本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化タンパク質キナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

本発明はポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発皮膚傷害の治療に、また癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤として、有用な式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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エンドセリン媒介疾患の治療に有用な化合物であるＮ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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（２Ｓ）−１−（４−アミノ−２，３，５−トリメチルフェノキシ）−３−｛４−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］−１−ピペラジニル｝−２−プロパノールまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として、安定に含有する液状製剤の提供であり、上記の化合物またはその薬理学的に許容される塩を活性成分として含有する液状製剤であって、
（ａ）亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、ピロ亜硫酸塩、α−チオグリセリンおよびシステイン類から選択される少なくとも１種、
（ｂ）β−シクロデキストリン誘導体、及び
（ｃ）ｐＨ緩衝剤、
を含有し、ｐＨを３〜５に調整したことを特徴とする液状製剤である。 （もっと読む）

本発明のひとつの態様は、ほ乳類の広範な疾患に対して有効である、置換ピリジンおよび薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明の別の態様は、本発明に従う化合物および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物に関する。また、本発明は、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を含むが、これらに限定されない、ほ乳類の広範な疾患または病気の治療法、および、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の血清濃度の上昇法、および低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）血清濃度の低下法に関する。 （もっと読む）

本発明は、強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供する。
式（Ｉ）：




［式中、各記号は、明細書中と同義を示す。但し、特定の化合物を除く。］で表される化合物またはその塩、ならびに、キナーゼ（ＶＥＧＦＲ、ＶＥＧＦＲ２、ＰＤＧＦＲ、Ｒａｆ）阻害剤、血管新生阻害剤、がんの予防・治療剤、がんの増殖阻害剤またはがんの転移抑制剤である、当該化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ１（ＪＮＫ１タンパク質をコードする遺伝子の発現の調節を介する処置に敏感な疾患または障害を処置および診断するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、被験体において肥満症、糖尿病および代謝症候群を処置する方法も提供する。本発明の方法は、ＪＮＫ１核酸に対して標的化された治療有効量のアンチセンス化合物の必要のある被験体へのそのような投与を包含する。このアンチセンス化合物は、配列番号：８７、８９、９０および９１に対して相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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本発明は、活性CLK-1阻害剤である新規なキノリン誘導体に関する。より具体的には、本発明のCLK-1阻害剤は、式(A)の化合物である。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物と、CLK-1の阻害が有益である障害またはそれに伴う症候の予防および／または処置のための方法とに関する。

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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（I）のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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本発明は生体系における血管新生の抑制方法に関する。この方法は、生体系に有効量のステロイドサポニンを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する式Ｉ
【化１】


の化合物、それらの製造法およびそれらの薬剤としての使用に関する。
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【課題】ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤として有用な（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプタ−６−エン酸のカルシウム塩および結晶質中間体の提供。
【解決手段】 式（７）：


（式中、Ａは、アセタールまたはケタール保護基であり、Ｒは、アルキルである）で示される化合物、および保護基のないジオール体、ラクトン体等の結晶質中間体とそれらを用いた該レダクターゼ阻害剤の製造。 （もっと読む）

【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。


n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH₂基、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２に結合し、それにより、ＣＲＴＨ２受容体におけるＰＧＤ₂の活性によって媒介される疾患及び症状の治療において有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは１つ以上のハロ置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である）、又はその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体又はプロドラッグ。一般式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニストであって、ＣＲＴＨ２へのＰＧＤ₂又は他のアゴニストの結合により媒介される症状の治療において有用である。 （もっと読む）