式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、5-置換イソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

（２Ｓ）−１−（４−アミノ−２，３，５−トリメチルフェノキシ）−３−｛４−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］−１−ピペラジニル｝−２−プロパノールまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として、安定に含有する凍結乾燥製剤の提供であり、上記の化合物またはその薬理学的に許容される塩を活性成分として含有する凍結乾燥製剤であって、
（ａ）亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、ピロ亜硫酸塩、α−チオグリセリンおよびシステイン類から選択される少なくとも１種、及び
（ｂ）β−シクロデキストリン誘導体、
を含有することを特徴とする凍結乾燥製剤である。 （もっと読む）

本発明は，式（Ｉ）：
【化１１９】


［式中，ＸおよびＲ^１−Ｒ^５は，明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する］
の化合物に関する。前記化合物は，免疫学的，炎症性またはアレルギー性疾患の治療または予防のために，蛋白質キナーゼ阻害剤，特にＩｔｋまたはＰＩ３Ｋの阻害剤として有用である。本発明はまた，前記化合物を含む医薬組成物，そのような化合物の製造方法，ならびに医薬品の製造および使用に関する。
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式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害（メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等）、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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バルサルタンの持続放出性胃滞留型薬物送達システム。薬物送達システムは、バルサルタンを含有する放出部分、薬物送達システムを胃の中で保持するための胃滞留型部分および所望によりバルサルタンの第二のパルスを送達するための第二の部分を含有する。もう一つの態様では、患者の上部胃腸管にバルサルタンの持続性投与のためにバルサルタンを含む膨潤可能な折畳めない膜が提供される。
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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、またはその薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


（式中、R¹はハロゲンまたはアルキルであり、R²は水素またはハロゲンであり、Arはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、フェニル、ピリジル、チエニルなどで置換されていてもよい、フェニルまたはチエニル、等を表す。） （もっと読む）

【課題】心筋梗塞と関連性のある遺伝子多型を同定し、その遺伝子多型を利用して心筋梗塞をはじめとする炎症性疾患を判定する方法、該方法に用いることのできるオリゴヌクレオチド、炎症性疾患診断用キット、並びに炎症性疾患の治療薬などを提供すること。
【解決手段】インターアルファ（グロブリン）インヒビター3遺伝子又はインターアルファ（グロブリン）インヒビター1遺伝子に存在する少なくとも一種の遺伝子多型を検出することを含む、炎症性疾患の判定方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される化合物を提供し、該化合物はアルドステロン合成酵素、および／または１１−β−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）および／またはアロマターゼの阻害剤であり、したがって、アルドステロン合成酵素、アロマターゼまたはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用することができる。したがって、式Ｉの化合物は、低カリウム血漿、高血圧、うっ血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後障害、冠状動脈性心疾患、コラーゲン形成の増加、線維症およびリモデリング後の高血圧および内皮機能障害の処置において使用することができる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＩＶ）の化合物（変数は特許請求の範囲にて定義したとおりである）、癌などの増殖性障害を有する被験体の治療のために本発明の化合物を使用する方法、ならびに、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答性の障害を治療するための方法が、開示されている。さらに、本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式


で表される、一般式(A）、[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、C1−C6アルキル等、R⁵=C1−C6アルキル]で表される化合物又はその塩の製造方法、及びその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本発明は、ヒト膵リパーゼおよび／またはヒト脂肪酸シンターゼの活性に関連した又は該活性により引き起こされる又は該活性により媒介される疾患または状態の治療のためのキーウィフルーツの抽出物の製造、単離および使用を記載する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）

変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）