【化１】


本発明は、式(I)の新規な化合物並びにそれらの形態および製薬学的組成物、並びに因子Xaの阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式１を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩を包含する。本発明の化合物はＳ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体アゴニストであり、よって白血球移動を調節し、二次リンパ組織中のリンパ球を隔離し、血管完全性を強化することにより免疫抑制活性、抗炎症活性及び止血活性を有する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物及び治療または予防方法に関する。

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本発明は、高血圧や他の障害の治療に有用である、サイクリックグアニレート一リン酸（ｃＧＭＰ）特異的なホスホジエステラーゼ５型阻害剤（ＰＤＥ−５阻害剤）である、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書に記載の通りである］の化合物、その製造の方法、その製造に使用する中間体、それらを含有する組成物と、前記化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、キサンチン誘導体である式（Ｉ）の治療上活性な化合物と、前記誘導体の製造方法と、活性化合物を含有する医薬製剤と、療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の活性不全が一因であるか、またはこの受容体の活性化が有益になる疾患の治療における、この化合物の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、第１活性薬剤として少なくとも１種のK_ＡＴＰチャンネルオープナー及び第２活性薬剤として少なくとも１種のＣＢ₁カンナビノイド受容体拮抗薬の組合せを投与することによる、真性糖尿病１型及び／又は肥満及びその付随及び／又は続発疾患又は症状、特にメタボリックシンドローム及び／又はシンドロームＸ及び／又は真性糖尿病２型用の新規複合療法に関する。本発明は更に、K_ＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ₁拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、このような新規複合療法に関する。本発明は、K_ＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ₁拮抗薬から成る新規医薬組成物及びこの医薬組成物を哺乳類及びヒトにおける真性糖尿病１型の治療、進行の遅延、発症の遅延及び／又は抑制及び肥満の予防及び治療並びに付随及び／又は続発疾患又は症状、特にメタボリックシンドローム及び／又はシンドロームＸ及び／又は真性糖尿病２型の予防、治療、発症の遅延及び／又は抑制に使用することにも関する。本発明は更に、K_ＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ₁拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物から成るこのような新規医薬組成物に関する。 （もっと読む）

非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えたアリールスルホンピリドキシン化合物が記載される。当該方法は、アリールスルホンピリドキシンを含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

本発明は、ケモカインであるインターロイキン−８（ＩＬ−８）によって媒介された病状の治療に有用な、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の新規化合物、およびその組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。式Ｉの化合物は、抗アテローム硬化性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、および細胞保護性薬剤として有効である。
【化１】
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本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）および／またはアポリポタンパク質Ｂ（アポＢ）の分泌阻害剤を提供する。前記阻害剤は、肥満および関連する疾患の治療の他に、アテローム性動脈硬化症および臨床上の続発症の予防および治療に、血中脂質低下に、さらに関連疾患の予防および治療に有用である。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物による（単独または他の医薬（脂質低下剤を含む）と併用される）肥満、アテローム性動脈硬化症および関連疾患および／または病状の治療方法に関する。
【化１】

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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【課題】 動脈硬化病巣の進展に関連して生じる各種疾患又は障害の予防又は治療に有用な、動脈硬化抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤を有効成分として含有する動脈硬化抑制剤に関する。 （もっと読む）

式ＩＩ：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容される塩、ならびに癌の治療を必要とする患者において、上記化合物の投与により癌を治療する方法。
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本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（式中のＸ^１はＮ又はＣＲ^１；Ｘ^２はＮ又はＣＲ^２；Ｘ^３はＮ又はＣＲ^３；Ｘ^４はＮ又はＣＲ^４；但しＸ^１〜Ｘ^４の内１又は２個はＮ；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等；Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ，ハロゲン原子等）で表される含窒素複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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非常に強力な抗炎症活性および抗菌活性を有する４−位置エステルとしての新規一群のイミダゾリン化合物を開示する。これらのイミダゾリン化合物の合成は組合せ合成手段に適用することができる多成分反応を包含する。これら２種の鍵となる特徴の組合せは、敗血症発作ならびに多くの他の炎症（関節炎および喘息など）および炎症性障害の処置における効果的な治療薬を提供する。この新規な一群の非ステロイド系医薬の、抗炎症薬（喘息などの処置用）、抗菌剤、および抗敗血症薬としての使用をまた、開示する。これらの化合物はまた、腫瘍（例えば、癌）の処置に有用である。これらのイミダゾリン化合物は転写因子ＮＦ−ｋＢの強力なインヒビターであり、またグラム（＋）細菌に対し強力に活性である。組成物はまた、自己免疫疾病の処置に、ならびに臓器および組織の拒絶の抑制に有用である。 （もっと読む）

選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

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