本発明は、線維性または線維増殖性障害を治療するための改善された方法に関するものである。１つ以上の線維細胞抑制薬および１つ以上の線維化誘導因子拮抗薬または抗線維症剤の組み合せを含む併用療法が提供される。一局面において、本発明の方法は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）、ＩＬ−１２、ラミニン−１、ＦｃγＲを架橋することができる抗ＦｃγＲ抗体、凝集ＩｇＧ、架橋ＩｇＧおよび／またはその組み合せなどの線維細胞抑制薬を使用して実施できる。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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逆アゴニスト機構を経たＣＢ_１受容体の抑制による、次式で表される化合物及び医薬組成物は、哺乳動物の体重の減少、統合失調症を伴う認知障害、抗精神病薬による治療の間に観察され治療において発現する体重増加の緩和に有用であり、またバイオアベイラビリティを増加させる。

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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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ケモカイン受容体、特に、ＣＣＲ５の活性を調節する化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９が本明細書に記載のとおりである式（１）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに過体重状態に罹患している哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)により表される式を有する新規チアゾロピリジン化合物が、明らかにされている。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較してステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心臓血管疾患；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝障害に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】 現代の開発先進国では、食生活及びライフスタイルの変化に伴う食の欧米化、過栄養及び運動不足が原因で内臓への脂肪の蓄積が原因となり、生活習慣病及び／またはメタボリック症候群に陥る確率が高くなっている。このような状況の下、少しでも生活習慣病に陥る確率を低下させて、健全な生活が送れるようにして生活の質（Ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ Ｌｉｆｅ、ＱＯＬ）を向上させることが、現代社会全体における大きな課題とされている。本発明は、耐糖能の低下、糖尿病の進行及びメタボリック症候群の進行に伴う疾病を防止する効果が期待できることに加え、安全性及び実用性が高いことから飲食品、飼料、医薬部外品、医薬品等に幅広く使用可能なマーカータンパク質発現制御剤を提供する事を目的とする。
【解決手段】 多糖類を有効成分として含有することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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高コレステロール血症の治療において有用な医薬組成物を提供する。前記組成物は、製薬学的に許容される担体を含み、且つ、高コレステロール血症に関連する１つ又は複数の遺伝子の発現を変化させるニトロキシド抗酸化剤の治療上又は予防上有効量を含む。高コレステロール血症の予防又は治療において前記医薬組成物を使用するための方法も提供する。好ましい実施態様では、前記ニトロキシド抗酸化剤は、テンポール（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル）である。
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本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
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本明細書では、ＬＤＬ−Ｃが上昇した個体のＬＤＬ−Ｃを減少させるためのアンチセンス化合物および方法が開示される。加えて、高コレステロール血症を治療するための、あるいはアテローム性動脈硬化症を治療または予防するためのアンチセンス化合物および方法が開示される。さらに、冠状動脈性心疾患の危険性を減少させるためのアンチセンス化合物および方法が開示される。このような方法は、治療を必要とする個体に、ＰＣＳＫ９核酸を標的とするアンチセンス化合物を投与するステップを含む。投与されるアンチセンス化合物はギャップマーアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；その製造方法；それを含む医薬組成物；医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのその組合せ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アルキル；アルキルによって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル（三重結合は、Xと隣接していないことを条件とする）；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；カルボシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-カルボシクリル；アリール；ヘテロアリール；又はHを表し；Xは、S又はNR³を表し；R³はH又はC_1-4アルキルを表す。）。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル転送タンパク(CETP)に対し強い阻害活性を示し、経口吸収性が良好で高い血中濃度を与える化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物（X¹はカルボニル基、スルホニル基を示し、X²は窒素原子、又はC-R¹²を示し、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁶、R⁷、R⁸及びR¹²は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁹及びR¹⁰は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基などを示し、R¹¹は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基などを示す）。
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