおよび/または薬剤的なそれらの塩が薬剤的に適合する物質中に包埋されているという点において特徴付けられる、経口投与を目的とした制御可能な活性物質の放出を伴うトルペリゾン含有医薬製剤に関する。製剤中において、および適宜、錠剤または顆粒のコーティングにおいて、薬剤的に適合する物質を選択することによって、活性物質の特異的な放出がトルペリゾンの代謝における特別な遺伝子型に対応するように調節され得る。同時に、トルペリゾンの非常に均一な、および持続性の放出の結果として、当該技術により知られる鏡像異性的に純粋なトルペリゾンのインビボ転位は、筋弛緩性の治療において顕著であるR(-)トルペリゾンに有利に調節することができる。 (もっと読む)


本発明は、ステロイド受容体の遺伝子活性化経路内の異なる段階に作用する少なくとも二種の化合物を投与することを含む、ステロイド依存性の遺伝子活性化を阻害するまたは減少させるための新規な方法および組成物を含むものである。好ましい方法は、ステロイド受容体の分解を誘導することができる第一の化合物を投与する工程、およびステロイド受容体経路の異なる段階で遺伝子活性化を阻害することができる第二の化合物を投与する工程を含み得る。ステロイド依存性の遺伝子活性化は、少なくとも二種の化合物を組み合わせてまたは一緒に投与すると、より大きく減少もしくは阻害、調節、または制御され得る。
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式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3及びR4が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なiNOS阻害剤である。
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本発明は式(I)
【化1】


で表される化合物、それらをPARP阻害剤として用いることばかりでなく前記式(I)で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、n、s、R、R、R、Q、XおよびYは定義する意味を有する。
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甲状腺刺激ホルモンは、抗−炎症性活性を有することが示されている。甲状腺刺激ホルモンのポリペプチドは、独立型療法として、又は他の抗−炎症剤と共に、抗−炎症剤として使用される。さらに、甲状腺刺激ホルモンは、グルココルチコイド処理の抗−炎症活性を増強するために使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、線維症の減少及び/または防止における使用のための化合物の同定及び/または作製方法を提供し、以下の工程:CTGFレセプターの提供;試験サンプルの提供;CTGFレセプターアゴニストの提供;CTGFレセプターの試験サンプルに対する曝露;続いてまたは同時にCTGFレセプターのCTGFレセプターアゴニストに対する曝露;CTGFレセプター活性化の量の検出及び/または測定;試験サンプルの存在下において検出及び/または測定されたCTGFレセプター活性化の量と試験サンプル非存在下において検出及び/または測定されたCTGFレセプター活性化の量との比較;CTGFレセプター活性化を増加しないまたは減少する事に基づいて、化合物が線維症を減少及び/または防止するかどうかの決定を含む。線維症の減少及び/または防止のために提供される化合物、またはその様な化合物の使用も存在する。
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