本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びＹは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）の新規のインダゾール誘導体ならびにその生理学的に許容し得る塩もしくはエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性の疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

成長抑制性のプロテオグリカンの産生に起因する病態生理学的症状を治療する方法が提供される。それはＳＯＸ９の下方制御の結果、成長抑制因子、例えばプロテオグリカン類の産生の低下、ならびに成長促進因子、例えばラミニンおよびフィブロネクチンの産生の増加がもたらされるという知見に基づく。本発明の方法は、阻害剤、例えばアンチセンスオリゴヌクレオチドまたはｓｉＲＮＡを用いるＳＯＸ９発現および機能の抑制を含む。
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水溶性セルロース誘導体は、個体におけるメタボリックシンドロームまたはメタボリックシンドロームに関連する症状もしくは健康状態を予防または処置する方法において、特にａ）高血圧、ｂ）炎症性状態または炎症状態およびｃ）血栓準備状態の症状のうち１つ以上を予防または処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-1-メチル-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶形、その製造方法、医薬品を調製するための該結晶形の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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本発明は、式（Ｉ）の新規ヘテロアリールカルボキサミド〔式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｍが、明細書および請求項に定義した通りである〕、同様にその生理学的に許容される塩に関係している。これらの化合物は、凝固因子Ｘａを阻害して、薬剤として使用することができる。
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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

水不溶性セルロース誘導体、例えばエチルセルロースは、動物の組織内の酸化的ストレスまたは酸化的細胞傷害を予防または低減するために、特に、動物の非脂肪組織内のステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１（ＳＣＤ１）遺伝子発現またはＡＴＰ合成酵素ミトコンドリアＦ１複合体アセンブリ因子１（ＡＴＰＡＦ１）遺伝子発現のレベルを支配するために有用である。 （もっと読む）

エチルセルロース等の水不溶性セルロース誘導体は、メタボリックシンドロームおよび／またはメタボリックシンドロームの異常の１つを処置または予防するために使用できる。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びDは本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、一般に、薬物−リンカー−薬物化合物を含む薬物放出組成物であって、抗再狭窄剤であってもよい別の治療薬と組み合わせられる該組成物に関する。該治療薬は、部分的に、該薬物−リンカー−薬物化合物に結合され、該薬物−リンカー−薬物化合物と混和され、種々の比率で該薬物−リンカー−薬物化合物と組み合わせられ、それを必要とする組織に対して薬物放出を制御するように調整することができる。本発明の組成物を用いて、例えば、製薬剤形、医療用デバイス、またはコーティングを形成することができる。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】 天然型のリン酸バックボーンを有するCpG DNAを使い、アレルギー性疾患等のTh2細胞関連疾患に対する予防もしくは治療に有効な手段を提供する。
【解決手段】 ポリ（dＡ）テールが付加され、天然型のバックボーンを有するCpG DNA、特にK−タイプまたはD−タイプの配列を持つCpG DNAを、平均分子量25000以上のβ−1,3−グルカンと複合体化して投与する。CpG DNAを単独投与する場合に比べて、IFN−γの産生促進と長時間持続効果等に示されるようにTh2よりもTh1細胞への分化が増大する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤の提供。
【解決手段】ロイコトリエン生合成阻害剤である化合物（Ｉ）：


［式中、ＸはＯ又はＳであり、ＹはＯ、Ｓ−ＮＲ^６−ＣＨＲ^７又は−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−、Ａは５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジル]。 （もっと読む）