式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５,７−二置換された［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン−２（３）−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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炎症性または免疫学的病態の予防または治療のための医薬の製造における、一般式(1)の化合物ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグの使用:


(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、XがR5COまたはR5SO₂である場合には、ＹはR6CO、R6SO₂またはR6R7NCOのいずれでもない。)。
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開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５−置換された７−アミノ［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】加工食品製造時の加熱工程、フライ・炒め等の加熱調理に耐え得る熱安定性のある、抗肥満作用を有する食用油脂組成物並びにそれを用いた飲食品および飼料の提供。
【解決手段】 ４−カンペステノンを含有することを特徴とする食用油脂組成物。４−カンペステノンを有効成分とし、抗肥満作用を有する。上記いずれかの食用油脂組成物を用いた飲食品。痩身用飲食品、糖尿病食、動脈硬化予防食、中性脂肪低減食または血圧降下食である飲食品。上記の食用油脂組成物を用いた飼料。 （もっと読む）

本発明は、SCAP遺伝子（ヒトSCAP遺伝子）の発現を阻害するための二本鎖リボ核酸（dsRNA）であって、長さ30ヌクレオチド未満、一般には長さ19〜25ヌクレオチドで、SCAP遺伝子の少なくとも一部に実質的に相補的なヌクレオチド配列を有するアンチセンス鎖を含むdsRNAに関する。本発明は、dsRNAを薬学的に許容される担体と共に含む薬学的組成物；ヒトSCAP発現およびSCAP遺伝子の発現によって引き起こされる疾患を薬学的組成物を用いて治療する方法；ならびに細胞においてSCAP遺伝子の発現を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。

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本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】脂肪前駆細胞から脂肪細胞への分化及び／又は脂肪細胞における脂肪の蓄積を調節する剤を開発することを課題とする。
【解決手段】ウリジル酸、ウリジン、ウラシルの少なくともひとつを有効成分とする剤によって上記課題を解決した。上記調節には抑制と促進の双方が包含される。前者の場合、脂肪の蓄積が抑制されて、抗肥満効果が奏されるほか、メタボリックシンドローム、高血圧症、動脈硬化症等の予防及び／又は治療効果が奏され、後者の場合、脂肪の蓄積が促進されて、例えばサシの入った霜降り牛肉の生産が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ（QC、EC 2.3.2.5）のアイソザイムである新規グルタミニル-ペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）に、及びこれらのアイソザイムをコードする単離された核酸に関し、これらの全ては、新たな治療薬の発見のために、シクラーゼ活性を測定するために、及びこれらのグルタミニルシクラーゼアイソザイムに対する化合物の阻害活性を決定するために有用である。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり、したがってＲｈｏキナーゼの活性によって媒介、または、持続される様々な疾患および障害（循環器疾患）を治療することに有用である新規の置換２Ｈ−イソキノリン−１−オン、および、３Ｈ−キナゾリン−４−オン誘導体、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を使用する方法、これらの化合物を製造する工程を開示する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である、一般式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、置換されているかまたは置換されていないキノリンまたはイソキノリンであり；Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；Ｒ^１は、水素またはＳ（Ｏ）_２Ｒ^４であり；Ｒ^２は、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、またはＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６であり；Ｒ^３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９であり；Ｒ^４はアリールであり；Ｒ^５は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはアリールであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはアリールであり；Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり；ｎは１−３の整数である］
で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩または医薬上許容される溶媒和物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法に関する。
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【課題】新規グルコピラノシル-置換ジフルオロベンジル-ベンゼン誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ジフルオロベンジル-ベンゼン誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼの阻害薬として有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容できる組成物および様々な増殖性障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、患者に治療上有効な量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む、患者における増殖性疾患、状態または障害を治療またはその重症度を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】生活習慣病及び肥満等の予防、改善を図ることができるアディポネクチン分泌促進剤、並びに中性脂肪減少剤、抗肥満剤、飲食品添加剤及び機能性食品を提供する。
【解決手段】本発明のアディポネクチン分泌促進剤は、エルゴステロールを含む酵母、米胚芽油及びうこんを含有する。酵母、米胚芽油及びうこんの含有量の合計を１００質量％とした場合、酵母の含有量は３０〜５０質量％、米胚芽油の含有量は２０〜４０質量％、うこんの含有量は２０〜４０質量％であることが好ましい。また、本発明の他のアディポネクチン分泌促進剤は、有効成分としてエルゴステロール、γ-オリザノール、ピネン類及びアントシアニンを含有する。 （もっと読む）

【課題】
（１）高尿酸血症又はこれに起因する疾患、（２）血管内皮機能障害及び／又は血管内皮細胞由来血中一酸化窒素濃低下、並びに（３）高脂血症又はこれに起因する疾患を同時に予防又は治療するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、トコフェロール類及びユビデカレノンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）