【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】ヒトまたは動物の眼の後部へ注射するのに有用な組成物またはそのような組成物を使用する方法を提供する。
【解決手段】治療上有効な量で存在する粒子を含有するコルチコステロイド成分、粘性誘導成分および水性担体成分を含み、剪断速度０．１／秒で、少なくとも１０ｃｐｓ、あるいは約１００ｃｐｓの粘度を有し、好ましい態様では、この粘度が約１４０，０００ｃｐｓ〜約３００，０００ｃｐｓの範囲の組成物。 （もっと読む）

【課題】 眼疾患、例えば後眼疾患の治療のために、長期間、所望の後眼領域または部位において治療薬剤レベルを維持できるように、治療用薬剤を送達できる治療用薬剤送達システムを提供する。
【解決手段】 眼領域または部位に挿入するのに適した少なくとも1つの生侵食性インプラントを含んで成る眼疾患の治療用薬剤送達システムであって、生侵食性インプラントが、（i）活性剤、および（ii）生侵食性ポリマーを含んで成り、生侵食性インプラントが、治療レベルの活性剤を眼領域または部位に30日〜1年の期間にわたって放出することができる、薬剤送達システム。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。


（式中、Xはハロゲン等；AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり；R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。） （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。

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【課題】実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物またはその塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死および／または視細胞死に対して抑制効果を有する。よって、実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤として有用である。
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【課題】涙液膜の安定性を向上させる眼科用組成物を提供する。
【解決手段】トロメタモール０．１〜５ｗ／ｖ％と、酢酸トコフェロール０．００１〜０．３ｗ／ｖ％とを含有させた眼科用組成物。該眼科用組成物は、涙液膜の安定性を顕著に改善するので、涙液の乾燥を抑制することができる。特にドライアイの予防、治療用眼科用組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死に対して抑制効果を有する。よって、実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤として有用である。
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【課題】上部及び下部気道疾患の治療、及びアレルギーの治療のための医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ソフトステロイド、特にロテプレドノール（ｌｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌ）、及び少なくとも一つの抗ヒスタミン薬、例えば、アゼラスチン（ａｚｅｌａｓｔｉｎｅ）及び／又はレボカバスチン（ｌｅｖｏｃａｂａｓｔｉｎｅ）のようなものの新規な組み合わせ物であって、例えばアレルギー性鼻炎（鼻結膜炎（ｒｈｉｎｏｃｏｎｊｙｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ））のようなアレルギー及び気道疾患の局所治療において同時に、順次的に又は分離投与のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者を治療するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者の治療用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び／又は、その医薬的に許容される塩若しくはその医薬品を含む。また、本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の防止用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び／又は医薬的に許容されるその塩若しくはその医薬品を含む。 （もっと読む）

【課題】澄明かつ安定で長期保存可能な、特定チアゾール誘導体を含む水性組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
Ｒ^１−ＮＨ−Ｘ−Ｙ−Ｚ （Ｉ）
（式中、各記号は上記で定義した通りである）
のチアゾール誘導体またはその製薬的に許容される塩および、ポリオール、糖、糖アルコール、ホウ酸またはその塩、および水からなる群から選択される添加物を含む水性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】マンノース特有の苦味が抑制されたマンノース含有組成物を提供する。
【解決手段】マンノースと、高甘度甘味料、糖アルコール、有機酸、食物繊維及びビタミンＣからなる群から選ばれた少なくとも１種とを含有する。なお、高甘度甘味料がステビオサイド、サッカリン、ネオテーム、スクラロース、アスパルテーム、グリシン、ソーマチン、アセスルファムＫ及び酵素処理ステビアからなる群から選ばれた少なくとも１種であり、糖アルコールが、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選ばれた少なくとも１種であり、有機酸が、クエン酸、リンゴ酸、フィチン酸及びフマル酸からなる群から選ばれた少なくとも１種であり、食物繊維が、難消化性デキストリン、シクロデキストリン及びペクチンからなる群から選ばれた少なくとも１種である。 （もっと読む）

【課題】点眼時の霧視の発生が抑制され、しかも有効成分であるチモロールマレイン酸塩の眼組織内への移行性（移行率）が高い眼科用剤を提供する。
【解決手段】チモロールマレイン酸塩を含有する眼科用剤であって、さらに（Ａ）ゲル化剤及び（Ｂ）非イオン界面活性剤を含有することを特徴とする眼科用剤。ゲル化剤はジェランガム、アルギン酸及びヒプロメロースから好ましくは選択され、非イオン界面活性剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油から好ましくは選択される。 （もっと読む）

【課題】組織の増殖又は再生を必要としている哺乳類の疾病又は疾患の治療用製剤を製造する方法を提供する。
【解決手段】サッカロポリスポラ・スピノサ（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ ｓｐｉｎｏｓａ）の培養によって産生されるマクロライドであるスピノシン因子、個々のスピノシン因子のＮ−デメチル誘導体、これらの組み合わせ又は生理学的に許容される塩を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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