グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

（もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｇ、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＲ^１７は、明細書中と同義である］の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、Ｘ及びＺは明細書中にてさらに定義される）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
（もっと読む）

式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

コルジセピンを有効成分とする肥満治療および予防用薬学組成物を開示する。コルジセピンは、脂肪組織生成および脂肪生成に関与する必須因子であるＣ／ＥＢＰα、ＰＰＡＲγおよび抗−レプチンの発現を抑え、線維芽細胞（３Ｔ３−Ｌ１細胞）の脂肪細胞への分化およびトリアシルグリセロールの合成を阻害する効果を示すので、肥満を根本的に治療し予防するだけでなく、症状を緩和および改善させることに広く使用できる。また、冬虫夏草は既に健康食品として承認された品目なので、この冬虫夏草から抽出された本発明のコルジセピンも毒性および副作用などの問題が全くない。
（もっと読む）

【課題】優れた脂質蓄積抑制作用を有し且つ安全性に優れ、体脂肪蓄積、肥満、脂肪肝、及びこれらに起因又は関連して発症する種々の疾患の予防又は改善に有効な医薬品又は食品等の提供。
【解決手段】リゾリン脂質を有効成分とする肥満予防又は改善剤。 （もっと読む）

本発明は、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の結晶形、それらの結晶形を含む医薬組成物及び剤形、それらの結晶形の製造方法、並びに早期翻訳終止又はナンセンス介在性mRNA崩壊の調節により改善される疾患の治療、予防又は管理のためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規３−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
（もっと読む）

【課題】 体重増加抑制効果を示すエゾウコギを用いた薬剤を提供すること、及びその薬剤をエゾウコギから製造する方法を提供すること。
【解決手段】 エゾウコギの表面部を炭化度が約１０％以上となるまで焼いた後に、適当な溶媒（例えば、約７０℃の温水、エタノール、エタノールと水の混合溶液）を用いて約１昼夜に渡ってエキスを抽出する。これを遠心分離して、抽出液１と残渣とに分離する。残渣に４倍量の溶媒を加えて、約１昼夜抽出した後に遠心分離し、抽出液２と残渣とに分離する。抽出液１及び抽出液２は、体重増加抑制効果を備えている。この作用本体は、カフェ酸誘導体であった。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】 ガラナと併用することにより、痩身効果が相乗的に向上する痩身用組成物を提供する。
【解決手段】 痩身用組成物において、ガラナと、コーヒー、マテ、ショウガ、ミント、セイヨウキズタ、アンミビスナガ、ヒバマタ、ニガリから選択される１種または２種以上を併用することにより、痩身効果が相乗的に向上した。痩身用組成物は、外用用途、経口用途を問わず用いることができる。 （もっと読む）