一実施形態において、積層製剤は、2つ以上の医薬層および2つ以上の医薬層の少なくとも2つの間に配置された中間層を含み、中間層は、インビボで溶解することにより、2つ以上の医薬層が実質的にインタクトのままであるように構成されている。一実施形態において、医薬層の少なくとも1つに含まれる医薬品有効成分は、ブプロピオン、ゾニサミド、ナルトレキソン、トピラマート、フェンテルミン、メトホルミン、オランザピンおよびフルオキセチンから選択される。
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本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、明細書に示す一群のピラゾール化合物に関する。これらの化合物は、カンナビノイド受容体媒介性障害の治療に用いられうる。 （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

第1の薬物と第2の薬物とを有する第1の単位用量と、その第1の薬物とその第2の薬物とを有する第2の単位用量とを含み、その第2の単位用量が、その第1の単位用量とは異なる量のその第2の薬物を含み、単位用量パッケージが、その第1の単位用量およびその第2の単位用量を保有するように構成されている単位用量パッケージを使用する医薬品を投与するための方法およびシステム。好ましい実施形態において、その方法およびシステムは、減量薬を投与するために用いられる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
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式１
【化１】


［式中、Ｒ^１２は、ヒドロキシル化アルキル基であり、Ｒ^９は、複素環を含む］のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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【課題】新規グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

【課題】癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】
以下の一般式：
【化１】


で表される化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにこのような組成物を用いる癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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4-[9-(テトラヒドロ-フラン-3-イル)-8-(2,4,6-トリフルオロ-フェニルアミノ)-9H-プリン-2-イルアミノ]-シクロヘキサン-1-オールを含む固体形態、該固体形態を含有する組成物、該固体形態の製造方法、並びに各種疾患及び/又は障害の治療のためのそれらの使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの、式（Ｖ）のマロン酸ジアルキル（式中、Ｒ^１ｂは、低級アルキルである）を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び／又は予防に有用であるＤＰＰ−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物の使用、より詳細には、式（Ｉ）の１，２，４−トリアゾール誘導体、このような化合物の製造方法およびそれらを含んでなる医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体またはその塩に関する


（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２のアルキル基および水素原子を表し、Ｙは、結合、カルボニル基、または場合によって置換されたメチレン基を表し、Ｒ１は、場合によって置換された２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリリジン環を表し、Ｒ２は、場合によって置換されたベンゼン環またはナフタレン環を表し、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基、または場合によって置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０−３を表し、ｐは、２を表し、ｑは、０を表し、ｏは、０、１または２を表し、ｍは、４、３または２をそれぞれ表し、ｏ＋ｍは４に等しい）。本発明は、また、アルツハイマー病のようなＧＳＫ３βの異常活性に起因する神経変性疾患の予防処置および／または治療処置に使用される有効成分として、前記誘導体またはその塩を含む薬剤にも関する。
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グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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本発明は１型真性糖尿病、２型真性糖尿病、グルコーストレランス障害、高血糖、食後高血糖、過体重、肥満（クラスＩ肥満、クラスII肥満、クラスIII肥満、内臓肥満及び腹部肥満を含む）、並びに代謝性症候群を含む代謝性疾患の治療に適している一種以上の治療薬と組み合わせて一種以上のSGLT-2インヒビター化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）