本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。 （もっと読む）

本発明は、構造（式Ｉ）を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、キナーゼを阻害するピリジンまたはピラジンに関する。特に、本発明の化合物は、FMS (CSF-1R)、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRαまたはFLT3のようなクラスIII PTK受容体ファミリー、KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5 (FRK)、SYK、DDR1およびDDR2ならびにRETを阻害する。本発明の化合物は、免疫性および炎症性の疾患；癌を含む過剰増殖疾患および新血管形成に関連する疾患；腎疾患；骨再構築疾患；代謝疾患；および血管疾患のような、キナーゼが関与する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
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本発明は、明細書に示す一群のピラゾール化合物に関する。これらの化合物は、カンナビノイド受容体媒介性障害の治療に用いられうる。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下剤として適している。
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本発明は、候補薬としての化合物を特定する方法において、ａ．遺伝子ＧＹＰＣ、ＡＧＰＡＴ３、ＡＧＬ、ＰＶＲＬ２、ＨＭＧＢ３、ＨＳＤＬ２を発現する細胞に前記化合物を接触させるステップと、ｂ．前記化合物が、前記遺伝子の少なくとも１つの発現を調節するか分析するステップと、を具えることを特徴とする方法に関する。本発明は、候補薬としての化合物の特定方法において、ａ．ＬＤＢ２遺伝子を発現する細胞に前記化合物を接触させるステップと、ｂ．前記化合物がＬＤＢ２の発現を調節するか分析するステップと、を具えることを特徴とする方法に関する。本発明は、特定した上記化合物の使用を具える、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症関連疾患および炎症疾患の治療方法において有用な一般的に修飾された細胞および動物に関する。 （もっと読む）

Ｒおよび立体化学は本明細書の構造式に図示されている下式のヘテロ環で置換された三環の多数の立体異性体：または前記化合物の薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはエステル、ならびにそれらを含む薬学的組成物および血栓形成に関連する疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌を前記化合物を投与することによる処置の方法が開示される。他の心臓血管薬との併用治療がまた特許請求されている。

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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＶＥＧＦＲ−２、ＦＧＦＲ−１およびＩＧＦＲ−１のような成長因子受容体の、チロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗癌剤として有用となる。式Ｉの化合物はまた、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の治療においても有用である。
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【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル、及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール-アリール；-アリール(単環又は二環)；ヘテロアリール(単環又は二環)；ヘテロシクリルを表し；又はR²はR⁴とともに1つ以上のアルキル基によって任意に置換されたカルボシクリル基を形成することができ；R³は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって、任意に置換され得るアルキル；アルキル、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキル(ヘテロアリール)₂、-アルキル(アリール)(ヘテロアリール)、-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリル基がアルキル、ヒドロキシル及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-アリール；-アリール-O-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アリール-アルキル-アリール；-アリール-O-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロシクリル；ピペリジニル又はピロリジニルが、任意に置換されたフェニルに任意に縮合され得る、-アルキル-C(O)-(N-ピペリジニル)又は-アルキル-C(O)-(N-ピロリジニル)を表し；R⁴は、H又はアルキルを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R⁴を表し；R³は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R⁵を表し；R⁴及びR⁵は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；但し、R¹がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R³は-C(O)R⁵ではないことを条件とする。)。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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