本発明は、式（Ｉ）の化合物及びプロドラッグ、並びに当該化合物及びそれらのプロドラッグの薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。当該化合物は、有用な医薬特性、特にプロテインキナーゼの阻害能を有する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＣＢ_１受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、新規４−フェノキシ−６−フェニル−および４−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、細胞シグナリングをモジュレートする化合物を同定するための方法、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供する。本発明は、（ｉ）ホールアニマル（例えば、ゼブラフィッシュ）スクリーニングの開発、（ｉｉ）細胞ベースのＥＬＩＳＡスクリーニングの開発、および（ｉｉｉ）ＢＭＰインヒビターの新規クラスの同定に基づく。上記方法は、ゼブラフィッシュ胚と候補化合物とを接触させる工程および上記胚の表現型を観察する工程を包含し得る。 （もっと読む）

慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式（Ｉ）の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。Ｌが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは（Ｃ_５−Ｃ_７）−シクロアルキルであり、Ｍが、式（ａ−１）、（ｂ−１）または（ｃ−１）
【化１】


｛式中、
−ＣＨ２−Ｌ基へ結合しており、
Ｑ基へ結合しており、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれＣＨ、ＣＲ^１またはＮであり、２個以下の環員Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、同じである｝
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Ｑが、４個までの、Ｎ、Ｏおよび／またはＳのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性５員もしくは６員ヘテロ環である、Ｌ−ＣＨ_２−Ｍ−Ｑ（Ｉ）。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規２−フェノキシ−６−フェニル−および２−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】的確且つ安全に抗グリケーション作用が得られ、穏やか且つ継続的に使用できる抗グリケーション組成物、これを含有する飲食物、飲食物用添加剤、化粧品組成物及び医薬用組成物、並びにヒドロキシイソフラボンの製造方法を提供する。
【解決手段】本抗グリケーション組成物は下記化学式（１）等で表される化合物のうちの少なくとも１種を含有する。この組成物はイソフラボン含有組成物を発酵させて得られる。本飲食物、飲食物用添加剤及び化粧用組成物は本抗グリケーション組成物を含有する。本方法はイソフラボン配糖体及び／又はイソフラボンアグリコンを合計１０質量％以上含有する組成物を発酵させる。
【化１】
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1,6−ビス[3−(3−カルボキシメチルフェニル)−4−(2−α−D−マンノピラノシルオキシ)−フェニル]ヘキサンの新規な結晶形態および多形形態は有利な特性を有し、医薬および皮膚用組成物において使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】血中尿酸値を低下させるための組成物の提供。さらには、これまで主に皮膚科領域で用いられてきたビオチンの新しい用途の提供。
【解決手段】高尿酸血症又は高尿酸血症に起因する疾患（痛風、腎障害、尿路結石、心血管障害、動脈硬化性疾患、メタボリックシンドローム等）に有効であるためのビオチンを含有する組成物。さらには、肩こり、首すじのこり、手足のしびれ又は手足の冷えを予防又は治療するためのビオチンを含有する組成物、またそれらの医薬及び／又は食品としての利用。 （もっと読む）

本発明は、有効量の少なくとも１種のコレステロール吸収阻害剤と、少なくとも１種のミクロゾーム・トリグリセリド転移タンパク質阻害剤（ＭＴＰ）とを含む医薬組み合わせを提供する。一つの実施携帯において、本発明は、脂質管理を必要とする哺乳類の脂質を管理する方法を提供し、この方法は、少なくとも１種のコレステロール吸収阻害剤、たとえば、ステロール吸収阻害剤または５−α−スタノール吸収阻害剤と、少なくとも１種のミクロゾーム・トリグリセリド転移タンパク質阻害剤とを含む有効量の医薬組み合わせを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である、式Ｉの化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、及び細胞保護性の薬剤として有用である
【化１】

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本発明は、新規な遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


のヘテロ環式化合物、その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^３はＮであり、そしてＷおよびＷ^４はＣＲ^１２であるか、またはＷ^１およびＷ^３はＣＲ^１２であり、そしてＷ^２およびＷ^４はＮである。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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１又は複数のペプチダーゼを発現する組織及び器官をイメージングする複合体、方法及びキットを記載する。本発明の好ましい実施形態では、Ｍ（ＣＯ）_３^＋［Ｍ＝Ｔｃ又はＲｅ］を結合可能な一連のジ−（２−ピリジルメチル）アミン（Ｄ）配位子をリシノプリル（Ｌ）に結合させた。様々な数のメチレン基（３、４、５及び７、それぞれＤ（Ｃ_４）Ｌ、Ｄ（Ｃ_５）Ｌ、Ｄ（Ｃ_６）Ｌ及びＤ（Ｃ_８）Ｌ）の脂肪族テザーを用いた。インビトロ阻害活性は、メチレン基の数が増加するほど増大した。Ｄ（Ｃ_８）Ｌ複合体は、Ｄ（Ｃ_４）Ｌよりも有意に強力であることが観察された。ＡＣＥに対するインビボ特異性は、組織分布研究及びガンマイメージング研究の両研究で分析し、高ＡＣＥ含有組織内における局在性が示された。局在性は、リシノプリルによる前処理でブロックされた。 （もっと読む）