【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）および／または生理学的に許容されるその塩の一つを含む医薬製剤の提供。
【解決手段】シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）および／または生理学的に許容されるその塩、および／または生理学的に許容されるその塩少なくとも一つの化学治療剤および／または生理学的に安全なその塩の一つ、および／または血管新生阻害剤および／または生理学的に安全なその塩の一つを含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物またはその塩。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、３ないし１０員の非芳香環基、５または６員の芳香環基。Ｒ^２は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル。Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ。］ （もっと読む）

【課題】
レシチンを含む眼科組成物であって、コンタクトレンズへの濡れ性が良好である眼科用組成物を提供する。
【解決手段】
(A) レシチン、並びに
(B) アズレンスルホン酸、グリチルリチン酸、クロルフェニラミン、ネオスチグミン、コバラミン、レチノール、トコフェロール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上の化合物
を含有するコンタクトレンズ用眼科組成物。 （もっと読む）

【課題】比較的安価に、容易に、眼用機器および医療用機器へ抗菌性を付与できる重合性組成物、及びそれを重合して得られる抗菌性組成物を提供すること。
【解決手段】（メタ）アクリロイル基を有するε−ポリリシンを含んでなる眼用又は医療用の重合性組成物を提供する。この重合性組成物において、組成物全量に基づいて、（メタ）アクリロイル基を有するε−ポリリシンの含有量が、約0.1〜99重量％であることが好ましい。また、上記重合性組成物を含んでなる眼用又は医療用のコーティング剤、上記重合性組成物を重合して得られる眼用又は医療用の抗菌性組成物、上記抗菌性組成物を含んでなる眼用機器又は医療用機器、及び上記抗菌性組成物を含んでなるコンタクトレンズをも提供する。 （もっと読む）

【課題】複数回用量の自己保存型眼科用組成物の提供すること。
【解決手段】前記組成物は、ＵＳＰ（米国薬局方）の保存効力要件、及び類似する保存標準（例えば、ＥＰ（ヨーロッパ薬局方）及びＪＰ（日本薬局方））を満たすのに十分な抗菌活性を有し、塩化ベンザルコニウムなどの従来の抗菌保存剤を必要としない。前記組成物は、０．０４乃至０．９ｍＭ、好ましくは０．０４乃至０．４ｍＭの濃度で亜鉛イオンを含有する平衡化イオン緩衝系によって効果的に保存される。平衡化緩衝系の一態様は、存在する緩衝アニオンの量を１５ｍＭ以下、好ましくは５ｍＭ以下の濃度に制限することである。好ましい実施形態において、組成物は、ホウ酸塩、あるいは最も好ましくは１つ以上のホウ酸塩／ポリオール複合体も含有する。かかる複合体において、ポリオールとしてプロピレングリコールを使用することは非常に好ましい。 （もっと読む）

【課題】特に、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩から選ばれる抗ヒスタミン剤のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制するソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）抗ヒスタミン剤と、（Ｂ）グリチルリチン酸及び／又はその塩と、（Ｃ）コンドロイチン硫酸及び／又はその塩と、（Ｄ）０．５ｗ／ｖ％以上のポリビニルピロリドンとを含み、ｐＨが５．５〜６．８であるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コンタクトレンズ装用によって生じる眼の疲れ、乾燥感等の不快症状を改善する、コンタクトレンズを装用したまま使用可能な疲れ目改善用眼科製剤に関する。
【解決手段】（Ａ）ビタミンＢ６及び／又はビタミンＥ
（Ｂ）コンドロイチン硫酸及び／又はその塩
（Ｃ）非イオン界面活性剤
を含有することを特徴とする、コンタクトレンズ装用者用疲れ目改善用眼科製剤。 （もっと読む）

【課題】外眼部投与であっても後眼部に薬物が到達する点眼剤として利用可能なリポソームであって、そのリポソームが確実に薬物を封入することが可能で、またその薬物を長時間保持できる安定性の高いリポソームを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】（A）リン脂質と（B）膜強化物質を構成成分として含み、（C）薬物として非ステロイド性抗炎症薬を封入し、平均粒子径が1μm以下であることを特徴とする後眼部到達用リポソームあるいは（E）ポリマーによりコーティングを施したリポソームである。このリポソームは安定性が高く、薬物を確実に封入でき、また長時間保持可能であることから、外眼部投与であっても、後眼部における薬物の移行性が向上できた。 （もっと読む）

【課題】治療遺伝子を損傷、疾患、または移植された血管へターゲティング運搬すること。
【解決手段】壁を有するプロテオリポソームであって、該プロテオリポソームの壁が細胞外マトリックス成分に結合する結合領域を含有するターゲティングポリペプチドを有する、プロテオリポソーム；およびベクター粒子を細胞外マトリックス成分へターゲティングさせる為の修飾ウイルス表面蛋白質を有するベクター粒子であって、該ウイルス表面蛋白質は細胞外マトリックス成分に結合する結合領域を含有するターゲティングポリペプチドを含むように修飾されている、ベクター粒子。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＦ−１ａの発現調節のための組成物と方法の提供。
【解決手段】大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合又はホスホロジエステル結合を指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】 眼の硝子体へ小分子チロシンキナーゼインヒビターを一定速度で放出することができる生分解性ポリマーを含む生分解性眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 小分子チロシンキナーゼインヒビターおよびポリカプロラクトンを含んでなり、眼の硝子体内に配置される生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、弱酸性下でプラノプロフェンを配合しても、析出や白濁が生じず、経時的に安定な点眼剤を提供することにある。
【解決手段】
ａ）プラノプロフェンおよびｂ）カチオン性薬物（ただし、トロメタモールを含まない）を配合し、ｐＨが５〜６．５の点眼剤（ただし、ソルビン酸又はその塩を含まない）。カチオン性薬物はマレイン酸クロルフェニラミンおよび塩酸テトラヒドロゾリンから選ばれる１種または２種である。プラノプロフェン１質量部に対して、カチオン性薬物は0.01〜10質量部配合する。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（I）で示される化合物。式中、qは、0または1を表し、XまたはYの一つは-S-を表し、他方は=C-R⁷を表し、R^１は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、置換シクロアルコキシ基等を表し、R^２、R^３，R^４およびR^５は水素原子、アルキル基等を表し，R^６およびR^７は水素原子、ヒドロキシ基等を表す。
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