本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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本発明のひとつの態様は、ほ乳類の広範な疾患に対して有効である、置換ピリジンおよび薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明の別の態様は、本発明に従う化合物および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物に関する。また、本発明は、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を含むが、これらに限定されない、ほ乳類の広範な疾患または病気の治療法、および、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の血清濃度の上昇法、および低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）血清濃度の低下法に関する。 （もっと読む）

本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、ＭＣＰ−１受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト／アンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および／または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、例えば、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、および「ＨＥＴ」は、本明細書に記載されたものである］
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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式（Ａ）の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩：式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、ＳＧＬＴ阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、並びに医薬的に許容される塩、その医薬組成物、およびCNS疾患の治療におけるそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規インドール誘導体またはその薬理的に許容しうる塩：式中、Ｒ¹は、フッ素または塩素であり、Ｒ²は、水素またはフッ素である。これらは、ＳＧＬＴの阻害剤であり、糖尿病および関連疾患の治療または予防に有用である。
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【課題】
本発明は、より効率よい糖尿病処置のための薬剤のスクリーニング方法およびＰＰＡＲに関連する疾患を処置および予防するための新たな化合物を提供すること。
【解決手段】
膵臓β細胞のインスリン分泌活性および末梢のインスリン感受性を促進する活性からなる群より選択される少なくとも１つの活性を有し、かつ、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター（ＰＰＡＲ）を調節する能力を有する化合物を同定する方法が提供される。この方法はＡ）候補化合物を提供する工程；Ｂ）該候補化合物について、膵臓β細胞のインスリン分泌活性および末梢のインスリン感受性を促進する活性からなる群より選択される少なくとも１つの活性を測定する工程；Ｃ）該候補化合物を、ＰＰＡＲの活性を測定するアッセイに供する工程；およびＤ）Ｂ工程およびＣ工程の各々において、活性ありと判断された物質を、リード化合物と同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明は概して予期しない所望の薬理学的特性の組み合わせを有するケモカイン受容体活性のモジュレーターに関するものであり、そして、炎症、アレルギー性、自己免疫、代謝性、癌および／または循環器疾患、特に糖尿病、クローン病、アテローム性動脈硬化症、および多発性硬化症の治療および予防のための薬剤として、それらを含む医薬組成物、およびそれらを使用する方法、ならびに化合物を調製する方法およびそのための中間体を提供する。活性化合物の代謝物もまた本発明において提供され、医薬組成物およびその使用もまた提供される。 （もっと読む）

今日、嗜癖の薬物への依存は、世界中で大きな健康問題を引き起こしている。例えばアルコール乱用及びアルコール依存は、肝臓、膵臓及び腎臓疾患、心臓疾患、例えば拡張型心筋症、多発性神経障害、内出血、脳変質、アルコール中毒、多くのタイプの癌の発生の増加、不眠症、うつ病、不安、及び自殺さえ引き起こし得る。本発明では、式（Ｉ）の構造を有する新規のイソフラボン誘導体が開示され、これらは、嗜癖、例えばドーパミン生成剤、例えばコカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、及びアルコールに対する嗜癖、の薬物に対する依存について哺乳動物を治療するためのＡＬＤＨ−２阻害剤として有用である。

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【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。


n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH₂基、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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【課題】中枢および／または末梢レベルに局在化した、カンナビノイド受容体ＣＢ_１の拮抗薬特性を有する新規なＮ−［（１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］スルホンアミド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）に対応する化合物、調製の方法および治療における応用に関する。
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本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、ＭＣＰ−１受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト／アンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および／または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、例えば、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、および「ＨＥＴ」は、本明細書に記載されたものである］
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸エステル官能基又はホスホン酸官能基で置換されたＰＮＡ単位を含み、少なくとも１つのキラル中心を有する新規の化合物に関する。本化合物は、ＡＩＤＳ等のウイルス疾患の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

アミド基の窒素がスルホニルアミノカルボニル−(Ｃ_１−４)−アルキル基により置換されている４−(３−ヒドロキシ−１０,１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ[ａ]フェナンスレン−１７−イル)−ペンタン酸アミド；および医薬としてのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）および式（Ｉｄ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである］で表される化合物を提供する。
本発明によれば、これらの化合物は、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の予防、治療または改善に有用である。
式（Ｉａ）：


式（Ｉｂ）：


式（Ｉｃ）：


式（Ｉｄ）：
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