【課題】結合ナフチル基を有するピラゾール誘導体、かかる化合物を含む組成物を２型糖尿病及び関連症状に関系する治療剤として提供。
【解決手段】糖尿病は複数の要因から生じるプロセスであり、絶食状態における経口ブドウ糖負荷試験における高血糖を特徴とする真性糖尿病、インシュリン非依存性の２型糖尿病がある。この化合物又は薬剤として許容される塩、もしくは溶媒和物は２型糖尿病及び関連症状の治療に有用である。薬剤組成物及び治療方法も含む。 （もっと読む）

グルコキナーゼと使用するための、以下の式の化合物が提供される：


（式中、変数は本明細書中で定義されるとおりである）。また、そのような化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するのに有用である方法及び中間体；並びに当該化合物の使用方法、が提供される。 （もっと読む）

【課題】肥満もしくは関連する摂食障害に罹患している対象を治療し、かつ／または摂食量を減少させる方法を提供すること。
【解決手段】肥満または障害を改善するのに有効であるが、ＭＴＰ阻害剤の投与に付随する副作用を低減するのに十分な程度少ない初回量のＭＴＰ阻害剤を対象に投与するステップを含み、少なくとも１回段階的に漸増させた投薬量のＭＴＰ阻害剤を場合により投与し、かつ、続いて、体重維持／管理または再教育段階を場合により実施する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常活性に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ¹はそれぞれ水素原子等を表し；Ｘは酸素原子等を表し；Ａは、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール基又はヘテロ環基を表し；Ｒ⁶は、ハロゲン原子等を表し；ｓは０又は１から５の整数を表し；Ｑは置換されていてもよいピリジン環、又はピリミジン環を表し；Ｒ²は水素原子等を表す。
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本発明は、親油性イノシトールグリカン化合物、並びにその塩、溶媒和物、及び生理的機能性誘導体を合成するための物質及び方法に関し、加えて癌及びグルコース代謝障害（糖尿病、肥満、メタボリック症候群等）の治療のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規な４−置換Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体。
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本発明は、患者における肥満症を処置および／または制御するための方法に関する。この方法は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）インヒビター（例えば、ＡＥＧＲ−７３３およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収インヒビター（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミブ）を使用する併用治療を包含する。一部の実施形態において、開示される方法は、ＭＴＰインヒビター単独の投与と比較して患者において胃腸の有害事象のより少ない発生数をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ^５であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｑ^３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ_１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ^１０であるか、あるいはＲ^１ａおよびＲ^１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ^１０で置換されていてもよく；ならびにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^１０は請求項で定義されたとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】グルココルチコイド受容体アゴニスト、グルココルチコイド受容体アンタゴニスト等である「グルココルチコイド受容体モジュレーター」として１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。


［Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は同一又は異なって、水素原子又は各種置換基を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｙはアルキレン基を、Ｚはベンゼン環又は複素環を、ｐは０、１、２又は３を示す。］ （もっと読む）

本発明は、嗜癖障害を治療するための薬物の組み合わせの使用を提供する。より詳細には、本発明は、アルコール関連疾患および障害を治療するための行動的介入ならびに肥満の治療および体重調節を併用した薬物の使用に関する。１つの実施形態では、本発明は、アルコール関連疾患または障害を治療または予防するための組成物および方法であって、被験体に治療有効量の少なくとも２つの抗アルコール薬または化合物、および任意で他の治療薬を投与する工程を含む組成物および方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換４−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の提供又はその塩の薬理作用の提供。
【解決手段】グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用な一般式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基を、Ｒ⁶はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｒ⁷、Ｒ⁸は低級アルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基等を、Ｙは低級アルキレン基を、Ｚはカルコゲン原子を、ｐは０、１、２又は３を示す。
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本出願は、式(I)および(Ia)のCB-1逆作動薬、少なくとも１個の式(I)または(Ia)の化合物および適宜１個以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物、ならびに該式(I)または(Ia)の化合物を単独でおよび１個以上のさらなる治療剤と組み合わせて用いる治療方法を記載する。好ましい化合物は該一般式(Ia)：


（R₁、R₂、Ar₁、Ar₂ は本明細書に定義される）
を持ち、その全てのプロドラッグ、医薬的に許容される塩および立体異性体が含まれる。
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