本発明は、式(I)の4-ステロイドの調製方法に関する：
【化１】


R¹およびR²は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より独立に選択され、
R⁴は、水素、(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)メチル、2-(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)-エチル、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、
Q⁷は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^7-1およびR^7-2であり、ここでR^7-1およびR^7-2の一方は水素であり、他方は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より選択され、
R⁹は、水素またはFであり、
Q¹¹は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^11-1およびR^11-2であり、ここでR^11-1およびR^11-2の一方は水素であり、他方は、水素、シアノ、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
R¹⁶は、水素、シアノ、C_1-3-アルキル、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
COORは、COOHまたはCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）を表す。
その3つの工程の方法は、(i)アセチル基を-COOR基に変換する17-アセチルステロイドのハロホルム反応、(ii)その後のA-環のオゾン分解、および(iii)式H₂NR⁴の適切な窒素化合物との反応によりA-環を再度閉環して、上記式Iの化合物を得ることを含む。
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本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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式(Ｉ):
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらを製造する方法、および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節すること)。
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【課題】
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患のための治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。
【解決手段】
次式［Ｉ］で表される、テトラヒドロピリジンで置換されたピロロピリミジン又はピロロピリジンの誘導体は、


ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式１の化合物は、新規の有効なＰＤＥ４阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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製薬学的に許容可能なビヒクル中に、
ａ）治療上有効量の可溶化形態のコルチコイド；
ｂ）治療上有効量の可溶化形態のビタミンＤ誘導体；
ｃ）一つ以上のオイルからなる油性相
を含む組成物であって、環境温度で液体であることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、選択された置換ピリミジン、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び１つ又は複数のプロテインキナーゼの阻害剤としてのそれらの使用、よって増殖性障害、ウイルス障害及び／又はその他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症反応、刺激状態または不耐性を誘導することなく、抗微生物ペプチド、好ましくはｈＢＤ−２の増産により先天性免疫および／または獲得免疫の修飾に関連する疾病を処置および／または予防すること目的とする薬剤の製造のための、Ｄ−マンノヘプツロースおよび／またはペルセイトールを含んでなる化合物の使用に関する。該化合物はまた、アボカドペプチド抽出物および／またはルピナスペプチド抽出物も含み得る。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物（置換基は本明細書で定義の通りである。）もしくはそれの製薬上許容される塩。

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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は、15-PGDHの阻害剤として、以下の2-オキシ-アセトアミド化合物、それらの塩類および/または溶媒和物(II) (III) (IV) (V)に関するものであり、式中:(i)R7およびR8は、H、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NHR₆、NR₆R'₆、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、OCF₃を表し、R₄、R'₄、R’’₄、R₆、R'₆は、Hまたはフェニルにより任意に置換されているアルキル、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(ii) Zは、(ii)を表し;(iii) XおよびYは、HまたはA₂を表すか、または任意に置換されているか、および/または別の環に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(iv) Aは(iv)を表し;(v) R₃は、任意に置換されているアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、前記環は、任意に置換されており;および(vi) A₂は、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NR₄R'₄、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、NO₂、OCF₃、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、環C¹¹およびC¹²は置換できる。

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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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