本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モルホリニルおよびピロリジニル類似体、それらを含有する医薬組成物、ならびにウロテンシンＩＩのアンタゴニストとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規アミノインダゾリルウレア誘導体、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、請求項１に示された意味を有し、これらは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発疾患および愁訴、例えば、糖尿病、肥満、タボリックシンドローム（脂質異常症）、全身および肺の筋緊張亢進、心血管系疾患ならびに腎臓疾患の、一般的にあらゆるタイプの線維症および炎症過程における処置に用いることができる。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる、疼痛などの疾患状態の哺乳動物における治療でのその使用を提供する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】ヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、経口吸収性が改善された、糖尿病等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】一般式


〔式中のＲは水素原子、低級アルキル基またはプロドラッグを構成する基であり、ＱおよびＴはどちらか一方が一般式


（式中のＰは水素原子、プロドラッグを構成する基である）で表される基、他方が低級アルキル基等、Ｒ²は水素原子、低級アルキル基等〕で表されるグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を用いる医薬。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり且つオレキシン受容体が関与する神経および精神障害および疾患の治療または予防において有用な架橋ジアゼパン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物および組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用をもつピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］（式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Ｑは単結合手、メチレン基等、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する下式（Ａ）、（Ｂ）、又は（Ｃ）で示される置換ピラゾール環）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。


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【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性障害および疾患の治療または予防に有用な２−置換プロリンビス−アミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、オレキシン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＭＰＫ活性剤としての、式（Ｉ）：［式中、Ａ、Ｒ’₁、Ｒ’₂およびＲ’₃は明細書中で定義されている通りである］のイミダゾール誘導体の使用に関する。本発明は、前記化合物の調製のための方法、インスリン耐性、糖尿病および関連病状、ならびにまた肥満の治療用の薬剤の調製のためのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物にも関する。式（Ｉ）のいくつかの化合物は新規であり、この点において、本発明の一部を形成するものでもある。
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本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿ＰＬＴＰ活性及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の阻害のための式（Ｉ）の２，４，５−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物；式（Ｉ）の化合物を調製するための方法；式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿ＰＬＴＰ活性の上昇及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の上昇に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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