本発明は、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である、一般式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、置換されているかまたは置換されていないキノリンまたはイソキノリンであり；Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；Ｒ^１は、水素またはＳ（Ｏ）_２Ｒ^４であり；Ｒ^２は、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、またはＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６であり；Ｒ^３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９であり；Ｒ^４はアリールであり；Ｒ^５は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはアリールであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはアリールであり；Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり；ｎは１−３の整数である］
で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩または医薬上許容される溶媒和物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法に関する。
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【課題】 これまでに知られていない新たな抗肥満剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、フラクトース分子がβ−２，１結合で環状に結合して構成される環状イヌロオリゴ糖であるシクロフラクタンを有効成分とした新しい抗肥満剤を提供するものであり、飲食品や医薬品などに幅広く応用できる汎用性の高いものである。本発明における抗肥満剤を摂取すると、体脂肪の中でも特に内臓脂肪の過剰な蓄積を著しく抑制し、肥満にまつわる様々な疾患の予防につなげることができる。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのかかる誘導体の使用方法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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式(I)、(II)、または(III)の化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択され、R₁およびR₂はHあるいは1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択され；かつR₃は1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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【課題】オピオイド受容体による障害を治療するための薬剤の提供。
【解決手段】


で示される、３−アザビシクロヘキサン誘導体。Ｘ，Ｑ、Ｒ１〜Ｒ１０は水素原子等。 （もっと読む）

【課題】 ガラナと併用することにより、痩身効果が相乗的に向上する痩身用組成物を提供する。
【解決手段】 痩身用組成物において、ガラナと、コーヒー、マテ、ショウガ、ミント、セイヨウキズタ、アンミビスナガ、ヒバマタ、ニガリから選択される１種または２種以上を併用することにより、痩身効果が相乗的に向上した。痩身用組成物は、外用用途、経口用途を問わず用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】加工食品製造時の加熱工程、フライ・炒め等の加熱調理に耐え得る熱安定性のある、抗肥満作用を有する食用油脂組成物並びにそれを用いた飲食品および飼料の提供。
【解決手段】 ４−カンペステノンを含有することを特徴とする食用油脂組成物。４−カンペステノンを有効成分とし、抗肥満作用を有する。上記いずれかの食用油脂組成物を用いた飲食品。痩身用飲食品、糖尿病食、動脈硬化予防食、中性脂肪低減食または血圧降下食である飲食品。上記の食用油脂組成物を用いた飼料。 （もっと読む）

【課題】新規グルコピラノシル-置換ジフルオロベンジル-ベンゼン誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ジフルオロベンジル-ベンゼン誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびに精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしてのその使用に関する。

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【課題】 顕著な抗肥満効果と摂食抑制効果を有し、優れた保存性を有する油脂組成物を提供する。
【解決手段】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）構成脂肪酸中の不飽和脂肪酸含量が８０質量％以上、共役リノール酸含量が２〜８５質量％、かつω３系不飽和脂肪酸含量が１５質量％未満であるジアシルグリセロールを１５質量％以上含有し、モノアシルグリセロール含量が５質量％以下、遊離脂肪酸含量が５質量％以下である油脂 １００質量部
（Ｂ）トコフェロール ０．００１〜２質量部
を含有する油脂組成物。 （もっと読む）

【課題】生活習慣病及び肥満等の予防、改善を図ることができるアディポネクチン分泌促進剤、並びに中性脂肪減少剤、抗肥満剤、飲食品添加剤及び機能性食品を提供する。
【解決手段】本発明のアディポネクチン分泌促進剤は、エルゴステロールを含む酵母、米胚芽油及びうこんを含有する。酵母、米胚芽油及びうこんの含有量の合計を１００質量％とした場合、酵母の含有量は３０〜５０質量％、米胚芽油の含有量は２０〜４０質量％、うこんの含有量は２０〜４０質量％であることが好ましい。また、本発明の他のアディポネクチン分泌促進剤は、有効成分としてエルゴステロール、γ-オリザノール、ピネン類及びアントシアニンを含有する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

【課題】活性酸素を除去する抗酸化性を有し、優れたダイエット効果を得ることができる抗酸化性ダイエット用組成物を提供する。
【解決手段】白金ナノコロイドと、乳酸菌、酵母菌及び酢酸菌の複合発酵産物と、α‐リポ酸と、Ｌ‐カルニチン又はその塩或いはその誘導体とを、抗酸化性ダイエット用組成物の有効成分として含有させる。白金ナノコロイドは、アルギン酸及び／又はその塩と、シクロデキストリンとを基材として加えて、スプレードライにより粉末化したものを用いることが好ましい。更に、アカショウマ、アカメガシワから選ばれた少なくとも一種を有効成分として含有することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書中と同義であり、そしてＧは、本明細書中と同義のピリジン、キノリン又はピリミジン基である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本発明は更に、このような化合物を含有する薬剤組成物、これらの製造方法並びにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、ａ）キラルジホスファンリガンドを含有する遷移金属触媒の存在下で、式（II）［式中、Ｒ^１は低級アルキルである］のエナミンを触媒的不斉水素化する工程、ｂ）アミノ保護基Ｐｒｏｔを導入する工程、及びｃ）エステルをアミド化して、式（Ｖ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＰｒｏｔは、明細書に定義のとおりである］のアミドを形成する工程を含む、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書に定義のとおりである］のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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