インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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式（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は明細書に定義されたとおりある）で示される化合物または薬学的に許容されるその塩。また、医薬組成物、その化合物を使用する方法および製造する方法も提供される。
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【課題】本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に適する。
【解決手段】請求項１に記載のグルコピラノシル-置換シクロプロピル-ベンゼン誘導体、それらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物及びそれらの塩。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】水中の溶存水素分子を活性化し、水素分子濃度を安定化する方法を提供する。
【解決手段】水素イオンを共存させることを特徴とする水中の溶存水素分子を活性化および安定化する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明はアリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−2,4−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R、R'、A、D、E、G、L、pおよびR1〜R10基は定義された通りである）の化合物、およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は例えば抗肥満薬として、また心臓代謝症候群を治療するのに適している。
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疼痛、炎症および他の症状を治療するのに有用であるインドール誘導体を説明する。該化合物の一部は、ベンジル誘導体であり、他は、ベンゾイル誘導体である。該化合物は、インドールの３位で少なくとも置換される。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(ＦＧＦＲ)が仲介する障害、特に８ｐ１１骨髄増殖性症候群(ＥＭＳ)などを有する温血動物の処置法、ならびに、局在的な新軟骨形成を促進する方法、ならびに肝細胞癌腫、肺癌、とりわけ肺腺癌、口部扁平細胞癌腫または食道扁平細胞癌腫、またはこのような疾患の２種またはそれ以上の組み合わせの処置法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｘ^１、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書中に定義の通りである。〕の化合物を投与することにより解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有する。式中、R1及びR2は請求項１と同様に定義される。
【化１】

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構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および／または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 （もっと読む）

特定の化学物質、並びに、骨格筋ミオシン、骨格筋アクチン、骨格筋トロポミオシン、骨格筋トロポニンＣ、骨格筋トロポニンＩ、骨格筋トロポニンＴ及び骨格筋(フラグメント及びイソ型を包含する)及び骨格筋筋節をモジュレートするための使用方法、並びに、肥満症、筋肉減少症、消耗症候群、脆弱化、悪液質、筋痙攣、手術後筋衰弱、外傷後筋衰弱、神経筋疾患及び別の適応症の治療における使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ１（ＪＮＫ１タンパク質をコードする遺伝子の発現の調節を介する処置に敏感な疾患または障害を処置および診断するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、被験体において肥満症、糖尿病および代謝症候群を処置する方法も提供する。本発明の方法は、ＪＮＫ１核酸に対して標的化された治療有効量のアンチセンス化合物の必要のある被験体へのそのような投与を包含する。このアンチセンス化合物は、配列番号：８７、８９、９０および９１に対して相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

本発明のひとつの態様は、ほ乳類の広範な疾患に対して有効である、置換ピリジンおよび薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明の別の態様は、本発明に従う化合物および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物に関する。また、本発明は、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を含むが、これらに限定されない、ほ乳類の広範な疾患または病気の治療法、および、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の血清濃度の上昇法、および低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）血清濃度の低下法に関する。 （もっと読む）

本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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