【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミド誘導体（１）の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式（１）：


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態Ｉ、および医薬品としての使用。 （もっと読む）

【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ２は水素等、Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ４は水素等、ＡはＣＲ１０またはＮであり、ＢはＣＲ１１またはＮであり、ＤはＣＲ３またはＮであり、ここで、−Ｂ＝Ａ−および−Ａ＝Ｄ−は、−Ｎ＝Ｎ−ではなく、Ｒ３は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ１０およびＲ１１は水素等である。ｎは、１，２、または３である）。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】リパーゼ阻害作用を有する抗肥満剤の提供。
【解決手段】カワラケツメイ地上部乾燥物をエタノールで抽出し、得られた抽出液をエバポレータで濃縮後、残渣をゲルろ過クロマトグラフィー（Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ−２０カラム）に供し得られる新規タンニン（フラバン−カテキン−フラバンの３量体）。 （もっと読む）

【課題】 味質を変化させ、砂糖のように飲食物に広範囲に使用できる味質の改良されたD−ソルボース含有甘味料、特に低カロリー甘味料の提供。
【解決手段】 Ｄ−ソルボースに、糖アルコールおよび/または高甘味度甘味料および/またはヘキソースおよび/またはショ糖を含有せしめたことを特徴とする味質の改良されたＤ−ソルボース含有甘味料。前記糖アルコールは、ソルビトール、マンニトール、ラクチトール、マルチトール、キシリトールおよびエリスリトールからなる群から選ばれる。
前記高甘味度甘味料は、アスパルテーム、アセスルファムＫ、サイクラミン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、スクラロース（登録商標）、ステビア甘味料、ズルチン、タウマチン、ネオタームおよびモネリンからなる群から選ばれる。前記ヘキソースは、グルコース、フラクトース、D-タガトース、D-プシコースからなる群から選ばれる。D−ソルボース１００重量部に対し、糖アルコールおよび／もしくはショ糖および／もしくはヘキソースの使用量は、５〜２，０００重量部、高甘味度甘味料の使用量は、０．００３〜５重量部である上記いずれかの甘味料。 （もっと読む）

【課題】優れた抗肥満効果（体脂肪減少効果及び/または体脂肪減少効果）を発揮する新規な治療もしくは予防方法、医薬組成物、及びそれらの使用を提供する。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼ４阻害化合物とＧＬＰ−１分泌促進作用を有する甘味料とを組み合わせてなる医薬組成物、並びに医薬の製造におけるその使用。また、肥満の症状を有する患者に、（ａ）ジペプチジルペプチダーゼ４阻害化合物及び（ｂ）ＧＬＰ−１分泌促進作用を有する甘味料を有効量投与することを特徴とする肥満の治療又は予防方法。 （もっと読む）

【課題】リソフィリン（LSF）の類縁体と、その使用方法の提供。
【解決手段】


R¹は、水素原子であるか、もしくは構造式-C(=O)R³を有する基である。この化合物はLSFの活性側鎖部分（5-R-ヒドロキシヘキシル基）を持ち、LSFよりも高い力価と経口生体内利用率を有しうる。また、Rは低級アルキル基である。化合物は、糖尿病、炎症、および自己免疫疾患の処置に使われる。病状または病態が、1型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、2型糖尿病、内臓肥満に関係した疾病、多発性硬化症、腸炎、乾癬、リウマチ様関節炎、もしくはアルツハイマー病、である。 （もっと読む）

【課題】I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者を治療するのに好適な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの多形体結晶修飾、それらの製造及び薬剤の調製のためのそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物を代表例とするフェニル酢酸化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】新規脂質吸収抑制物質の提供。
【解決手段】脂肪を鋳型分子とする分子認識高分子。該分子認識高分子は、脂質を分子認識および捕捉機能をもつ高分子を主成分とする水溶性物質であり、分子認識（インプリント）法によって製造される。該新規高分子は、痩身、肥満治療、コレステロール値低下、糖尿病予防、糖尿病治療、あるいは、基礎代謝能力を向上させる。 （もっと読む）

【課題】直接転写物を標的とすることのできるＲＮＡベースのレギュレーターの能力を、典型的にタンパク質ベースのレギュレーターと結合したアロステリック制御と結合すること。
【解決手段】（ｉ）外来の酵素活性に対する基質を形成することのできる基質配列、及び（ii）リガンドに結合するアプタマーを包含する核酸であって、リガンドの該アプタマーへの結合が、核酸のコンホメーション変化を引き起こし、それが、基質配列の、該基質を形成する能力を変え及び／又は外来酵素活性の基質のＫｍ及び／若しくはＫｃａｔを変える、当該核酸。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および／または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規糖質吸収抑制物質の提供。
【解決手段】新規高分子が、痩身、肥満治療、コレステロール値低下、糖尿病予防、糖尿病治療、あるいは、基礎代謝能力を向上させる、糖質を鋳型分子とする分子認識高分子である新規糖質吸収抑制物質。 （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、８位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


（式中、R¹はキナゾリニルメチル基、R²はメチル基、R³は2-ブチン-1-イル基である） （もっと読む）

【課題】ミューオピオイド受容体拮抗剤としての８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＡおよびＧは、明細書で定義する通りである）で表わされる新規な８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿病薬として有用なSGLT2阻害活性を有する新規化合物を含有する医薬組成物および使用を提供する。
【解決手段】下記式を有する化合物またはその薬学上許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物または該化合物の糖尿病等の治療用の使用。
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