本発明は、新規のプロスタサイクリン誘導体、その許容される酸付加塩、溶媒和物、水和物、および多形体に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物も提供し、プロスタサイクリンにより有利に治療される病気および疾病、特に、全身および肺の動脈血管床の拡張薬または血小板凝集阻害剤により有利に治療されるこれら病気および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の使用についても提供する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
（もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。一つの実施形態において、本発明は、増殖性障害、心障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害または骨障害から選択される、患者における疾患、状態または障害を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の本発明の化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル（前記化合物は式１または式５に示す一般構造を有する）を開示する。式１の化合物を使用する、炎症性疾患（非限定的な例として乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶（非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある）、感染性疾患（例えば、類結核型ハンセン病）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。

（もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】結合ナフチル基を有するピラゾール誘導体、かかる化合物を含む組成物を２型糖尿病及び関連症状に関系する治療剤として提供。
【解決手段】糖尿病は複数の要因から生じるプロセスであり、絶食状態における経口ブドウ糖負荷試験における高血糖を特徴とする真性糖尿病、インシュリン非依存性の２型糖尿病がある。この化合物又は薬剤として許容される塩、もしくは溶媒和物は２型糖尿病及び関連症状の治療に有用である。薬剤組成物及び治療方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
（もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物を提供し、当該化合物はアルドステロンシンターゼおよび／または１１ベータ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）の阻害剤であり、したがってアルドステロンシンターゼおよび／またはＣＹＰ１１Ｂ１によって介在される障害または疾患の処置に使用することができる。最後に、本発明は医薬組成物にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

（もっと読む）

本出願は、式(I)および(Ia)のCB-1逆作動薬、少なくとも１個の式(I)または(Ia)の化合物および適宜１個以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物、ならびに該式(I)または(Ia)の化合物を単独でおよび１個以上のさらなる治療剤と組み合わせて用いる治療方法を記載する。好ましい化合物は該一般式(Ia)：


（R₁、R₂、Ar₁、Ar₂ は本明細書に定義される）
を持ち、その全てのプロドラッグ、医薬的に許容される塩および立体異性体が含まれる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義された通りである］の新規なスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患に伴う症状の治療、予防もしくは改善に有用な、メラニン濃縮ホルモン拮抗薬である式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、およびＲ^３は定義されたとおりである）、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは混合物に関する。
（もっと読む）

以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
（もっと読む）

高血圧症の治療に有用な、下記構造（式Ｉ）


式中、Ｒは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^２は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^３は、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；Ｙ^４は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物；もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
（もっと読む）