【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】新規ウシアデノウイルス発現ベクター系を提供すること。
【解決手段】１つの実施態様において、本発明は、ウシアデノウイルスゲノムの以下の領域を利用する新規ウシアデノウイルス発現ベクター系に関する：ヌクレオチド4,092〜5,234、ヌクレオチド5,892〜17,735、ヌクレオチド21,198〜26,033およびヌクレオチド31,133〜34,445。これらの領域は、とりわけ、外来配列の挿入のため、転写調節配列および翻訳調節配列を含むDNA制御配列の提供のため、または被験体または生物学的サンプルにおいて、これらの領域によってコードされるウイルス核酸またはタンパク質の存在を検出する診断目的のために使用され得る。別の実施態様において、本発明は、E3領域において欠失（および必要に応じて異種配列の挿入を）含む組換えウシアデノウイルス（BAV）の構築、単離、および増殖のための新規の方法に関する。病原体の防御決定因子をコードする遺伝子の挿入物を含む組換えBAVは、全身および粘膜の免疫応答の増強を刺激し、そして病原体によるチャレンジから宿主動物を防御する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】異種移植片特異的免疫抑制を促進するための手段を提供すること。
【解決手段】本発明は、レシピエントにおける異種反応性Ｔ細胞の活性化を防止するために同時刺激シグナルナル２の送達（Ｂ７／ＣＤ２８相互作用）を遮断することによって、異種移植された臓器のＴ細胞媒介拒絶を、阻害するための手段および方法を提供する。第１の局面において、同時刺激は、異種ドナー生物由来の可溶性形態のＣＴＬＡ−４の臓器レシピエントへの投与によって防止される。これは、優先的に、異種移植片上のＢ７に結合し、そして異種ドナー細胞上のＢ７とレシピエントＴ細胞上のＣＤ２８との間の相互作用を遮断する。第２の局面において、同時刺激は、異種ドナー細胞上のＣＴＬＡ−４のリガンドを発現することによってアンタゴナイズされる。このリガンドは、レシピエントの活性化Ｔ細胞上のＣＴＬＡ−４に結合し、シグナル２をアンタゴナイズする。 （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制剤を含んで成る新規な医薬組成物。
【解決手段】IL-6アンタゴニストによるIL-6関連疾患の治療の際のアレルギー反応の予防又は軽減のための、免疫抑制剤を含んで成る医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】患者における進行性の免疫抑制の発症により、多様な疾患が特徴づけられ、悪性腫瘍を有する患者における免疫応答障害の治療薬および薬物をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】調節性T細胞（Treg）は、自己免疫を制限するが、抗病原体および抗腫瘍免疫の程度をも減弱させ得る。Treg機能の機構の理解およびインビボでのTregの治療処置には、Treg選択的な受容体を同定することが必要である。エフェクター／メモリーまたは調節性の表現型のいずれかに分化する抗原特異的なCD4+T細胞からの遺伝子発現アレイの比較解析により、MHCクラスII組織に結合するCD4関連分子のLAG-3（CD223）のTreg選択的な発現。 （もっと読む）

【課題】組み合わせ免疫賦活薬を提供する。
【解決手段】一般に組み合わせ免疫賦活薬は、ＴＬＲ作動薬およびＴＮＦ／Ｒ作動薬を含む。特定の組み合わせ免疫賦活薬はまた、抗原を含んでも良い。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。
【解決手段】動物において通常に見出されるペプチドまたはタンパク質の使用であって、上記ペプチドまたはタンパク質は、ペプチドまたはタンパク質から誘導される少なくとも１つのジケトピペラジンを含むように処理される方法。及びジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。さらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１３】


（式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ_c、Ｒ_d、Ｒ_e、およびＲ_fは、明細書中で定義の通りである）の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）、シグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン６（ＩＬ−６）、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


(I)
（式中、Ar₁、Ar₂、R₁-R₃、Ｘ及びＬは本明細書に開示されている）
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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