Fターム[4C086ZA70]の内容
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体リガンドアリール化合物及びこれらの化合物の用途
本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor:PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 (もっと読む)
子宮内膜増殖を抑制するための組成物および方法
本発明の対象は、ホルモン療法の分野に関係がある。さらに特定的には、本発明の対象は、エストロゲンおよび/または選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)療法を受けている女性におけるエストロゲン依存性症状、例えば子宮内膜過形成および子宮内膜癌の治療方法に関する。本発明は、子宮内膜増殖の抑制にも関連する。本発明は、子宮内膜症に関連した疼痛の治療にも関連する。プロゲステロン・アンタゴニストを含む当該方法を実行するための組成物も開示される。本発明の実施形態は、開示された処置方法を実行するための新規の選択的プロゲステロン受容体モジュレーターの同定方法も開示する。 (もっと読む)
複素単環化合物およびその用途
式(I):
[式中、R1はオキソ基、=N−R等;式:
で表される基は、
R2は式:
R3およびR4はH、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ(C1-C6)アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ;R5はH、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である]で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および/または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。
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CNS疾患治療用医薬組成物の製造のためのプレグナンおよびアンドロスタンステロイドの使用
代謝に対する増大した抵抗性および増大した水溶性を有するステロイド化合物を、それらの製造方法とともに開示する。これらの物質は、ステロイドが関連するまたはステロイドが引き起こすCNS疾患の治療のための医薬製造、および、かかる疾患の予防、緩和または治療の方法における使用に適している。 (もっと読む)
ステアリン酸CoA脱飽和酵素阻害剤としてのアセチレン誘導体
本発明は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素(SCD)阻害剤を提供し、特に本明細書中に記載の化合物は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素1(SCD1)阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び/または障害の治療または予防のために有用である。更に提供されるのは、本明細書中に記載の化合物の調製方法、その合成に使用される中間体、その製薬組成物、及並びにステアリン酸CoA脱飽和酵素1(SCD1)阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び/または障害の治療または予防のための方法である。 (もっと読む)
マロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤を用いた代謝性疾患の治療法
【課題】特定の代謝性疾患の治療法と、該疾患の治療に有用な化合物及びプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】マロニル-CoA脱炭酸酵素(MCD)の阻害による心血管疾患、糖尿病、癌、アシドーシス及び肥満の治療のための化合物及び組成物。化合物は下記式(I)および(II)を有し、式中、YはSまたはO、Cは存在しないか又は0個から3個のヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環、R1、R2、R6、およびR7はアルキルなどを示す。
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ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤としての7,8−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−5(6H)−オンおよび関連二環式化合物、および方法
本出願は、全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよびそれらの医薬的に許容される形態を含む、式Iの化合物を提供する。また、本出願は、少なくとも1つの式Iの化合物、および適宜少なくとも1つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。さらに、本出願は、治療上有効な量の式Iの化合物を投与することによるDPP4変調疾病または障害(例えば、糖尿病など)を患っている患者の治療方法を提供する。
式中、X、Z、A、R2、Y、R1、nおよびbは本明細書に記載の通りである。
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選択的TRベータ1アゴニスト
本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式(I)の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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7,8−飽和−4,5−エポキシ−モルフィナニウム類似体の(R)−N−立体異性体
7,8−飽和−4,5−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な(R)−N−立体異性体を開示する。7,8−飽和−4,5−エポキシ−モルフィナニウム類似体の(R)−N−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 (もっと読む)
HM74A受容体活性を有する薬剤
【課題】 ニコチン酸受容体HM74Aの選択的アゴニストであり、この受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療、予防、および抑制に有益である化合物が望まれている。
【解決手段】 本発明は、式:
で示される、8−クロロ−3−ペンチル−3,7−ジヒドロ−1H−プリン−2,6−ジオンである化合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物を提供するものである。
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C−FMSおよび/またはC−KIT活性を調節する化合物およびその用途
レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるc−Kitおよび/またはc−fmsに対して活性な化合物が提供される。また,c−Kit媒介性疾患または状態および/またはc−fms−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物,ならびにこれを使用する方法も提供される。 (もっと読む)
グルココルチコイドモジュレーターとして有用なインダゾリルスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩;それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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肥満防止剤及び食用組成物
【課題】本発明は、安全性に優れ、食生活に簡便に組み込むことが可能で、ヒトにおいても実効のある肥満防止剤及びこれを配合した食用組成物を提供することを課題とした。
【解決手段】アクチニジン、アクチニジン及びアスコルビン酸、又は、アクチニジン及びアスコルビン酸及び食物繊維を有効成分として含有してなる肥満防止剤が提供され、ここで前記有効成分はキウイフルーツから得られる抽出物を含み、前記有効成分のうち少なくともアクチニジンが親水系物質で被覆されたものが望ましい。又、前記肥満防止剤を含有してなる肥満防止用食用組成物が提供される。
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複素環化合物
【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式:
[式中、Qは、下記式(I)で表される基
(式中、A1は低級アルキレン基を示す。ZはOまたはSを示す。R11は水素等を示す。R12は水素等を示す。)]で表される複素環化合物。
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ピラゾール化合物
本発明は、明細書に示す一群のピラゾール化合物に関する。これらの化合物は、カンナビノイド受容体媒介性障害の治療に用いられうる。 (もっと読む)
ジアリール、ジピリジニルおよびアリール−ピリジニル誘導体ならびにその使用
μ、κおよび/またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および/または障害を治療する際に有用である式(I)の化合物が、本明細書には記載されている。R、R1、R2a、R2b、R3、R4、V、R6、R7、R8、R9、WおよびXは、本明細書に記載されている式(I)。
【化1】
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含窒素複素二環式化合物
【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、R1は式:RaSO2NH−で示される基等、Raはアルキル基等、R2及びR3は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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減量薬を投与するための方法
第1の薬物と第2の薬物とを有する第1の単位用量と、その第1の薬物とその第2の薬物とを有する第2の単位用量とを含み、その第2の単位用量が、その第1の単位用量とは異なる量のその第2の薬物を含み、単位用量パッケージが、その第1の単位用量およびその第2の単位用量を保有するように構成されている単位用量パッケージを使用する医薬品を投与するための方法およびシステム。好ましい実施形態において、その方法およびシステムは、減量薬を投与するために用いられる。
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CETP阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物を提供するものであり、当該化合物はCETPの阻害剤である。したがって、CETPによって介在されるかまたはCETPの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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改善された特性を有する新規な1,4−ベンゾチエピン−1,1−ジオキシド誘導体、それらの製造方法、上記化合物を含有する薬物、及びそれらの使用
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
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